Фенотерол показания и противопоказания

Фенотерол показания и противопоказания thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Фенотерол
  • Фармакологическая группа вещества Фенотерол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Фенотерол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Фенотерол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Фенотерол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Фенотерол

Латинское название вещества Фенотерол

Fenoterolum (род. Fenoteroli)

Химическое название

5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида)

Брутто-формула

C17H21NO4

Фармакологическая группа вещества Фенотерол

  • Бета-адреномиметики
  • Токолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J43 Эмфизема
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • J45 Астма
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • N88.3 Недостаточность шейки матки
  • O20.0 Угрожающий аборт
  • O60 Преждевременные роды
  • O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода
  • O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины
  • O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением
  • O71.0 Разрыв матки до начала родов
  • O71.1 Разрыв матки во время родов
  • O71.9 Акушерская травма неуточненная
  • O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
  • P20 Внутриутробная гипоксия

Код CAS

13392-18-2

Фармакология

Фармакологическое действие – бронходилатирующее, токолитическое, бета-адреномиметическое.

Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Применение вещества Фенотерол

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Фенотерол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Пути введения

Ингаляционно, в/в, внутрь.

Меры предосторожности вещества Фенотерол

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.

При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Беротек - препарат, содержащий Фенотерол

Фенотерол – синтетическое соединение, входящее в качестве активного компонента в различные медикаменты с бронхолитическим действием.

Фармакологическое действие Фенотерола

Фенотерол относится к бета-адреномиметикам, воздействующим преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм его действия направлен на стимулирование работы кальциевого насоса, что приводит к снижению концентрации кальция в миофибриллах.

При применении Фенотерола в качестве бронхолитика, происходит расширение бронхов, улучшается функция мерцательного эпителия бронхов и увеличивается частота и объем дыхания. Также он оказывает вазодилатирующее действие, приводящее к уменьшению сократительной активности и тонуса миометрия.

После ингаляций Фенотеролом в крови наблюдаются низкие его концентрации.

Форма выпуска

Фенотерол является активным компонентом медикаментов Беротек, Беротек Н и Партусистен. В сочетании с ипратропия бромидом он входит в состав лекарств Беродуал и Беродуал Н.

Показания к применению Фенотерола

Медикаменты, содержащие в качестве активного компонента Фенотерол, назначают для профилактики и купирования бронхообструктивного синдрома:

  • При хроническом бронхите, включая течение болезни, осложненное эмфиземой;
  • При бронхиальной астме;
  • На фоне спастического бронхита у детей;
  • При бронхолегочных болезнях, включая бронхоэктазы, силикоз и туберкулез.

Также медикаменты с Фенотеролом применяют для подготовки перед введением лекарственных средств в аэрозолях, включая антибиотики, муколитические средства, глюкокортикостероиды, а также для проведения различных бронходилатационных тестов, необходимых для исследования функции внешнего дыхания.

Противопоказания

Фенотерол по инструкции противопоказано применять при:

  • Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Тиреотоксикозе;
  • Тахиаритмии;
  • Гиперчувствительности к Фенотеролу.

Особой осторожности требует назначение медикаментов, содержащих Фенотерол:

  • На фоне недавно перенесенного инфаркта миокарда;
  • При сахарном диабете;
  • На фоне гипертиреоза;
  • При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • При феохромоцитоме.

Передозировка Фенотеролом по инструкции может привести к развитию необратимой бронхиальной обструкции.

Способ применения и дозировка

Для купирования бронхоспазма разовая доза Фенотерола для взрослых и детей от 6 лет при ингаляционном применении составляет 200 мкг. Частота применения, как правило, зависит от клинической ситуации, при этом интервал между процедурами не должен превышать трех часов.

С целью профилактики приступов удушья Фенотерол назначают взрослым трижды в день в разовой дозировке 200 мкг, детям старше 6 лет такую же дозу следует применять дважды в день. Детям 4-6 лет разовою дозировку следует уменьшить вдвое, а кратность – увеличить до 4 раз в день.

Максимальная кратность применения Фенотерола по инструкции для всех возрастов не должна быть более 4 раз в день.

Как токолитическое средство Фенотерол назначают, учитывая клиническую ситуацию. Как правило, доза для приема внутрь не должна быть более 5 мг, которую принимают каждые 3-6 часов (но не более 40 мг в день), внутривенно – 50 мкг/мин (не более 300 мкг/мин).

Лекарственное взаимодействие

Во время проводимой терапии следует учитывать, что при одновременном применении Фенотерола с:

  • Другими бронхолитиками, имеющими сходный механизм действия – возникает аддитивный эффект с явлениями передозировки;
  • Бета-адреноблокаторами – наблюдается снижение его терапевтического эффекта;
  • Бета-адренергическими и антихолинергическими средствами, а также ксантиновыми производными, кортикостероидами и диуретиками – усиливается его действие (особенно на фоне гипокалиемии);
  • Галотаном, трихлорэтиленом и энфлураном – усиливается его действие на сердечно-сосудистую систему;
  • Ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами – возможно усиление его действия;
  • Фторотаном – возможно развитие аритмии.

Не рекомендуется применять Фенотерол одновременно с глюкокортикостероидами, препаратами витамина D, препаратами кальция и минералокортикоидами.

Побочные действия Фенотерола

Согласно многочисленным отзывам, Фенотерол может вызывать нарушения со стороны различных систем организма. Чаще всего они выражаются как:

  • Мелкий тремор, головокружение, беспокойство, тревожность, нервозность и головная боль (центральная нервная система);
  • Сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, в редких случаях – падение диастолического артериального давления (сердечно-сосудистая система);
  • Повышение концентрации глюкозы в крови (обмен веществ);
  • Тошнота, рвота, отрыжка и ухудшение перистальтики кишечника (пищеварительная система);
  • Кашель, в отдельных случаях – парадоксальный бронхоспазм (дыхательная система).

Среди прочих нежелательных эффектов, которые наблюдаются при применении медикаментов с содержанием Фенотерола, отмечают:

  • Слабость;
  • Повышенное потоотделение;
  • Гипокалиемию;
  • Мышечную боль и спазмы;
  • Гипергликемию;
  • Толерантность;
  • Ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей.

Аллергические реакции при применении Фенотерола по инструкции наблюдаются в редких случаях.

Применение при беременности и лактации

По показаниям во время беременности Фенотерол по инструкции можно применять внутривенно или внутрь.

Особой осторожности требует применение Фенотерола в виде ингаляций в первом триместре беременности, а после 16 недели существует угроза самопроизвольного выкидыша.

Следует учитывать, что во время беременности на фоне нарушений водного обмена и функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем может развиться отек легких. Также не рекомендуется назначение медикаментов с Фенотеролом во время беременности при:

  • Многоплодной беременности;
  • Заболеваниях сердца;
  • Эклампсии;
  • Преэклампсии;
  • Преждевременной отслойке нормально или низко расположенной плаценты;
  • Кровянистых выделениях при предлежании плаценты;
  • Аномалиях развития плода;
  • Нарушении сердечного ритма плода;
  • Внутриутробных инфекциях.

Безопасность применения лекарственных средств с Фенотеролом во время лактации не установлена, поэтому при необходимости применения этих медикаментов, грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Условия хранения

Фенотерол относится к бронхолитическим веществам. Медикаменты, в которых он содержится как активный компонент, отпускаются только по врачебному назначению. Срок годности определяется производителем лекарства. Условия хранения – стандартные.

Источник

Состав

Одна таблетка препарата содержит 5 мг фенотерола.

Форма выпуска

100 таблеток во флаконе, один флакон в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Оказывает бронходилатирующее и токолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа – бета-адреномиметики. Избирательно действует на β2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, сопряженную с рецептором, что приводит к стимулированию синтеза ц-АМФ, который в свою очередь стимулирует работу мембранного кальциевого насоса, в результате снижается содержание кальция в миофибриллах.

При использовании в качестве бронхолитика приводит к расширению бронхов, усиливает частоту и увеличивает объем дыхания, стимулирует работу бронхиального мерцательного эпителия. Оказывает сосудорасширяющее действие, ослабляет сократительную активность и мышечный тонус миометрия.

При использовании в качестве токолитика применяется внутривенно и перорально. Наряду со снижением тонуса и сократительной способности миометрия, усиливает маточно-плацентарную перфузию, что приводит к повышению концентрации молекул кислорода в сосудеистом русле плода.

Фармакокинетика

Полностью всасывается из кишечника. Интенсивно метаболизируется при прохождении через печень. Выделяется с желчью и через почки почти полностью в форме неактивных сульфатных производных.

Показания к применению

  • гипертонус матки;
  • преждевременные угрожающие роды;
  • хронический бронхит спастического характера;
  • бронхиальная астма.

Противопоказания

Гипертрофическая кардиомиопатия обструктивного характера, тиреотоксикоз, тахиаритмии, сенсибилизация к Фенотеролу.

Противопоказания для использования в акушерстве: многоплодная беременность, заболевания сердца, преэклампсия, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробные инфекции, эклампсия, выделения кровянистого характера при предлежании плаценты, гибель плода (внутриутробная), аномалии развития плода, аритмиии плода.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы кровообращения: ангинальные боли, тахикардия, падение диастолического давления;
  • реакции со стороны нервной системы: нервозность, головокружение, беспокойство, тремор, тревожность, головная боль;
  • реакции со стороны системы пищеварения: отрыжка, рвота, тошнота, ослабление перистальтики кишечника;
  • реакции со стороны метаболизма: повышение содержания глюкозы в крови;
  • реакции со стороны респираторной системы: бронхоспазм, кашель;
  • прочие реакции: слабость, усиление потоотделения, мышечная боль, гипергликемия, гипокалиемия, ослабление моторики мочевыводящих путей (особенно в верхних отделах), аллергические реакции.

Инструкция по применению Фенотерола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Фенотерола разрешает применять средство внутрь, внутривенно капельно и ингаляционно.

При приеме внутрь назначают по 1–2 таблетки четырежды в день, но больше 8 таблеток в день принимать не рекомендуется.

При использовании в качестве токолитического препарата Фенотерол назначают по 5 мг через одинаковые промежутки времени от 4 до 8 раз в день. При внутривенном введении капельно первоначальная доза устанавливается из расчета 50 мкг вещества в минуту.

При применении ингаляционно (в том числе в составе комбинированных препаратов) для лечения бронхоспазма у взрослых и детей от 6 лет разовая доза равна 200 мкг. Кратность применения зависит от состояния больного, экспозиция между ингаляциями не должна быть меньше 3 часов.

Передозировка

Признаки: тахикардия, снижение или повышение давления, пальпитация, усиление пульсового давления, аритмии, ангинальная боль, приливы, тремор.

Терапия: назначение транквилизаторов и седативных лекарственных средств; симптоматическое лечение. Специфическая терапия осуществляется назначением кардиоселективных β-адреноблокаторов (атенолол).

Взаимодействие

При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами возможно значительное понижение эффективности Фенотерола.

Бета-адренергические препараты, ксантиновые производные, антихолинергические средства, кортикостероиды и диуретики усиливают эффекты Фенотерола.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО отмечается улучшение действия препарата.

Совместное назначение с бронхолитиками с идентичным механизмом действия вызывает аддитивный эффект и появление признаков передозировки.

Ингаляции углеводородных анестетиков (трихлорэтилен, энфлуран, галотан) стимулируют действие препарата на сердечно-сосудистую систему.

Фторотан сенсибилизирует сердце к действию Фенотерола и стимулирует развитие аритмии.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

С осторожностью используют при свежем инфаркте миокарда, сахарном диабете, тяжелых поражениях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме.

При применении у пациенток с изменениями водного обмена, поражением сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует учитывать возможность появления отека легких.

Во время применения препарата рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови; при пероральном приеме или внутривенном введении необходимо осуществление контроля за давлением и работой сердца матери и плода.

Не рекомендуется использовать одновременно с препаратами витамина D, кальция и минералокортикоидами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Беротек, Партусистен, Фенотерола гидробромид.

Детям

Прием лицам младше 6 лет запрещен.

При беременности и лактации

Возможно применение во время беременности по строгим показаниям и с учетом возможных противопоказаний. В период лактации следует либо избегать применения данного средства, либо остановить грудное вскармливание на время терапии препаратом.

Отзывы

В настоящее время Фенотерол чаще используется в составе ингаляционных препаратов (Беротек), которые доказали свою эффективность и даже незаменимость в ряде случаев.

Цена Фенотерола, где купить

Форма выпуска препарата в таблетках используется мало и крайне труднодоступна, наиболее распространенным монокомпонентным препаратом, содержащим Фенотерол, является Беротек. Его цена начинается от 330 рублей за флакон в 10 мл. В случае, если от врача получен рецепт на латинском, название препарата будет звучать как Fenoteroli hydrobromidum.

Источник