Фенотерол показания и противопоказания

Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Фенотерол
- Фармакологическая группа вещества Фенотерол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакология
- Применение вещества Фенотерол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Фенотерол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Фенотерол
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Фенотерол
Латинское название вещества Фенотерол
Fenoterolum (род. Fenoteroli)
Химическое название
5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида)
Брутто-формула
C17H21NO4
Фармакологическая группа вещества Фенотерол
- Бета-адреномиметики
- Токолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J43 Эмфизема
- J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- J45 Астма
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний
- J98.8.0* Бронхоспазм
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- N88.3 Недостаточность шейки матки
- O20.0 Угрожающий аборт
- O60 Преждевременные роды
- O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода
- O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины
- O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением
- O71.0 Разрыв матки до начала родов
- O71.1 Разрыв матки во время родов
- O71.9 Акушерская травма неуточненная
- O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
- P20 Внутриутробная гипоксия
Код CAS
13392-18-2
Фармакология
Фармакологическое действие – бронходилатирующее, токолитическое, бета-адреномиметическое.
Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Применение вещества Фенотерол
Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).
Побочные действия вещества Фенотерол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).
Пути введения
Ингаляционно, в/в, внутрь.
Меры предосторожности вещества Фенотерол
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Фенотерол – синтетическое соединение, входящее в качестве активного компонента в различные медикаменты с бронхолитическим действием.
Фармакологическое действие Фенотерола
Фенотерол относится к бета-адреномиметикам, воздействующим преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм его действия направлен на стимулирование работы кальциевого насоса, что приводит к снижению концентрации кальция в миофибриллах.
При применении Фенотерола в качестве бронхолитика, происходит расширение бронхов, улучшается функция мерцательного эпителия бронхов и увеличивается частота и объем дыхания. Также он оказывает вазодилатирующее действие, приводящее к уменьшению сократительной активности и тонуса миометрия.
После ингаляций Фенотеролом в крови наблюдаются низкие его концентрации.
Форма выпуска
Фенотерол является активным компонентом медикаментов Беротек, Беротек Н и Партусистен. В сочетании с ипратропия бромидом он входит в состав лекарств Беродуал и Беродуал Н.
Показания к применению Фенотерола
Медикаменты, содержащие в качестве активного компонента Фенотерол, назначают для профилактики и купирования бронхообструктивного синдрома:
- При хроническом бронхите, включая течение болезни, осложненное эмфиземой;
- При бронхиальной астме;
- На фоне спастического бронхита у детей;
- При бронхолегочных болезнях, включая бронхоэктазы, силикоз и туберкулез.
Также медикаменты с Фенотеролом применяют для подготовки перед введением лекарственных средств в аэрозолях, включая антибиотики, муколитические средства, глюкокортикостероиды, а также для проведения различных бронходилатационных тестов, необходимых для исследования функции внешнего дыхания.
Противопоказания
Фенотерол по инструкции противопоказано применять при:
- Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- Тиреотоксикозе;
- Тахиаритмии;
- Гиперчувствительности к Фенотеролу.
Особой осторожности требует назначение медикаментов, содержащих Фенотерол:
- На фоне недавно перенесенного инфаркта миокарда;
- При сахарном диабете;
- На фоне гипертиреоза;
- При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- При феохромоцитоме.
Передозировка Фенотеролом по инструкции может привести к развитию необратимой бронхиальной обструкции.
Способ применения и дозировка
Для купирования бронхоспазма разовая доза Фенотерола для взрослых и детей от 6 лет при ингаляционном применении составляет 200 мкг. Частота применения, как правило, зависит от клинической ситуации, при этом интервал между процедурами не должен превышать трех часов.
С целью профилактики приступов удушья Фенотерол назначают взрослым трижды в день в разовой дозировке 200 мкг, детям старше 6 лет такую же дозу следует применять дважды в день. Детям 4-6 лет разовою дозировку следует уменьшить вдвое, а кратность – увеличить до 4 раз в день.
Максимальная кратность применения Фенотерола по инструкции для всех возрастов не должна быть более 4 раз в день.
Как токолитическое средство Фенотерол назначают, учитывая клиническую ситуацию. Как правило, доза для приема внутрь не должна быть более 5 мг, которую принимают каждые 3-6 часов (но не более 40 мг в день), внутривенно – 50 мкг/мин (не более 300 мкг/мин).
Лекарственное взаимодействие
Во время проводимой терапии следует учитывать, что при одновременном применении Фенотерола с:
- Другими бронхолитиками, имеющими сходный механизм действия – возникает аддитивный эффект с явлениями передозировки;
- Бета-адреноблокаторами – наблюдается снижение его терапевтического эффекта;
- Бета-адренергическими и антихолинергическими средствами, а также ксантиновыми производными, кортикостероидами и диуретиками – усиливается его действие (особенно на фоне гипокалиемии);
- Галотаном, трихлорэтиленом и энфлураном – усиливается его действие на сердечно-сосудистую систему;
- Ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами – возможно усиление его действия;
- Фторотаном – возможно развитие аритмии.
Не рекомендуется применять Фенотерол одновременно с глюкокортикостероидами, препаратами витамина D, препаратами кальция и минералокортикоидами.
Побочные действия Фенотерола
Согласно многочисленным отзывам, Фенотерол может вызывать нарушения со стороны различных систем организма. Чаще всего они выражаются как:
- Мелкий тремор, головокружение, беспокойство, тревожность, нервозность и головная боль (центральная нервная система);
- Сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, в редких случаях – падение диастолического артериального давления (сердечно-сосудистая система);
- Повышение концентрации глюкозы в крови (обмен веществ);
- Тошнота, рвота, отрыжка и ухудшение перистальтики кишечника (пищеварительная система);
- Кашель, в отдельных случаях – парадоксальный бронхоспазм (дыхательная система).
Среди прочих нежелательных эффектов, которые наблюдаются при применении медикаментов с содержанием Фенотерола, отмечают:
- Слабость;
- Повышенное потоотделение;
- Гипокалиемию;
- Мышечную боль и спазмы;
- Гипергликемию;
- Толерантность;
- Ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей.
Аллергические реакции при применении Фенотерола по инструкции наблюдаются в редких случаях.
Применение при беременности и лактации
По показаниям во время беременности Фенотерол по инструкции можно применять внутривенно или внутрь.
Особой осторожности требует применение Фенотерола в виде ингаляций в первом триместре беременности, а после 16 недели существует угроза самопроизвольного выкидыша.
Следует учитывать, что во время беременности на фоне нарушений водного обмена и функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем может развиться отек легких. Также не рекомендуется назначение медикаментов с Фенотеролом во время беременности при:
- Многоплодной беременности;
- Заболеваниях сердца;
- Эклампсии;
- Преэклампсии;
- Преждевременной отслойке нормально или низко расположенной плаценты;
- Кровянистых выделениях при предлежании плаценты;
- Аномалиях развития плода;
- Нарушении сердечного ритма плода;
- Внутриутробных инфекциях.
Безопасность применения лекарственных средств с Фенотеролом во время лактации не установлена, поэтому при необходимости применения этих медикаментов, грудное вскармливание рекомендуется прервать.
Условия хранения
Фенотерол относится к бронхолитическим веществам. Медикаменты, в которых он содержится как активный компонент, отпускаются только по врачебному назначению. Срок годности определяется производителем лекарства. Условия хранения – стандартные.
Источник
Состав
Одна таблетка препарата содержит 5 мг фенотерола.
Форма выпуска
100 таблеток во флаконе, один флакон в коробке из картона.
Фармакологическое действие
Оказывает бронходилатирующее и токолитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа – бета-адреномиметики. Избирательно действует на β2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, сопряженную с рецептором, что приводит к стимулированию синтеза ц-АМФ, который в свою очередь стимулирует работу мембранного кальциевого насоса, в результате снижается содержание кальция в миофибриллах.
При использовании в качестве бронхолитика приводит к расширению бронхов, усиливает частоту и увеличивает объем дыхания, стимулирует работу бронхиального мерцательного эпителия. Оказывает сосудорасширяющее действие, ослабляет сократительную активность и мышечный тонус миометрия.
При использовании в качестве токолитика применяется внутривенно и перорально. Наряду со снижением тонуса и сократительной способности миометрия, усиливает маточно-плацентарную перфузию, что приводит к повышению концентрации молекул кислорода в сосудеистом русле плода.
Фармакокинетика
Полностью всасывается из кишечника. Интенсивно метаболизируется при прохождении через печень. Выделяется с желчью и через почки почти полностью в форме неактивных сульфатных производных.
Показания к применению
- гипертонус матки;
- преждевременные угрожающие роды;
- хронический бронхит спастического характера;
- бронхиальная астма.
Противопоказания
Гипертрофическая кардиомиопатия обструктивного характера, тиреотоксикоз, тахиаритмии, сенсибилизация к Фенотеролу.
Противопоказания для использования в акушерстве: многоплодная беременность, заболевания сердца, преэклампсия, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробные инфекции, эклампсия, выделения кровянистого характера при предлежании плаценты, гибель плода (внутриутробная), аномалии развития плода, аритмиии плода.
Побочные действия
- Реакции со стороны системы кровообращения: ангинальные боли, тахикардия, падение диастолического давления;
- реакции со стороны нервной системы: нервозность, головокружение, беспокойство, тремор, тревожность, головная боль;
- реакции со стороны системы пищеварения: отрыжка, рвота, тошнота, ослабление перистальтики кишечника;
- реакции со стороны метаболизма: повышение содержания глюкозы в крови;
- реакции со стороны респираторной системы: бронхоспазм, кашель;
- прочие реакции: слабость, усиление потоотделения, мышечная боль, гипергликемия, гипокалиемия, ослабление моторики мочевыводящих путей (особенно в верхних отделах), аллергические реакции.
Инструкция по применению Фенотерола (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Фенотерола разрешает применять средство внутрь, внутривенно капельно и ингаляционно.
При приеме внутрь назначают по 1–2 таблетки четырежды в день, но больше 8 таблеток в день принимать не рекомендуется.
При использовании в качестве токолитического препарата Фенотерол назначают по 5 мг через одинаковые промежутки времени от 4 до 8 раз в день. При внутривенном введении капельно первоначальная доза устанавливается из расчета 50 мкг вещества в минуту.
При применении ингаляционно (в том числе в составе комбинированных препаратов) для лечения бронхоспазма у взрослых и детей от 6 лет разовая доза равна 200 мкг. Кратность применения зависит от состояния больного, экспозиция между ингаляциями не должна быть меньше 3 часов.
Передозировка
Признаки: тахикардия, снижение или повышение давления, пальпитация, усиление пульсового давления, аритмии, ангинальная боль, приливы, тремор.
Терапия: назначение транквилизаторов и седативных лекарственных средств; симптоматическое лечение. Специфическая терапия осуществляется назначением кардиоселективных β-адреноблокаторов (атенолол).
Взаимодействие
При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами возможно значительное понижение эффективности Фенотерола.
Бета-адренергические препараты, ксантиновые производные, антихолинергические средства, кортикостероиды и диуретики усиливают эффекты Фенотерола.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО отмечается улучшение действия препарата.
Совместное назначение с бронхолитиками с идентичным механизмом действия вызывает аддитивный эффект и появление признаков передозировки.
Ингаляции углеводородных анестетиков (трихлорэтилен, энфлуран, галотан) стимулируют действие препарата на сердечно-сосудистую систему.
Фторотан сенсибилизирует сердце к действию Фенотерола и стимулирует развитие аритмии.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
С осторожностью используют при свежем инфаркте миокарда, сахарном диабете, тяжелых поражениях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При применении у пациенток с изменениями водного обмена, поражением сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует учитывать возможность появления отека легких.
Во время применения препарата рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови; при пероральном приеме или внутривенном введении необходимо осуществление контроля за давлением и работой сердца матери и плода.
Не рекомендуется использовать одновременно с препаратами витамина D, кальция и минералокортикоидами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Беротек, Партусистен, Фенотерола гидробромид.
Детям
Прием лицам младше 6 лет запрещен.
При беременности и лактации
Возможно применение во время беременности по строгим показаниям и с учетом возможных противопоказаний. В период лактации следует либо избегать применения данного средства, либо остановить грудное вскармливание на время терапии препаратом.
Отзывы
В настоящее время Фенотерол чаще используется в составе ингаляционных препаратов (Беротек), которые доказали свою эффективность и даже незаменимость в ряде случаев.
Цена Фенотерола, где купить
Форма выпуска препарата в таблетках используется мало и крайне труднодоступна, наиболее распространенным монокомпонентным препаратом, содержащим Фенотерол, является Беротек. Его цена начинается от 330 рублей за флакон в 10 мл. В случае, если от врача получен рецепт на латинском, название препарата будет звучать как Fenoteroli hydrobromidum.
Источник