Флуимуцил антибиотик ит противопоказания

Аналоги, статьи

Комментарии

Регистрационный номер:

П № 012977/01

Торговое название:

Флуимуцил®-антибиотик ИТ

Международное непатентованное (или группировочное) название:

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Химическое название:

2,2-дихлоро-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1 -аминоацетил оксиметил-2-(4-метилсульфонилфенил)этил] ацетамидацетилцистеинат

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций.

Состав

1 флакон содержит:
активное вещество тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – 810 мг (в пересчете на тиамфеникол – 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат 2,5 мг.
1 ампула растворителя: вода для инъекций 4 мл.

Описание.

Содержимое флакона: Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.
Содержимое ампулы: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик комбинированный (антибиотик + муколитик)

Код АТХ

[J01BA02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиамифеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол.

Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).

Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

Фармакокинетика
Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Флуимуцил®-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционновоспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.

Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит.

Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш.

Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.

При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата; анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

С осторожностью

При печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности. У детей первых двух лет жизни в связи с возрастными особенностями функции почек.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы

Флуимуцил®-антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, инстилляций, промывания полостей.

Ингаляционно: взрослым – по 250 мг 1-2 раза в сутки; детям – по 125 мг 1-2 раза в сутки.
Порядок проведения ингаляции:
– снять с флакона защитный алюминиевый колпачок;
– непосредственно перед ингаляцией вскрыть ампулу с растворителем;
– с помощью шприца ввести содержимое ампулы в закрытый флакон с препаратом, тщательно перемешать;
– с помощью шприца из закрытого флакона с раствором набрать необходимый объем раствора, назначенный врачом;
– влить раствор в резервуар небулайзера (ингалятора);
– с помощью носовых насадок или маски провести ингаляцию в течение 5-10 минут.
Приготовленный раствор для ингаляций можно использовать в течение 24 часов при хранении при температуре 5 0С (в холодильнике).

Эндотрахеалъно: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому -по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций -500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).

Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, по 1 -2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций – 500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).
При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Внутримышечно: взрослым – по 500 мг 2-3 раза в сутки; для детей до 3 лет -по 125 мг 2 раза в сутки; для детей от 3 до 7 лет – по 250 мг 2 раза в сутки; для детей от 7 до 12 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; для детей от 13 до 15 лет -по 500 мг 2 раза в сутки; для детей от 16 до 18 лет – 500 мг 2 или 3 раза в сутки.

Для пациентов с клиренсом креатинина 20 – 50 мл/мин доза составляет 500 мг 2 раза в день; при клиренсе креатинина 5 – 19 мл/мин – 500 мг 1 раз в день.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза -25 мг/кг в сутки.

При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет.

Курс лечения – не более 10 дней.

Побочное действие

Для системного и местного путей введения – аллергические реакции.

При внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения, ретикулоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея.

При длительном применении возможен неврит зрительного нерва, периферическая нейропатия.

При ингаляционном введении – рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, тошнота. Возможен отек гортани, бронхоспазм (преимущественно у больных бронхиальной астмой), в этом случае назначают бронходилататоры.

Передозировка

Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций). Рекомендуется поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле.

Особые указания

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс/мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %) препарат отменяют.

Дозу тиамфеникола следует снизить при почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Кроме того, пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени рекомендуется проводить отдельно терапию антибактериальными и муколитическими средствами.

Раствор Флуимуцила®-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.

Для проведения ингаляции рекомендуется использование компрессорного небулайзера, он должен быть настроен таким образом, чтобы размер распыляемых частиц составлял 3-20 микрон. Желательно использовать небулайзер из стекла или пластика. Если в небулайзере имеются металлические или резиновые детали, их необходимо промыть водой после использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Флуимуцил®-антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг.
По 810,0 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и ингаляций во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку.
По 4,0 мл воды для инъекций в ампулы бесцветного стекла (тип I).
По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителя в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы) – 3 года
Растворитель: вода для инъекций (ампулы) – 5 лет
Комплект – 3 года

Примечание: Срок годности комплекта определяется по компоненту с наименьшим сроком годности.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Предприятие – производитель

Замбон С.П.А., Италия
36100, Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Флуимуцил-антибиотик ИТ – комбинированный препарат антибактериального и муколитического действия.

Форма выпуска и состав

• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций: пластинчатая масса бледно-желтого или белого цвета со слабым серным запахом (во флаконе из бесцветного стекла в комплекте с растворителем в ампуле по 4 мл, в пластиковом поддоне 3 комплекта, в картонной пачке 1 поддон);
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в стеклянном флаконе в комплекте с растворителем в ампуле по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 комплекта, в картонной пачке 1 упаковка; в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка).

Растворитель (4 мл) – вода для инъекций: бесцветная, прозрачная жидкость без запаха и вкуса.

В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инъекций/инъекций и ингаляций содержатся:

• действующее вещество: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – 810 мг (что эквивалентно тиамфениколу в количестве 500 мг);
• дополнительный компонент: динатрия эдетат – 2,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат является комплексным соединением, включающим в состав антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания происходит расщепление данного соединения на составляющие вещества – тиамфеникол и ацетилцистеин.

Тиамфеникол входит в группу производных хлорамфеникола, его механизм действия связан с угнетением выработки белка бактериальной клетки. Вещество относится к антибактериальным препаратам широкого спектра действия. Тиамфеникол in vitro демонстрирует эффективность в отношении бактерий, которые наиболее часто возбуждают инфекции дыхательных путей, как грамположительных (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus spp., Clostridium spp., Listeria spp.), так и грамотрицательных (Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Bordetella pertussis, Shigella spp., Brucella spp., Yersinia pestis, Bacteroides spp.).

Ацетилцистеин в результате производимого им разрыва дисульфидных связей мукопротеидов эффективно и быстро разжижает мокроту и гной, уменьшает их вязкость и облегчает отхождение. Ацетилцистеин способствует проникновению тиамфеникола в ткани легких и препятствует процессу адгезии бактерий к поверхности эпителия слизистой дыхательных путей.

Фармакокинетика

Тиамфеникол

Для тиамфеникола характерно быстрое распределение в организме и накапливание в терапевтических концентрациях в тканях дыхательных путей. После внутримышечного (в/м) введения максимальная концентрация (Сmах) отмечается спустя 1 час.

Связывание вещества с белками плазмы не достигает 20%. Период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 3 часа, объем распределения – 40–68 л. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации, через сутки после введения количество неизмененного вещества в моче может варьировать от 50 до 70% первоначально введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетилцистеин

Вещество быстро распределяется в организме, проникая в межклеточное пространство, преимущественно накапливается в бронхиальном секрете, легких, почках и печени. Т½ составляет 2 часа. В ходе процесса деацетилирования в печени средство трансформируется в цистеин. Характеризуется подвижным равновесием в крови свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина, а также продуктов его метаболической трансформации (диацетилцистеина, цистина и цистеина). В виде неактивных метаболитов (диацетилцистеина, неорганических сульфатов) средство экскретируется почками, в небольшом количестве в неизмененном виде – через кишечник. Вещество проникает через плаценту.

Показания к применению

• поражения нижних дыхательных путей: бронхит в острой и хронической формах, затяжная пневмония, эмфизема, абсцесс легких, бронхиолит, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь, коклюш;
• заболевания ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей: ларинготрахеит, синусит, экссудативный средний отит;
• бронхолегочные осложнения, возникающие после торакальных хирургических вмешательств (лечение и профилактика): ателектаз, бронхопневмония;
• обструктивные и инфекционные осложнения трахеостомии (лечение и профилактика);
• сопутствующие неспецифические формы респираторных инфекций, включая кавернозные очаги, микобактериальные инфекции (в целях улучшения дренирования).

Также Флуимуцил-антибиотик ИТ рекомендован к применению при подготовке к проведению бронхоаспирации и бронхоскопии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• анемия;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (необходимо использовать Флуимуцил-антибиотик ИТ с осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• возраст до 2 лет.

Инструкция по применению Флуимуцил-антибиотика ИТ: способ и дозировка

Флуимуцил-антибиотик ИТ вводят в/м, используют для ингаляций, промывания полостей, аппликаций.

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от способа введения препарата:

• эндотрахеально (через трахеостому, интубационную трубку, бронхоскоп): 1 раз в сутки по 1–2 мл раствора; для детей в 4 мл прилагаемого растворителя разводят 250 мг лиофилизата, для взрослых – 500 мг;
• интраназально, инстилляции в уши (при поражениях носоглотки и уха): вводят в каждый наружный слуховой проход или носовой ход по 2–4 капли;
• ингаляционно: 1–2 раза в сутки детям по 125 мг, взрослым – по 250 мг;
• промывание синусов и полостей после оперативных вмешательств в области сосцевидного отростка и носа: по 1–2 мл раствора на 1 процедуру; для детей в 4 мл прилагаемого растворителя разводят 250 мг лиофилизата, для взрослых – 500 мг;
• в/м: детям младше 3 лет – 2 раза в сутки по 125 мг; детям от 3 до 7 лет – 2 раза в сутки по 250 мг; детям от 7 до 12 лет – 3 раза в сутки по 250 мг; подросткам от 13 до 15 лет – 2 раза в сутки по 500 мг; подросткам старше 15 лет и взрослым – 2–3 раза в сутки по 500 мг.

У новорожденных до 14 дней жизни и недоношенных детей средняя суточная доза составляет 25 мг на 1 кг веса тела.

В случае необходимости у пациентов с тяжелым течением заболевания в первые 2-3 дня курса допускается повышение дозы в 2 раза, за исключением больных старше 65 лет, новорожденных и недоношенных детей. Продолжительность терапии – не более 10 дней.

При использовании Флуимуцил-антибиотика ИТ для ингаляций требуется непосредственно перед проведением процедуры снять с флакона с лиофилизатом защитный алюминиевый колпачок и вскрыв ампулу с растворителем, ввести последний при помощи шприца в закрытый флакон с лиофилизатом. После тщательного перемешивания содержимого флакона следует набрать шприцом рекомендуемую дозу полученного раствора и влить в резервуар небулайзера (ингалятора). Ингаляцию проводят в течение 5–10 минут с применением маски или носовых насадок.

Полученный раствор Флуимуцил-антибиотика ИТ для ингаляций можно хранить на протяжении 24 часов при температуре 5 °С.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом возможно развитие аллергических реакций.

При назначении внутримышечного введения тиамфеникола глицинат ацетилцистеината может отмечаться легкое жжение в месте инъекции, редко – лейкопения, анемия, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Ингаляционное введение Флуимуцил-антибиотика ИТ может стать причиной возникновения таких нарушений, как местное раздражение дыхательных путей, рефлекторный кашель, ринит, стоматит, тошнота. В некоторых случаях развивается бронхоспазм, что требует применения бронходилататоров.

Передозировка

К симптомам передозировки препарата могут относиться суперинфекции, нарушения нормальной бактериальной флоры, усугубление выраженности побочных эффектов (кроме реакций аллергического характера).

При подозрении на передозировку назначают поддерживающую терапию.

Особые указания

В период применения Флуимуцил-антибиотика ИТ требуется проводить контроль картины периферической крови. Если наблюдается снижение числа лейкоцитов (менее 4000 в 1 мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%) терапию следует отменить.

Необходимо избегать контакта раствора с резиновыми и металлическими поверхностями.

Для осуществления ингаляции рекомендуется использовать компрессорный небулайзер, который следует настроить таким образом, чтобы распыляемые частицы имели размер от 3 до 20 микрон. Желательно применять небулайзер, состоящий из пластика или стекла. Если в аппарате некоторые детали являются резиновыми или металлическими, после использования их требуется промыть водой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Флуимуцил-антибиотик ИТ не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности средство можно использовать только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

При применении Флуимуцил-антибиотика ИТ в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям младше 2 лет требуется применять препарат с особой осторожностью вследствие возрастных особенностей функции почек.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью применять препарат следует с крайней осторожностью. При наличии почечной недостаточности средней и тяжелой степени рекомендуется проводить отдельно лечение муколитическими и антибактериальными средствами, т. к. требуется уменьшить дозу тиамфеникола.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности Флуимуцил-антибиотик ИТ следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 65 лет) не рекомендуется увеличивать дозу.

Лекарственное взаимодействие

Препарат в форме аэрозоля не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Комбинированный прием Флуимуцил-антибиотика ИТ с противокашлевыми препаратами может привести к застою мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Аналоги

Аналогов у Флуимуцил-антибиотика ИТ по действующему веществу не имеется.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах недоступных для детей, при температуре 15–25 °С.

Срок годности комплекта – 3 года: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет (срок годности комплекта устанавливается по компоненту, имеющему наименьший срок).

Условия отпуска из аптек

Отпускаются по рецепту.

Отзывы о Флуимуцил-антибиотике ИТ

Отзывы о Флуимуцил-антибиотике ИТ в большинстве случаев положительные. Пациенты, применявшие препарат, отмечают его эффективность при лечении дыхательных путей и ЛОР-органов у детей и взрослых. Значительное улучшение состояния, по отзывам, отмечается уже на 3-4 день терапии. Благодаря входящему в состав противомикробного препарата муколитическому средству он интенсивно разжижает мокроту и способствует ее отхождению.

К достоинствам препарата также относят возможность его использования в качестве антибиотика местного действия (в виде ингаляций), что снижает риск развития многих побочных эффектов. Так как препарат является противомикробным средством, применять его рекомендуют только по назначению лечащего врача.

К недостаткам средства многие пациенты относят его неприятный вкус и запах, особо выраженные при проведении ингаляций.

Цена на Флуимуцил-антибиотик ИТ в аптеках

Цена на Флуимуцил-антибиотик ИТ может составлять от 650 до 930 рублей (упаковка, содержащая 3 флакона лиофилизата д/р-ра для инъекций в комплекте с 3 ампулами растворителя).