Флуоксетин передозировка побочные действия
Передозировка Флуоксетином опасное для жизни человека состояние, необходима экстренная медицинская помощь.
Флуоксетин (действующее вещество препаратов Прозак, Профлузак, Продеп и др.) – антидепрессант третьего поколения. Его действие заключается в повышении концентрации в тканях головного мозга серотонина, который называют «гормоном радости», и как следствие, улучшению настроения и устранению симптомов депрессивного состояния.
Источник: irecommend.ru
Когда флуоксетин появился на фармацевтическом рынке, производителем он позиционировался как эффективный препарат, полностью лишенный каких-либо побочных эффектов. Однако за годы использования его в клинической практике было установлено, что он далеко не так безобиден, как считалось ранее. Несмотря на это, флуоксетин продолжает оставаться широко распространенным средством, и случаи передозировки им нередки.
Какое количество флуоксетина необходимо для передозировки?
Прием флуоксетина начинают с суточной дозы 20 мг, которую принимают в первой половине дня, разделив на два приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Повышать ее следует постепенно, не более чем на 20 мг в сутки.
Превышение терапевтической дозы приводит к передозировке.
Признаки передозировки
Основными признаками передозировки флуоксетином являются:
- учащенное сердцебиение;
- тошнота и рвота;
- повышение температуры тела;
- судорожные припадки;
- повышенная сонливость, заторможенность;
- бред, галлюцинации;
- снижение артериального давления (АД);
- обморочные состояния.
Интенсивность симптомов передозировки зависит не только от принятой дозы, но и от исходного состояния здоровья. При тяжелой передозировке у пострадавшего развивается кома, нарастает дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность, что в конечном итоге может привести к летальному исходу.
Источник: depositphotos.com
Первая помощь при передозировке флуоксетином
Первая помощь при передозировке должна быть как можно более быстрой:
- Промыть желудок. Следует выпить около 1 л прохладной воды, затем, надавливая на корень языка, вызвать рвоту. Повторить несколько раз. Промывать желудок не имеет смысла, если с момента приема препарата прошло более 1 часа. Запрещается промывать желудок домашним способом людям в бессознательном состоянии и детям раннего возраста, в связи с высоким риском развития аспирационной пневмонии или обструкции дыхательных путей.
- Принять энтеросорбент, например, Активированный уголь в виде водной взвеси (таблетки из расчета 1 таб. на каждые 10 кг веса истолочь в мелкий порошок и размешать в ½ стакана воды). Вместо Активированного угля можно использовать Смекту, Фильтрум СТИ или любой другой сорбент.
- При потере сознания пострадавшего укладывают на бок и остаются с ним до приезда скорой помощи. Это предотвращает возможную обструкцию дыхательных путей рвотными массами или запавшим языком.
Антидот
Специфического антидота к флуоксетину не существует.
Когда необходима медицинская помощь?
При передозировке флуоксетином всегда необходима экстренная медицинская помощь. Госпитализация производится в отделение токсикологии, а в тяжелых случаях – в отделение реанимации и интенсивной терапии. Проводится симптоматическое лечение (купирование судорог, стабилизация АД, активизация нервной системы), поддержание жизненно важных функций.
Методы экстракорпоральной детоксикации (форсированный диурез, заменное переливание крови, плазмоферез, гемосорбция, гемодиализ) в данном случае не эффективны.
Возможные последствия
В большинстве случаев прогноз при передозировке благоприятный, при своевременном оказании медицинской помощи удается избежать осложнений.
Очень опасна тяжелая передозировка флуоксетином в сочетании с другими антидепрессантами или транквилизаторами, в этом случае не исключен летальный исход.
Видео с YouTube по теме статьи:
Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.
По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.
а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.
б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.
На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.
в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.
г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.
е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.
Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.
ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью “Клиническая картина”). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его “чистых” передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.
з) Токсикокинетика флуоксетина:
– Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60—80 % перорально принятой дозы. В течение 4—8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).
После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47— 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.
– Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 —4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.
Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.
– Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.
В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15—20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.
– Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.
Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:
1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:
• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;
• тразодона;
• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;
• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;
• L-триптофана: серотониновый синдром;
• морфина и меперидина;
• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;
• барбитуратов ;
• варфарина: спонтанное кровотечение
2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:
• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;
• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)
3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:
• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;
• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола
4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина
5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития
6. Взаимодействие с селегилином чревато манией
7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось
8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин
9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина
10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных
11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина
12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей
13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии
14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации
и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.
– Также рекомендуем “Клиника отравления флуоксетином”
Оглавление темы “Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы”:
- Серотониновый синдром – причины, клиника, лечение
- Отравление буспироном и его побочные эффекты
- Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
- Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
- Клиника отравления флуоксетином
- Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
- Лечение отравления флуоксетином
- Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
- Отравление кетансерином и его побочные эффекты
- Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты
Источник
Капсула Флуоксетина
Флуоксетин (торговые названия — Флуоксетин Ланнахер, Прозак) назначают для лечения депрессии эндогенного происхождения, обсессивно-компульсивного расстройства. Препарат устраняет напряжение и страх, снимает тревогу. Таблетки или уколы Флуоксетина могут вызвать побочные эффекты, а превышение рекомендованной дозы — тяжелое отравление.
Почему происходит передозировка Флуоксетином
Лекарство помогает справиться с депрессией, нервной булимией (перееданием), повышенной тревожностью. Дозировка подбирается индивидуально. Начальная порция лекарства — 20 мг (делится на 2 приема). При необходимости врач увеличивает дозировку до 80 мг в день. Повышение суточной дозы происходит постепенно.
При длительном приеме лекарства формируется зависимость, по симптоматике напоминающая наркотическую. Превышение рекомендованной дозы вызывает отравление, которое может привести к смерти.
Чаще передозировка Флуоксетином наступает на фоне:
- самовольного превышения рекомендованной дозы с целью усилить эффект;
- хранения таблеток в месте доступном для детей (ребенок может добраться до лекарства);
- плохой памяти (применение лишних пилюль из-за забывчивости);
- попытки суицида;
- приема таблеток вместе с алкоголем;
- употребления большого количества Флуоксетина с целью похудения (для подавления аппетита).
Побочные эффекты и противопоказания
Ограничения для применения Флуоксетина:
- повышенная чувствительность к препарату;
- прием ингибиторов монооксидазы (Моклобемида, Селигилина, Изониазида) менее, чем за 2 недели до назначения Флуоксетина;
- тяжелые патологии печени, почек;
- эпилепсия;
- склонность к суициду;
- сахарный диабет;
- глаукома;
- гипертрофия простаты;
- пониженный тонус мочевого пузыря;
- период грудного вскармливания.
С особой осторожностью назначают антидепрессант детям, беременным женщинам, людям, перенесшим инфаркт миокарда.
Побочные эффекты, возможные при лечении Флуоксетином, проявляются со стороны разных систем организма:
Кардиограмма при аритмии
- Нервной — приступы головокружения, головной боли, упадок сил, ухудшение сна, раздражительность, подергивание мышц, рассеянность, светобоязнь, вкусовые нарушения, кома.
- Сердечно-сосудистой — аритмия, острая сердечная недостаточность, снижение или повышение давления, закупорка сосудов тромбом, инсульт.
- Кроветворной — анемия, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз.
- Дыхательной — затрудненное носовое дыхание, синусит, гипо- или гипервентиляция, ателектаз, воспалительные или фиброзные изменения легочной ткани, отек легких.
- Пищеварительной — отвращение к пище, сниженное или повышенное выделение слюны, стоматит, гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки, метеоризм, запор или диарея.
- Гепатобилиарной — гепатит, камнеобразование в желчном пузыре, застой желчи, некроз печеночной ткани, панкреатит.
- Мочеполовой — проблемы с оттоком урины (затрудненное, слишком частое мочеиспускание), почечная недостаточность, воспаление уретры, мочевого пузыря, снижение либидо, импотенция, нарушение менструального цикла.
- Опорно-двигательной — воспаление и боли в мышцах, суставах, дистрофия суставной ткани, остеомиелит, снижение прочности костей.
- Покровной — сыпь, язвы, акне, очаговое облысение, гиперчувствительность к солнечному свету, дерматит.
Нарушается обмен веществ (возможен ацидоз, гипогликемия, гипотиреоз, подагра, нехватка калия, кальция). Аллергия на лекарство проявляется зудом, крапивницей, отеком Квинке, анафилаксией. Другие нежелательные реакции на антидепрессант — приступы зевоты, повышенное потоотделение, увеличение миндалин и лимфоузлов.
Смертельная доза
Смерть от употреблении Флуоксетина наступает, если разовая порция лекарства превышает 1–2 г. Точное количество антидепрессанта, способное привести к летальному исходу, зависит от вещества, которое взаимодействует с медикаментом — алкоголь, наркотики, другие препараты (Клонидин, Ацетаминофен, Паргилин, прочие).
Симптомы и признаки передозировки
Интенсивность проявлений при превышении дозы антидепрессанта зависит от возраста, веса. Заподозрить передозировку Флуоксетином можно по ряду признаков:
- приступы тошноты, рвота;
- снижение температуры тела;
- судороги;
- упадок сил, сонливость;
- нарушение сознания;
- падение артериального давления.
В тяжелых случаях развивается кома, нарушается дыхательная функция, работа сердца, может наступить смерть.
Методы лечения
Если человек в сознании, до приезда бригады неотложки нужно промыть желудок (дать выпить 1–1,5 л воды, надавить на корень языка, вызвав рвоту). После очищения органа больному необходимо дать сорбент (Активированный уголь, Сорбекс, Полисорб).
Пропранолол
Человека без сознания или в тяжелом состоянии размещают горизонтально, поворачивают на бок и вызывают неотложку. Скорая госпитализирует отравившегося в реанимационное отделение. При прибытии в стационар больному назначается симптоматическое лечение:
- противосудорожными (Диазепам, Фенитоин, Фенобарбитал);
- миорелаксантами (Дантролен);
- блокаторами адренорецепторов (Пропранолол).
Пациенты с передозировкой Флуоксетином пребывают в больнице от 6 часов (если нет ярко выраженной симптоматики, изменений на ЭКГ) до нескольких дней (при тяжелых нарушениях со стороны сердца, дыхательной системы, суицидальном настроении).
Возможные последствия
Передозировка со слабо выраженными симптомами чаще не вызывает серьезных осложнений. Тяжелые отравления чреваты опасными последствиями. У человека нарушается координация движений, зрение, сознание становится затуманенным. Часто наблюдается возникновение ряда других симптомов:
- раздражительности;
- скачков артериального давления;
- аноргазмии, отсутствия либидо;
- дрожания рук.
Профилактика
Не допустить нежелательных последствий можно, если строго придерживаться рекомендаций врача относительно дозировки и длительности приема Флуоксетина. Лекарство нельзя использовать для похудения
Во время терапии необходимо полностью исключить алкоголь. Родственники пожилых людей, которым назначен препарат, должны контролировать соблюдение дозировки. Важно хранить таблетки вне зоны досягаемости детей.
Источник