Флуоксетин противопоказания и побочные

Действующее вещество

– флуоксетин (fluoxetine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

Показания

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Противопоказания

Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Флуоксетин — это один из наиболее распространенных в настоящий момент антидепрессантов. Его применяют очень часто, особенно в условиях амбулаторно-поликлинического приема. Такая распространенность связана с доступностью препарата, его эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов. Особенно популярен флуоксетин в России и странах СНГ, в то время, как в США большую распространенность приобретают аналоги этого препарата.

Форма выпуска

Флуоксетин выпускается в виде капсул и таблеток. Форма выпуска во многом зависит от компании, производящей препарат. Наиболее используемым на данный момент является препарат фирмы Ланнахер. Он производится в капсулах. Большая часть других фармацевтических компаний также придерживаются капсульной формы выпуска, и лишь несколько — таблетированной. Независимо от формы выпуска, флуоксетин продается в дозировке 20 мг в одной таблетке или капсуле. В блистере обычно помещается 10 — 20 таблеток или капсул, однако количество блистеров в упаковке может быть разное.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество — флуоксетин, а также ряд вспомогательных веществ. Концентрация флуоксетина в каждой таблетке и капсуле — 20 мг. Дозировку вспомогательных веществ не вычисляют, поскольку доля каждого из них ничтожно мала.

Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм. Они необходимы для того, чтобы доставить препарат в организм и обеспечить его полное всасывание в желудочно-кишечном тракте.

К вспомогательным веществам флуоксетина в таблетированной форме относятся: тальк, крахмал, лактоза, сахар, полиэтиленгликоль, соединения кальция и титана. Капсулы флуоксетина включают в себя целлюлозу, лактозу, кремний и магний, тальк. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана и красителя. Краситель может быть разным, как правило, у каждой фирмы-производителя капсулы имеют свой цвет.

Фармакологическая группа

Флуоксетин относится к группе с избирательных блокаторов обратного нейронального захвата серотонина. Это группа препаратов из списка антидепрессантов. Как видно из названия, в большинстве случаев флуоксетин действительно применяется для лечения депрессивных состояний. Однако он имеет ряд особенностей в сравнении с другими средствами своей группы.

Флуоксетин обладает повышенной избирательностью в отношении серотонинового захвата. Он практически не влияет на обмен других медиаторов центральной нервной системы. В отличие от большинства представителей группы СИОЗС, флуоксетин сочетает в себе свойства антидепрессанта и стимулятора. Он не обладает противотревожным и седативным действием, а наоборот, стимулирует психические процессы. С этим связан ряд показаний и противопоказаний. Кроме того, особенным является влияние препарата на пищевое поведение — флуоксетин заметно снижает аппетит, что также применяется в медицинских целях.

Фармакологические свойства

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Показания

Флуоксетин применяется в практике врачей-психиатров и психотерапевтов. В некоторых случаях его назначение допустимо и врачами-неврологами. Данный препарат используется для лечения следующих патологических состояний:

• Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
• Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод любой степени тяжести;
• Биполярное аффективное расстройство, текущий депрессивный эпизод;
• Нервная булимия;
• Шизоаффективное расстройство депрессивный тип;
• Шизофрения с симптомами депрессии;
• Обсессивно-компульсивное расстройство;
• Алкогольная зависимость с симптомами депрессии;
• Органическое аффективное расстройство.

Перечисленные расстройства чаще всего лечат флуоксетином в комбинации с другими психотропными препаратами. Исключение составляет депрессия умеренной и легкой степени тяжести, а также булимия. Эти заболевания можно лечить одним флуоксетином. Важно, чтобы в клинике перечисленных болезней не наблюдалось тревожного компонента. Данный препарат может повысить тревожность.

Существуют комбинации препаратов с флуоксетином. Например, Cимбиакс — сочетание флуоксетина с атипичным нейролептиком оланзапином. Этот препарат применяется для лечения шизофрении, шизоаффективного и биполярного аффективного расстройства.

Противопоказания

Флуоксетин, как и любое лекарственное вещество, имеет ряд противопоказаний. Они могут быть абсолютными и относительными. При наличии хотя бы одного абсолютного противопоказания препарат принимать строго запрещено. Относительные противопоказания не подразумевают строгий запрет препарата, прием его разрешен при оптимальном самочувствии пациента и на усмотрение врача.

К абсолютным противопоказаниям для флуоксетина относятся:

1. Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
2. Хроническая почечная недостаточность, терминальная стадия хронической болезни почек;
3. Аденома предстательной железы;
4. Атония мочевого пузыря;
5. Повышенное внутриглазное давление;
6. Эпилепсия или судорожные приступы в анамнезе;
7. Декомпенсированный сахарный диабет;
8. Мания и гипомания;
9. Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании.

Кроме того, флуоксетин не рекомендуют во время беременности и в период лактации, об этом следует узнать подробнее.

К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

• Экстрапирамидные расстройства, включая болезнь Паркинсона;
• Почечная недостаточность в стадии компенсации, начальные стадии хронической болезни почек;
• Компенсированная печеночная недостаточность;
• Нервная анорексия;
• Кахексия.

Помимо этого, флуоксетин не рекомендуется назначать детям до 15 лет. О применении этого препарата у детей стоит узнать подробнее.

Побочные действия

Поскольку флуоксетин — это часто назначаемый препарат, его побочные эффекты изучены достаточно хорошо. Практически всегда у принимающих флуоксетин пациентов возникает тремор. При чем это могут быть как мелкие подергивания пальцев рук, так и более крупный тремор как рук, так и ног.

Еще один частый побочный эффект — снижение либидо. Возникает он не у всех, но молодым пациентам доставляет дискомфорт. В более редких случаях либидо может, наоборот, повышаться. Также редким побочным эффектом является аноргазмия у женщин. Перечисленные состояния возникают в начале приема препарата и исчезают при постоянном его применении.

Существует побочный эффект, который широко используется как врачами, так и пациентами самостоятельно — это снижение массы тела. Флуоксетин в большинстве случаев приводит к уменьшению аппетита, что влечет за собой похудение. Следует узнать более подробно о приеме флуоксетина для снижения массы тела.

Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы и психических функций. Как препарат с возбуждающим действием, флуоксетин может вызвать бессонницу, тревогу, ажитацию, раздражительность, агрессивность, усилить параноидные наклонности. У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможна инверсия аффекта из депрессии в манию, однако происходит это реже, чем при приеме других антидепрессантов. У пациентов, склонных к эпилептическим приступам, возможно учащение судорожных пароксизмов.

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны органов желудочно-кишечного тракта является сухость во рту или, наоборот, повышенное слюноотделение. Реже бывает диарея, рвота, изменение вкуса.

Возможны нарушения со стороны эндокринной системы в виде снижения секреции антидиуретического гормона. Это приводит к увеличению выведения почками натрия и воды. При сочетании флуоксетина с петлевыми диуретиками может возникнуть гипонатриемия. При систематическом приеме флуоксетина учащается мочеиспускание.

Как и любое другое лекарственное средство, флуоксетин может вызвать аллергические реакции. При их появлении следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Данное средство имеет ограниченное влияние на вегетативную нервную систему. Это объясняет небольшое количество побочных эффектов со стороны внутренних органов. Флуоксетин, в отличие от других антидепрессантов любой группы, не удлиняет интервал QT на ЭКГ. Это означает, что при приеме этого препарата нет риска развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Именно поэтому флуоксетин рекомендован пожилым людям для лечения у них астено-депрессивного синдрома.

Данный препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминооксидазы, а также со спиртными напитками. О совместимости флуоксетина и алкоголя следует узнать подробнее.

Инструкция по применению

Флуоксетин можно пить независимо от приема пищи. Суточная доза препарата зависит от того, какое заболевание необходимо лечить. Для избавления от депрессии любой степени выраженности суточная доза в начале приема составляет 20 мг. Пить средство следует утром, поскольку оно обладает стимулирующим действием.

В случае, если в течение четырех недель значимого результата добиться не удалось, суточную дозу повышают на 20 мг. Теперь препарат пьют утром и вечером. Таким образом один раз в месяц дозу можно повышать по 20 мг до достижения максимальных 80 мг. Стоит помнить, что для пожилых людей и пациентов с компенсированной почечной недостаточностью максимальной является дозировка 60 мг. Длительность лечения один-два месяца.

При лечении нервной булимии начальной является дозировка 60 мг в сутки. Ее разбивают на три приема — утренний, дневной и вечерний. Длительно принимать препарат в таком режиме нельзя. Длительность терапии составляет одну-две недели.

Терапия обсессивно-компульсивного расстройства также начинается с дозировки 20 мг в сутки, предпочтение отдается утреннему приему медикамента. Затем каждую неделю дозу постепенно повышают. При лечении этого заболевания максимальной является доза 60 мг. Длительность терапии 2-3 месяца.

В случае необходимость лечение можно продлить, но превышать дозировку 80 мг в сутки не рекомендуется. После купирования основных симптомов заболевания переходят на поддерживающую терапию. Быстро прекращать прием флуоксетина нельзя, поскольку может развиться синдром отмены. Об этом симптомокомплексе следует узнать подробнее.

Аналоги

Флуоксетин имеет большое количество аналогов. Многие фирмы выпускают препараты с таким же действующим веществом, но под разными названиями. Легче всего распознать препарат, который помимо слова “флуоксетин” в своем наименовании имеет название фирмы. Например: флуоксетин ланнахер, флуоксетин-канон, ало-флуоксетин, флуоксетин-акри. Однако существует ряд препаратов-дженериков с фирменными названиями. К ним относятся:

• Прозак;
• Флувал;
• Портал;
• Флоксетин;
• Окседел;
• Флуксен;
• Флунисан;
• Продел;
• Профлузак;
• Флуксонил.

Основным действующим веществом всех перечисленных препаратов является флуоксетин. Однако они могут отличаться формой выпуска, вспомогательными веществами, а также побочные эффектами и противопоказаниями. Аллергические реакции могут возникать на один дженерик, но не возникать при применении другого. Перед заменой одного препарата на другой необходимо проконсультироваться с врачом, несмотря на то, что большинство из них продаются без рецепта.

Отзывы

Алиса Р.: “Я долгое время страдала от рекуррентного депрессивного расстройства. Почти все препараты, которые принимала, вызывали побочные эффекты. В конечном итоге я начала набирать вес и настроение еще больше снизилось. Врач прописал мне флуоксетин. Это средство я переносила хорошо. Настроение улучшилось, вес начал снижаться. Принимала его три месяца и все было хорошо.”

Даниил П.: “Начал прием флуоксетина во время депрессивной фазы биполярного аффективного расстройства. Вначале препарат мне подошел, но уже через неделю я понял, что у меня снизилось половое влечение. Сначала этот факт меня напугал, но потом врач объяснил, что это побочка препарата. Прием прекратил, попросил выписать мне другое средство.”

Врач-психиатр: “Флуоксетин — это достаточно мягкий антидепрессант из наиболее применяемой их группы. Его назначают как амбулаторным, так и стационарным пациентам. Преимущество флуоксетина заключается в его эффективности и, вместе с тем, достаточной безопасности. Данное лекарственное средство редко вызывает побочные эффекты. Кроме того, это один из немногих антидепрессантов, которые имеют возбуждающее действие, а для некоторых пациентов это очень желательный эффект.”