Фторхинолоны противопоказания к применению
Дорогие фармтруженики, здравствуйте!
Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.
Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.
Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.
Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:
- Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
- Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
- Чем поколения отличаются друг от друга?
- Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
- Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
- С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?
Ну как? Справились?
Если не очень, продолжаем разговор.
Из истории фторхинолонов
«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.
Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.
Назвали?
Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.
В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.
Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.
Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.
Группа фторхинолонов. Особенности поколений
В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.
Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.
Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!
Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.
На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:
Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.
Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.
1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.
Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.
Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:
Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.
Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.
Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.
Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.
2 поколение получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).
Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.
3 поколение я назову «гроза анаэробов».
Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).
Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?
Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.
Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.
Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.
Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.
Преимущества группы фторохинолонов
Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.
Что же хорошего они в них нашли?
Давайте перечислим их преимущества.
Фторхинолоны:
- Имеют широкий спектр действия.
- Глубоко проникают в различные ткани.
- Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
- Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
- Высоко эффективны.
- Хорошо переносятся.
Механизм действия фторхинолонов
Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.
Показания к применению фторхинолонов
Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:
- Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
- Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
- Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
- Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
- Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Сепсис.
- Менингит.
- Туберкулез.
- Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).
Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.
Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:
Ципрофлоксацин – наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.
Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.
Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).
Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.
Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.
Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.
Противопоказания к применению фторхинолонов
Общие для всех:
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Аллергические реакции на фторхинолоны.
- Детский и подростковый возраст.
Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.
Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов
- Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
- Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
- Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.
А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство. Особенно летом и в солнечных регионах.
Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).
- Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
- Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
- Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.
Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.
Важно:
Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.
А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.
5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов
Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:
- Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
- Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
- Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
- Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
- Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).
На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?
Все ли понятно?
Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.
Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.
До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!
С любовью к вам, Марина Кузнецова
P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.
Если не получили письмо, проверьте папку «спам».
Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.
Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!
Источник
В последние годы все чаще для лечения различных инфекций применяются синтетические антибактериальные препараты. Связано это с тем, что многие микроорганизмы вырабатывают устойчивость к антибиотикам природного происхождения. Кроме того, инфекционные заболевания протекают все тяжелее, и не всегда сразу можно определить возбудителя. Поэтому возрастает потребность в антибактериальных препаратах широкого спектра действия, к которым были бы чувствительны большинство микроорганизмов. Одной из групп самых эффективных лекарств с такими свойствами являются фторхинолоны. Препараты эти получаются синтетическим путем и широко известны с 80-х годов 20 века. Клинические результаты применения этих средств доказали, что они более эффективны, чем большинство известных антибиотиков.
Что такое группа фторхинолонов
Антибиотики – препараты, которые обладают антимикробной активностью и чаще всего имеют природное происхождение. Формально фторхинолоны к антибиотикам не относятся. Это лекарства синтетического происхождения, полученные из хинолонов путем добавления атомов фтора. В зависимости от их количества обладают разной эффективностью и периодом выведения.
Попадая в организм, препараты группы фторхинолонов распределяются по всем тканям, попадая в жидкости, кости, проникая через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также в клетки бактерий. Они обладают способностью подавлять работу главного фермента микроорганизмов, без которого прекращается синтез ДНК. Это уникальное действие приводит к гибели бактерий.
Так как эти лекарства быстро распределяются по организму, они оказываются более эффективными, чем большинство других антибиотиков.
Против каких микроорганизмов активны фторхинолоны
Это препараты широкого спектра действия. Считается, что они эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Они уничтожают кишечную, синегнойную и гемофильную палочку, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, листерии, менингококки и другие. Чувствительны к ним также внутриклеточные микроорганизмы, с которыми сложно справиться другими препаратами.
Нечувствительны к этим лекарствами только разные грибки и вирусы, а также возбудители сифилиса.
Преимущество использования этих препаратов
Многие тяжелые и смешанные инфекции могут вылечить только фторхинолоны. Препараты, употребляемые для этого раньше, сейчас все чаще становятся неэффективными. А фторхинолоны по сравнению с ними легче переносятся пациентами, быстро всасываются, и микроорганизмы еще не могут выработать к ним устойчивость. Кроме того, лекарства этой группы имеют и другие преимущества:
- уничтожают бактерии, а не ослабляют их;
- обладают широким спектром действия;
- проникают во все органы и ткани;
- предотвращают развитие септического шока;
- могут сочетаться с другими антибактериальными препаратами;
- имеют длительный период выведения, что повышает их эффективность;
- редко вызывают побочные действия.
Какое действие оказывают фторхинолоны
Антибиотики – препараты, которые вызывают множество побочных эффектов. А сейчас еще многие микроорганизмы стали нечувствительны к таким средствам. Поэтому фторхинолоны стали прекрасной альтернативой антибиотикам в лечении инфекционных заболеваний. Они обладают уникальным свойством останавливать воспроизведение клеток бактерий, что приводит к их окончательной гибели. Этим можно объяснить высокую эффективность препаратов группы фторхинолонов. К особенностям их действия относится также высокая биодоступность. Они за 2-3 часа проникают во все ткани, органы и жидкости человеческого организма. Выводятся эти препараты в основном с мочой. И намного реже, чем антибиотики, вызывают побочные действия.
Показания к применению
Антибактериальные препараты группы фторхинолонов широко применяются при внутрибольничных инфекциях, тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы. Даже такие серьезные инфекции, как сибирская язва, брюшной тиф, сальмонеллез, легко поддаются лечению. Ими можно заменить большинство антибиотиков. Эффективны фторхинолоны для лечения таких заболеваний:
- хламидоза;
- гонореи;
- инфекционного простатита;
- цистита;
- пиелонефрита;
- брюшного тифа;
- дизентерии;
- сальмонеллеза;
- пневмонии или хронического бронхита;
- туберкулеза.
Инструкция по применению этих препаратов
Фторхинолоны чаще всего выпускаются в виде таблеток для приема внутрь. Но есть раствор для внутримышечного введения, а также капли в глаза и в уши. Чтобы получить нужный терапевтический эффект, необходимо соблюдать все рекомендации врача по дозировке и особенностям приема препаратов. Таблетки обязательно нужно запивать водой. Важно выдерживать необходимый интервал между приемом двух доз. Если получилось так, что один раз прием препарата пропущен, нужно принять лекарство как можно скорее, но не одновременно со следующей дозой.
При приеме препаратов группы фторхинолонов необходимо соблюдать рекомендации врача насчет сочетаемости их с другими лекарствами, ведь некоторые из них могут как снижать антибактериальный эффект, так и повышать возможность развития побочных действий. Не рекомендуется во время лечения длительное время находиться под прямыми солнечными лучами.
Особые указания к приему
Сейчас наиболее безопасными бактерицидными средствами считаются фторхинолоны. Препараты эти назначаются многим категориям пациентов, которым противопоказаны другие антибиотики. Но все же определенные ограничения к их применению есть. Запрещены фторхинолоны в таких случаях:
- детям до 3 лет, а для некоторых препаратов нового поколения – до 2 лет, но в детском и подростковом возрасте они применяются только в крайних случаях;
- во время беременности и кормления грудью ребенка;
- при атеросклерозе сосудов головного мозга;
- при индивидуальной непереносимости компонентов препаратов.
При назначении фторхинолонов совместно с антицидными средствами их эффективность снижается, поэтому нужен перерыв в несколько часов между ними. Если же употреблять эти средства вместе с метилксантинами или препаратами железа, то повышается токсический эффект хинолонов.
Возможные побочные действия
Из всех антибактериальных средств легче всего переносятся фторхинолоны. Препараты эти могут изредка вызывать только такие побочные действия:
- боли в животе, изжогу, расстройства кишечника;
- головные боли, головокружение;
- нарушения сна;
- судороги, дрожь в мышцах;
- снижение зрения или слуха;
- тахикардию;
- нарушение функций печени или почек;
- грибковые заболевания кожи и слизистых;
- повышенную чувствительность к ультрафиолетовому облучению.
Классификация фторхинолонов
Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы.
Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.
- Первое поколение – это средства с низкой эффективностью против грамположительных бактерий. К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
- Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
- Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
- 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат – «Моксифлоксацин».
Препараты 1 и 2 поколения фторхинолонов
Первые упоминания о препаратах этой группы можно встретить в 60-х годах 20 века. Сначала применялись против инфекций половых путей и кишечника такие фторхинолоны. Препараты, список которых известен сейчас только врачам, так как они уже почти не употребляются, обладали низкой эффективностью. Это лекарства на основе налидиксовой кислоты: «Неграм», «Невиграмон». Эти препараты первого поколения назывались хинолонами. Они вызывали много побочных действий, и многие бактерии были к ним нечувствительны.
Но исследования этих препаратов продолжились, и через 20 лет появились фторхинолоны 2 поколения. Они получили свои названия за счет введения в молекулу хинолона атомов фтора. Это повысило эффективность препаратов и уменьшило количество побочных эффектов. Ко второму поколению фторхинолонов относятся:
- «Ципрофлоксацин», известный еще под названиями «Ципробай» или «Ципринол»;
- «Норфлоксацин», или «Нолицин».
- «Офлоксацин», который можно приобрести по названием «Офлоксин» или «Таривид».
- «Пефлоксацин», или «Абактал».
- «Ломефлоксацин», или «Максаквин».
Препараты 3 и 4 поколения
Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.
Фторхинолоны – это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.
Источник