Фурамаг противопоказания и побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Êîìïëåêñíîå ñîåäèíåíèå ôóðàçèäèíà ðàñòâîðèìîãî è ìàãíèÿ êàðáîíàòà îñíîâíîãî â ñîîòíîøåíèè 1:1, ïî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèì ñâîéñòâàì îòëè÷àþùååñÿ îò ôóðàçèäèíà. Ôóðàìàã õàðàêòåðèçóåòñÿ óñòîé÷èâîñòüþ â êèñëîé ñðåäå æåëóäêà è áîëåå âûñîêîé áèîäîñòóïíîñòüþ; íå èçìåíÿåò ðÍ ìî÷è, ñîçäàåò âûñîêèå êîíöåíòðàöèè â ïî÷êàõ. Ðåçèñòåíòíîñòü ìèêðîôëîðû ê ïðåïàðàòó íå âîçíèêàåò. Ôóðàìàã èìååò øèðîêèé ñïåêòð àíòèáàêòåðèàëüíîãî äåéñòâèÿ: àêòèâåí â îòíîøåíèè ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ, âêëþ÷àÿ øòàììû ïàòîãåííûõ ñòàôèëîêîêêîâ è äðóãèõ ìèêðîîðãàíèçìîâ, ðåçèñòåíòíûõ ê àíòèáèîòèêàì è äðóãèì àíòèáàêòåðèàëüíûì ñðåäñòâàì. Ýôôåêòèâåí ïðè òÿæåëûõ èíôåêöèÿõ, êîãäà ïðèìåíåíèå äðóãèõ àíòèáàêòåðèàëüíûõ ñðåäñòâ íåýôôåêòèâíî. Àêòèâåí â îòíîøåíèè ñòàôèëîêîêêîâ, Enterobacter aerogenes, Citrobacter, Proteus mirabilis, Morganella morganii, íàèáîëüøóþ àêòèâíîñòü ïðîÿâëÿåò â îòíîøåíèè E. Coli. Óñòàíîâëåíî àíòèáàêòåðèàëüíîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà ïðè ñåïòèöåìèè, âûçâàííîé ñòàôèëîêîêêàìè, êèøå÷íîé ïàëî÷êîé è âîçáóäèòåëåì ïàðàòèôà Â, à òàêæå ïðè ïåðèòîíèòå, âûçâàííîì ãåìîëèòè÷åñêèì ñòàôèëîêîêêîì è êèøå÷íîé ïàëî÷êîé. Êëèíè÷åñêè âàæíûì ÿâëÿåòñÿ âûñîêîå ñîäåðæàíèå ïðåïàðàòà â ëèìôå, âñëåäñòâèå ÷åãî çàäåðæèâàåòñÿ ðàñïðîñòðàíåíèå èíôåêöèè ïî ëèìôàòè÷åñêèì ïóòÿì. Êîíöåíòðàöèÿ â æåë÷è âûøå, ÷åì â ñûâîðîòêå êðîâè, à â ëèêâîðå íèæå, ÷åì â ñûâîðîòêå êðîâè. ×åðåç 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà êîíöåíòðàöèÿ åãî â ìî÷å íàìíîãî âûøå, ÷åì ïîñëå ïðèíÿòèÿ òàêîé æå äîçû ôóðàçèäèíà. Ïîñëå âñàñûâàíèÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå â âîðîòíîé âåíå ïå÷åíè ñîçäàåòñÿ áàêòåðèîñòàòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà. Óëó÷øàåò èììóííûé ñòàòóñ îðãàíèçìà.
Âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà óëó÷øàåòñÿ ïðè åãî ïðèìåíåíèè ïîñëå åäû. Êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè è òêàíÿõ ñðàâíèòåëüíî íåâûñîêàÿ, ÷òî ñâÿçàíî ñ áûñòðûì âûäåëåíèåì. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè ñîõðàíÿåòñÿ îò 3 äî 8 ÷, â ìî÷å îïðåäåëÿåòñÿ ÷åðåç 3–4 ÷. Âûäåëåíèå ïî÷êàìè ïðîèñõîäèò ïóòåì êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè (85%). Íåáîëüøàÿ ÷àñòü (ìåíåå 10%) áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ â ïå÷åíè è ïî÷êàõ.  ñëó÷àå íàðóøåíèÿ âûäåëèòåëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê áîëüøàÿ ÷àñòü ââåäåííîé äîçû áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ, ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Òÿæåëûå èíôåêöèîííî-âîñïàëèòåëüíûå çàáîëåâàíèÿ, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó ìèêðîîðãàíèçìàìè: íåîñëîæíåííûå çàáîëåâàíèÿ ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû (îñòðûé è õðîíè÷åñêèé öèñòèò, óðåòðèò, ïèåëîíåôðèò), äûõàòåëüíûõ ïóòåé (áðîíõèò, ïíåâìîíèÿ), êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé, ðàíåâàÿ èíôåêöèÿ, òÿæåëûå èíôèöèðîâàííûå îæîãè, ãèíåêîëîãè÷åñêèå èíôåêöèè, õîëåöèñòèò, ñåïñèñ. Ïðîôèëàêòè÷åñêè — ïðè óðîëîãè÷åñêèõ îïåðàöèÿõ, öèñòîñêîïèè, êàòåòåðèçàöèè è äð.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Ïðèíèìàþò ïîñëå åäû, çàïèâàÿ áîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû. Âçðîñëûì íàçíà÷àþò ïî 50–100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Êóðñ ëå÷åíèÿ — 7–10 äíåé. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïîñëå 10–15-äíåâíîãî ïåðåðûâà êóðñ ïîâòîðÿþò. Åñëè ïðèåì ïðåïàðàòà ïðîïóùåí, ëå÷åíèå ïðîäîëæàþò, ïðèíèìàÿ ïðåïàðàò â îáû÷íîé äîçå. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 600 ìã.
Äåòÿì îò 1 ãîäà äî 10 ëåò íàçíà÷àþò ïî 5 ìã/êã òåëà â ñóòêè çà íåñêîëüêî ïðèåìîâ. Äåòÿì ñ ìàññîé òåëà 30 êã è áîëåå íàçíà÷àþò ïî 50 ìã 3 ðàçà â ñóòêè.
Äåòè | Ñóòî÷íàÿ äîçà | ||
Âîçðàñò | Ìàññà òåëà (êã) | ìã | Êàïñóëû ïî 25 ìã |
1–1,5 | 10–13 | 50–65 | 2–3 |
1,5–2 | 14–15 | 70–75 | 3 |
3–4 | 16–18 | 80–90 | 3–4 |
5–6 | 19–24 | 95–120 | 4–5 |
7–10 | 24,5–30 | 122,5–150 | 5–6 |
11 ëåò è ñòàðøå | 30 | 150 | 6 |
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðîèçâîäíûì íèòðîôóðàíà, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, ïîëèíåéðîïàòèÿ, ïîëèíåâðèò, òîêñè÷åñêèé ãåïàòèò, âûðàæåííîå íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê, â òîì ÷èñëå ó áîëüíûõ ïðåáûâàþùèõ íà ãåìîäèàëèçå èëè ïåðèòîíåàëüíîì äèàëèçå.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Ïî ñðàâíåíèþ ñ äðóãèìè íèòðîôóðàíàìè, Ôóðàìàã ìàëîòîêñè÷åí è ëó÷øå ïåðåíîñèòñÿ. Ðåäêî íàáëþäàëèñü ïîáî÷íûå ýôôåêòû, õàðàêòåðíûå äëÿ äðóãèõ íèòðîôóðàíîâ: ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, íåâðèò, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ïðåïàðàò ïîñëå ïðèåìà çàïèâàþò áîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè è îäíîâðåìåííî ïðèíèìàþò âèòàìèíû ãðóïïû  è àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû.
Íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè áîëüíûì ñ äåôèöèòîì ãëþêîçî-6-ôîñôàòäåãèäðîãåíàçû (ïðè ïðèåìå âíóòðü ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçâèòèÿ ãåìîëèçà).  ñëó÷àå òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïðåïàðàò íå íàçíà÷àþò.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Ôóðàìàãîì êîðìëåíèå ãðóäüþ ïðåêðàùàþò.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòîì íå íàáëþäàëîñü.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ ðèñòîìèöèíîì, õëîðàìôåíèêîëîì, ñóëüôàíèëàìèäàìè, òàê êàê âîçìîæåí ðèñê óãíåòåíèÿ êðîâåòâîðåíèÿ. Íåëüçÿ îäíîâðåìåííî ïðèìåíÿòü íàëèäèêñîâóþ êèñëîòó (àíòàãîíèçì). Ïðè ïðèìåíåíèè ñ äðóãèìè óðîàíòèñåïòèêàìè èõ äåéñòâèå îñëàáëÿåòñÿ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííî ñ íèòðîôóðàíàìè íàçíà÷àòü êèñëîòû (â òîì ÷èñëå àñêîðáèíîâóþ êèñëîòó è äðóãèå ïðåïàðàòû, êîòîðûå ïîäêèñëÿþò ìî÷ó, íàïðèìåð êàëüöèÿ õëîðèä).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ôóðàìàã, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Äàííûõ î ñëó÷àÿõ îòðàâëåíèÿ Ôóðàìàãîì íåò. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå íàáëþäàþòñÿ ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà, øóì â óøàõ, ïîòåðÿ àïïåòèòà, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïîêàçàíî ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ýíòåðîñîðáåíòû, ïðèåì âíóòðü áîëüøîãî êîëè÷åñòâà æèäêîñòè. Äëÿ êóïèðîâàíèÿ îñòðûõ ñèìïòîìîâ ïðèìåíÿþò àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû. Äëÿ ïðîôèëàêòèêè íåâðèòîâ ïðèìåíÿþò âèòàìèíû ãðóïïû  (òèàìèí, ïèðèäîêñèí).
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ôóðàìàã
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ôóðàìàã:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат, производное нитрофурана
Действующие вещества
– фуразидин (furazidin)
– фуразидин калия (furazidin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул – порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фуразидин калия | 25 мг, |
| что соответствует содержанию фуразидина | 21.85 мг |
Вспомогательные вещества: калия карбонат – 6.3 мг, магния гидроксикарбонат – 25 мг, тальк – 1.5 мг.
Состав желатиновой капсулы №4: желатин – 96.27%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.73%, титана диоксид (Е171) – 3%.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, желтого цвета; содержимое капсул – порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фуразидин калия | 50 мг, |
| что соответствует содержанию фуразидина | 43.7 мг |
Вспомогательные вещества: калия карбонат – 12.6 мг, магния гидроксикарбонат – 50 мг, тальк – 3 мг.
Состав желатиновой капсулы №3: желатин – 97.48%, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 1.2%, титана диоксид (Е171) – 1.32%.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.
К препарату устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот.
В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Фурамаг проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе – в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема препарата Фурамаг рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами:
- урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- тяжелые инфицированные ожоги;
- с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Противопоказания
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.
С осторожностью применяют препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной недостаточности.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям – по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.
В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Фурамаг малотоксичен.
Передозировка
Симптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.
Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Особые указания
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Токсические явления в результате применения препарата чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ФУРАМАГ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фурамаг®
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, желтого цвета; содержимое капсул – порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| фуразидин калия | 50 мг, |
| что соответствует содержанию фуразидина | 43.7 мг |
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат – 50 мг, тальк – 3 мг, крахмал кукурузный – 2.5 мг, натрия стеарилфумарат – 0.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы №3: титана диоксид (Е171) – 1.32%, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 1.2%, желатин – 97.48%.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.
К препарату устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот.
В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Фурамаг® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг® при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе – в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема препарата Фурамаг® рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Показания препарата
Фурамаг®
Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами:
- урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- тяжелые инфицированные ожоги;
- с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям – по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.
В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Фурамаг® малотоксичен.
Противопоказания к применению
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.
С осторожностью применяют препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Токсические явления в результате применения препарата чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг® запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.
Передозировка
Симптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.
Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять Фурамаг® одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Условия хранения препарата Фурамаг®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Фурамаг®
Срок годности – 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Источник