Галидор от чего помогает побочные действия
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Препарат Галидор (синонимы – Бенциклан, Бенциклан фумарат, Бенцикламид, Ангиоциклан) относится к фармакологической группе миотропных спазмолитиков, которые благодаря снижению мышечного тонуса тканей внутренних органов и кровеносных сосудов снимают спазмы.
[1]
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты
Миотропные препараты
Показания к применению Галидора
Лекарственное средство Галидор применяется в комплексной терапии заболеваний кровеносных сосудов, связанных с их сужением (стенозом) или полной закупоркой (окклюзией). К ним относятся облитерирующий атеросклероз, облитерирующий эндартериит (тромбангиит), периферические формы неспецифического аорто-артериита. Галидор также применяют при заболеваниях сосудов глаз (непроходимости центральной артерии сетчатки, диабетической ангиопатии и др.)
Препарат назначается при патологиях сосудов мозга (острой и хронической формах церебральной ишемии), при спазмах периферических сосудов, характерных для акроциноза, идиопатического синдрома Рейно и ознобления.
Показаниями к применению Галидора являются заболевания желудочно-кишечного тракта и мочевыводящей системы, которые сопровождаются спазмами внутренних органов: гастроэнтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, желчнокаменная болезнь (холетиаз), колит, спастическая дискенезия толстого кишечника, частые болезненные позывы на дефекацию (тенезмы), метеоризм после операций, спазмы и тенезмы мочевого пузыря.
Форма выпуска
Препарат Галидор выпускается в двух формах: в виде таблеток (по 100 мг) и 2,5% раствора (в ампулах по 2 мл) для внутривенных и внутримышечных инъекций.
[2]
Фармакодинамика
Терапевтический эффект препарата Галидор основан на биохимическом действии его активного вещества бенциклана (N,N-Диметил-3-[[1-(фенилметил)циклогептил]окси]-1-пропанамина), которое способно изменять ионный баланс в мембранах клеток гладкой мускулатуры.
Вследствие этого запускается процесс активизации клеточного фермента АТР-пирофосфатлиазы с одновременной блокадой мембранных белков – аденозиновых рецепторов. Результатом всех биохимических реакций становится снижение сокращений клеток ткани висцеральной мускулатуры (мускулатуры внутренних органов). Благодаря этому происходит расслабление мышц, снижение тонуса кровеносных сосудов и снятие спазма.
Фармакокинетика
Попадая в желудочно-кишечный такт (при приеме препарата внутрь), действующее вещество препарата Галидор быстро абсорбируется, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через три часа. С белками плазмы связывается около 40% препарата, с этиртоцитами – до 30%, с тромбоцитами – 10%.
После прохождения через печень биодоступность Галидора (после перорального приема) составляет максимум 35%.
Бенциклан метаболизируется в печени; конечные продукты разложения выводятся с мочой (период полувыведения составляет от 6 до 10 часов). Скорость очищения плазмы от лекарственного вещества (общий клиренс) составляет 40 л в час, почечный клиренс – менее 1 л в час.
Использование Галидора во время беременности
Использование Галидор во время беременности противопоказано. В случае назначения Галидора кормящим женщинам следует на время приема препарата приостановить грудное вскармливание.
Противопоказания
Среди противопоказаний к применению препарата Галидор отмечаются: тяжелые формы дыхательной, почечной, печеночной и декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, тахикардия желудочков, эпилепсия, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы (перенесенные в течение последнего года), возраст до 18 лет.
Побочные действия Галидора
При использовании лекарственного средства Галидор возможны следующие побочные эффекты: общее недомогание, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение (или повышение) аппетита, боль в области живота, диарея, тремор, нарушения сна.
Также возможны расстройства памяти, сходные с эпилептическими припадки, нарушения сердечного ритма, увеличение веса, снижение уровня лейкоцитов в крови (лейкопения). Поэтому длительное применение препарата необходимо под контролем состава крови.
Проходя курс лечения Галидором, также следует учитывать возможность негативного воздействия данного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Галидор в форме таблеток при патологиях сосудов принимается по одной таблетке (100 мг) трижды в день. Продолжительность лечения в среднем составляет два месяца, в течение которых врач может снизить дозировку до одной таблетки два раза в сутки.
Для снятия стойких спазмов внутренних органов Галидор назначается по 1-2 таблетки (100-200 мг) – один раз в день; для поддерживающей терапии – по таблетке трижды в день. Максимальная суточная доза данного лекарственного средства – 400 мг, Длительность курса терапии – не более 1-2 месяцев.
Способ применения Галидора в форме 2,5% раствора: внутримышечно (при необходимости внутривенно – медленно) по 1-2 мл на одну инъекцию. При заболеваниях кровеносных сосудов раствор может вводиться инфузионно (капельно) в вену (4 мл препарата разбавляются 100-200 мл изотонического раствора NaCl).
При спазмах внутренних органов препарат вводится в вену (с изотоническим раствором) или глубоко в мышцу. Стандартный курс лечения длится не более трех недель.
[3]
Передозировка
Передозировка Галидора выражается в учащении сердечных сокращений, снижении артериального давления, самопроизвольном мочеиспускании, сонливости или чувства беспокойства; возможны коллапс, судорожные припадки. При подобных симптомах следует сделать промывание желудка.
Взаимодействия с другими препаратами
Прием Галидора с препаратами, снижающими содержание калия (мочегонными, слабительными), усиливает их действие. Прием с сердечными гликозидами (препаратами наперстянки) может повлечь нарушения сердечной деятельности. Одновременное применение Галидора с препаратами для лечения сердечной аритмии или артериальной гипертонии (неселективными и селективными бета-адреноблокаторами) может вызвать тахикардию.
Взаимодействие Галидора с седативными (успокаивающими) препаратами и средствами для наркоза выражается в усилении их действия на центральную нервную систему. А применение Галидора и прием аспирина (ацетилсалициловой кислоты) могут нарушить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и привести к кровоточивости.
[4], [5], [6], [7]
Условия хранения
Данное лекарственное средство относится к списку Б, его необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, оптимальная температура хранения +15-25°C.
[8]
Срок годности
Срок годности Галидора в таблетках составляет 5 лет, раствора для инъекций – не более 3 лет.
[9]
Код по МКБ-10
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
I63 Инфаркт мозга
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K29.5 Хронический гастрит неуточненный
K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
K58 Синдром раздраженного кишечника
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
Производитель
Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Галидор” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
– бенциклана фумарат (bencyclane)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “HALIDOR” на одной стороне, со слабым характерным запахом.
| 1 таб. | |
| бенциклана фумарат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.
| 1 мл | 1 амп. | |
| бенциклана фумарат | 25 мг | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм – 8 мг, вода д/и – до 2 мл.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени – с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта “первого прохождения” через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.
Распределение
Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% – с эритроцитами, 10% – с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть – в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.
Показания
Сосудистые заболевания:
- заболевания периферических сосудов – болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;
- заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов:
- желудочно-кишечные заболевания – гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
- урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.
Противопоказания
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- AV-блокада;
- эпилепсия и другие формы спазмофилии;
- недавно перенесенный геморрагический инсульт;
- черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Сосудистые заболевания
Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами – 2-3 месяца.
Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.
Для устранения спазма внутренних органов
Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.
В острых случаях Галидор вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко – преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях – симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко – тромбофлебит при в/в введении.
Передозировка
Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.
При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Особые указания
При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.
Беременность и лактация
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.
Применение в детском возрасте
Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток – 5 лет. Срок годности раствора для инъекций – 3 года.
Описание препарата ГАЛИДОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник