Галоперидол укол побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Галоперидол
- Фармакологическая группа вещества Галоперидол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Галоперидол
- Фармакология
- Применение вещества Галоперидол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Галоперидол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Галоперидол
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Связанные новости
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Галоперидол
Латинское название вещества Галоперидол
Haloperidolum (род. Haloperidoli)
Химическое название
4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)
Брутто-формула
C21H23ClFNO2
Фармакологическая группа вещества Галоперидол
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F20 Шизофрения
- F22.0 Бредовое расстройство
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F30 Маниакальный эпизод
- F45 Соматоформные расстройства
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F91 Расстройства поведения
- F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
- F98.5 Заикание [запинание]
- G10 Болезнь Гентингтона
- R11 Тошнота и рвота
- R44.3 Галлюцинации неуточненные
Код CAS
52-86-8
Характеристика вещества Галоперидол
Нейролептик, производное бутирофенона.
Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.
Фармакология
Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Применение вещества Галоперидол
Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Галоперидол
Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.
Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Пути введения
В/в, в/м и внутрь.
Меры предосторожности вещества Галоперидол
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Новая информация в описании нейролептика галоперидол
Торговые названия
Источник
Для лечения психических сбоев врачи назначают психотропные препараты, например, нейролептики. Из этой группы можно выделить Галоперидол, который синтезируется из бутирофенона. Лекарство обладает седативным (успокаивающим) и противорвотным действием.
Международное непатентованное название, как и основной компонент у препарата галоперидол. Производится медикамент в различных формах, а именно:
- Масляная суспензия для внутримышечного использования;
- Капли для внутреннего употребления;
- Раствор для внутривенных и внутримышечных уколов;
- Таблетки.
Показания к применению
Медикамент назначают при лечении определенных заболеваний и среди них можно выделить следующие патологические процессы:
- Заболевание Туретта;
- Различные психозы;
- Психомоторные сбои;
- Галлюцинации;
- Ажитированное депрессионное состояние, для которого свойственна печаль и тревога вместе с двигательным и речевым перевозбуждением;
- Рвота, вызванная пройденным курсом химиотерапии;
- Психосоматические сбои
- Заикание;
- Икота;
- Олигофрения;
- Возрастные изменения поведения;
- Детские сбои в поведении, например, гиперреактивность и аутизм.
Противопоказания
В некоторых ситуациях лечение Галоперидолом оказывает негативное действие на организм, поэтому его запрещают использовать в таких случаях:
- Непереносимость состава медикамента;
- Различные виды комы;
- Болезнь Паркинсона;
- Серьезные сбои ЦНС вызванные ксенобиотиками;
- Депрессия;
- Дети до 3 лет;
- Беременность и период кормления грудью.
Использование Галоперидола допустимо с крайней осторожностью в таких случаях:
- Болезни сердечно-сосудистой системы;
- Эпилепсия;
- Почечная, печеночная, а также легочно-сердечная и дыхательная недостаточность;
- Тиреотоксикоз;
- Алкоголизм;
- Аденома предстательной железы.
Применение медикамента
Для того чтобы препарат мог оказать необходимое действие на организм, к нему в комплекте идет инструкция по применению. Принимать таблетки нужно перорально 1-2 раза в сутки, запивая большим количеством жидкости, например, молоком или питьевой водой. Доза для каждого определенного случая индивидуальна, но в день можно выпить не более 100 мг, а иначе возможна передозировка Галоперидолом.
Первоначально врач выпишет минимальную концентрацию препарата и постепенно будет ее повышать до получения необходимого результата. Отменять лекарство нужно также постепенно. Для пожилых людей и при остром течении болезни дозировка подбирается значительно ниже обычной, а затем понемногу поднимается. Длительно курса терапии для взрослых обычно составляет 10-12 недель.
У Галоперидола инструкция также описывает особенности курса применения медикамента у детей. Преимущественно употребляется препарат 2-3 раза в день. Постепенно происходит наращивание дозировки, но не чаще чем раз в неделю. В случае отсутствия результата от терапии, спустя 4-5 недель препарат отменяется.
Внутримышечно и внутривенно медикамент используется в тяжелых случаях, когда перорально принять таблетку человек не может. Вводить его придется каждые 5-8 часов. При сильном психозе можно применить лекарство 2 раза с интервалом 1 час. В сутки допускается использовать не более 100 мг. Если психоз стал следствием алкогольного опьянения или хронического алкоголизма, то препарат вводят внутривенно. Дозировка побирается преимущественно та же, что и при обычном расстройстве психики.
При содержании в растворе для инъекций эфира галоперидола и декановой кислоты (галоперидола деканоат) укол ставится в мышцу 1-2 раза в месяц. Увеличивать дозу допускается не чаще чем 1 раз в 30 дней.
Особенности воздействия на организм
Галоперидол показывает впечатляющие результаты при лечении психических расстройств за счет перекрытия постсинаптических рецепторов дофамина (нейромидиатора) в тканях головного мозга (мезолимбических и мезокортикальных).
В препарате сочетается антипсихотический, успокаивающий и противорвотный эффект. За счет них медикамент провоцирует экстрапирамидные сбои, но при этом не оказывает блокирующего воздействия на холин. Проявляются эффекты благодаря таким действиям:
- Успокаивающий эффект. Такое действие становится возможным вследствие блокировки α-адренорецепторов в ретикулярном образовании мозга;
- Противорвотный эффект. Оказывается, такое воздействие благодаря блокировке дофаминовых рецепторов рвотного центра;
- Снижение температуры тела. Эффект возникает вследствие блокады дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе.
Таблетки Галоперидола люди обычно не пьют долгое время, так как из-за постоянного воздействия препарата на организм нарушается гормональный баланс. Увеличивается синтез пролактина и уменьшается выработка гонадотропных гормонов.
Эфир галоперидол и декановой кислоты воздействует на организм значительно дольше и оказывает такое влияние:
- Убирает патологические изменения личности, а также устраняет различные мании и галлюцинации;
- Стимулирует интерес больного к внешнему миру;
- Достигает положительных результатов даже в случае с больными, у которых наблюдается резистентность к другим типам нейролептиков;
- Купирует поведенческие сбои у малышей и уменьшает степень их гиперактивности.
После инъекции длительность эффекта обычно составляет 4-5 недель, но в более тяжелых случаях укол делают каждые 14 дней.
Побочные эффекты
При приеме Галоперидола часто возникают различные побочные реакции. Связаны они преимущественно с непереносимостью состава или неправильным употреблением. Среди побочных эффектов можно выделить следующие:
- Симптомы расстройства нервной системы выглядят следующим образом:
- Расстройства сна и головная боль (наблюдаются преимущественно в начале терапии);
- Тревога вперемешку со страхом и беспокойством;
- Чувство эйфории и глубокая депрессия;
- Состояние летаргии (вялость, медлительность);
- Эпилепсия;
- Обострение психических расстройств и галлюцинаций.
- При длительном использовании препарата появляются такие неврологические симптомы:
- Поздняя дискинезия, которая проявляется в виде непроизвольных движений;
- Поздняя дистония. Она представляет одну из форм запущенной дискинезии, которая возникает спустя 1-2 года с момента начала приема нейролептика и для болезни свойственны сильные приступы непроизвольных движений;
- Злокачественный нейролептический синдром. Для него свойственна скованность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения и психические расстройства.
- Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой, возникают в основном при завышенных дозах препарата:
- Низкое давление;
- Скачки сердечного ритма;
- Патологические изменения на электрокардиограмме.
- Симптомы сбоев в пищеварительной системе связаны с использованием Галоперидола в большой дозировке:
- Потеря аппетита;
- Тошнота, рвота;
- Нарушения стула;
- Сухость в ротовой полости;
- Сбои в работе печени.
- Изредка наблюдаются сбои в работе кроветворных органов:
- Лейкоцитоз;
- Эритропения;
- Лейкопения;
- Агранулоцитоз.
- Побочные эффекты касаются и мочеполовой системы:
- Сбои в менструальном цикле;
- Отеки и болевые ощущения грудных желез;
- Слабая потенция;
- Чересчур высокое либидо (сексуальное желание);
- Задержка мочи;
- Приапизм (болезненная эрекция, не спадающая от 2 часов до 1-2 дней);
- Гинекомастия.
- Иногда наблюдаются такие сбои органов чувств:
- Ухудшение зрения;
- Катаракта;
- Не воспалительное повреждение сетчатки (ретинопатия).
- Аллергическое проявления наблюдается достаточно часто, особенно из-за непереносимости состава медикамента:
- Макулопапулезная и угревая сыпь;
- Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету);
- Спазмы бронх и гортани (в редких случаях).
У пациента часто наблюдается пониженное или повышенное давление, а также выпадение волос и появление лишних килограмм. Лечатся побочные эффекты от приема Галоперидола путем постепенной отмены препарата и купирования симптомов.
Передозировка
При употреблении Галоперидола больше необходимой нормы могут возникнуть симптомы передозировки:
- Мышечная скованность (ригидность);
- Низкое давление (в редких случаях высокое);
- Тремор;
- Кома;
- Проблемы с дыханием;
- Сонливость;
- Шок.
Если возникли признаки передозировки больной должен знать, что делать:
- После употребления таблеток промыть желудок и выпить активированный уголь;
- При наличии проблем с дыханием потребуется ИВЛ (искусственная вентиляция легких);
- Для стимуляции кровообращения вводят раствор альбумина или плазму.
Особые указания
Назначая курс Галоперидола, врач обычно советует регулярно обследоваться, так как потребуется следить за сердечным ритмом, составом крови и печеночными ферментами. Делать инъекции препарата придется под строгим контролем специалиста, особенно если дело касается малышей и пожилых людей.
Постепенно необходимо перейти с уколов на таблетки, а при развитии побочных эффектов постепенно снижать дозу медикамента до минимума и полностью перестать его использовать.
Отдельно следует выделить такие указания:
- Людям, занимающимся тяжелым физическим трудом и любителям ванны необходимо поберечь себя. В таких ситуациях человек может получить тепловой удар из-за воздействия медикамента на терморегуляцию в гипоталамусе. Это же относится к приему противопростудных лекарств совместно с Галоперидолом;
- Из-за риска развития фотосенсибилизации рекомендуется закрывать кожу от избыточного влияния солнечных лучей. Терапию Галоперидолом даже при возникновении побочных эффектов желательно отменять постепенно, так как часто возникает синдром отмены;
- Препарат обладает сильным противорвотным эффектом и может маскировать свою токсичность и другие патологии, для которых свойственен этот симптом. Диагностика при этом крайне усложняется;
- Назначить препарат с продленным эффектом можно лишь после употребления обычной версии Галоперидола. Сделать это необходимо, чтобы выяснить есть ли непереносимость состава медикамента или нет;
- Лекарство способно влиять на психомоторные функции человека, поэтому не рекомендуется его использовать людям, которым важна на работе концентрация внимания и скорость реакции.
Взаимодействие
При назначении Галоперидола необходимо учитывать такие нюансы:
- Под действием препарата замедляется метаболизм ингибиторов МАО и антидепрессантов, а их эффект, как и токсичность значительно усиливается;
- При совмещении с Бупропионом заметно уменьшается эффект последнего препарата и приступы эпилепсии возникают чаще. Это же относится и к другим противосудорожным препаратам;
- Одновременное использование Галоперидола и сосудосуживающих медикаментов не рекомендуется из-за ослабления их эффекта;
- Препарат оказывает воздействие на лекарства, назначаемые при болезни Паркинсона, и значительно уменьшает их эффективность;
- Медикамент способен исказить эффект антикоагулянтов;
- Воздействие Галоперидола способно значительно уменьшить эффект от Бромокриптина и придется изменять дозировку;
- Совмещение препарата вместе с Метилдопой недопустимы, так как могут развиться или усугубиться психические расстройства;
- Медикаменты на основе амфетамина снижают эффект Галоперидола, а он способен уменьшить их психостимулирующие воздействие;
- Антигистаминные и антихоленирические медикаменты, относящиеся к 1 поколению, стимулируют м-холиболокирующий эффект Галоперидола и значительно уменьшают его антипсихотическое воздействие;
- Если долго использовать препараты наподобие Карбамазепина, то концентрация Галоперидола в крови значительно сократится;
- Лекарство может улучшить воздействие медикаментов для понижения давления, а также м-холиноблокаторов;
- Использования препарата с медикаментами на основе лития может стать причиной развития энцефалопатии и усугубления экстрапирамидной симптоматики;
- Противопоказано одновременное применение с Флуоксетином, так как возрастает шанс появления побочных эффектов;
- Препарат повышает негативное воздействие на нервную систему спирта, анальгетиков опиоидного ряда, снотворного, антидепрессантов и наркоза;
- При назначении Галоперидола не рекомендуется постоянно пить кофе и крепкий чай, так как ухудшается эффективность препарата.
Аналоги
Среди аналогов Галоперидола можно выделить такие похожие своему эффекту препараты:
- Сенорм;
- Галопер;
- Транкодол-5.
Цены
Цена препарата зависит от его формы и упаковки, а именно:
- Таблетки 50 шт. 1,5 мг – 35-50 руб.;
- Капли 30 мл – 50 руб.;
- Раствор для инъекций 5 мг 5 шт. – 60-70 руб.
Галоперидол применяется для лечения психических расстройств и в большинстве случаев демонстрирует хорошие результаты. Однако, у него множество побочных эффектов, поэтому перед использованием медикамента следует проконсультироваться с врачом.
Источник