Гентомицин уколы показания и противопоказания

Действующее вещество:ГентамицинГентамицин

Лекарственная форма: &nbspраствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин основание) – 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) – 3,2 мг, эдетат динатрия (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание:Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик – аминогликозидАТХ: &nbsp

J.01.G.B.03 Гентамицин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием – в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы – Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрица-тельные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинрезистентные); чувствительны при минимально подавляющей концентрации 4-8 мг/л – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) -Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь – низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально).

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения – 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии – 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии – 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг -до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед. и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых – 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед. до 6 мес. – 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг – 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах -с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе – через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен -за 48-72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.Противопоказания:Повышенная чувствительность к гентамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.), в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.Беременность и лактация:Применение при беременности противопоказано; при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек – 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2-3 раза в сутки.

Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем – 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза – 5 мг/кг, кратность – 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее – 240-280 мг однократно.

Детям от 1 мес. до 2 лет – 6 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза; детям старше 2 лет -3-5 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле; интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация в плазме не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по “идеальной” или “сухой” массе тела.

При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым – 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям от 1 мес. – 2-2,5 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей – психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность – шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: у детей – гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

“Петлевые” диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания:

Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обуславливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатина, особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах по 1 мл или 2 мл.Упаковка:

По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N000108/01Дата регистрации:22.01.2008 / 16.07.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:МИКРОГЕН НПО, АОМИКРОГЕН НПО, АО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp23.03.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Гентомицин уколы показания и противопоказания

Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозиды. Раствор для инъекций этого препарата используется для парентерального (внутримышечного или внутривенного) введения для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к гентамицину бактериями.

Форма выпуска и состав

Раствор для парентерального введения Гентамицин представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Он содержится в стеклянных ампулах по 2 мл. В одной ампуле содержится в качестве основного действующего вещества 80 мг гентамицина сульфата. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 10 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Гентамицин является антибиотиком, который относится к фармакологической группе аминогликозиды. Он обладает бактерицидным действием (уничтожает бактериальные клетки) за счет блокады субъединицы 30S бактериальной рибосомы. Это приводит к нарушению внутриклеточного синтеза белков и гибели бактериальной клетки. Наиболее чувствительными к гентамицину являются грамотрицательные (по Граму окрашиваются в розовый цвет) бактерии. Препарат не эффективен в отношении стрептококков и анаэробов (бактерии, жизнедеятельность которых возможна только в бескислородных условиях).

После парентерального введения, гентамицин быстро достигает терапевтической дозы в крови и равномерно распределяется во всех тканях организма. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы. Во время беременности гентамицин может проникать в организм развивающегося плода. При кормлении грудью антибиотик проникает в грудное молоко. Действующее вещество препарата метаболизируется в печени, продукты распада выводятся из организма почками с мочой.

Показания к применению

Гентамицин является антибиотиком второго ряда, он применяется при тяжелых системных инфекционных заболеваниях, в случае устойчивости бактерий к менее токсичным антибиотикам. Такая инфекционная патология включает:

Сепсис – бактериальное заражение крови, включая сепсис новорожденных.
Инфекции нижних дыхательных путей – воспаление бронхов (бронхит) и легких (пневмония) с гнойными осложнениями.
Инфекции органов мочевыделительной системы – пиелонефрит (бактериальное воспаление почек), цистит (воспаление мочевого пузыря).
Инфекции центральной нервной системы – менингит (воспаление оболочек головного и спинного мозга), энцефалит (бактериальное воспаление вещества головного мозга).
Тяжелые гнойно-воспалительные процессы мягких тканей и костей – остеомиелит (гнойное поражение костной ткани), абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем в мягких тканях), лечение бактериальных осложнений после выраженных ожогов кожи.

Также гентамицин применяется при любом инфекционном процессе, вызванном грамотрицательными бактериальными возбудителями на фоне ослабленного иммунитета.

Противопоказания к применению

Применение раствора для парентерального введения Гентамицин противопоказано при нескольких физиологических и патологических состояниях организма, к которым относятся:

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к гентамицину и другим представителям группы антибиотиков аминогликозиды.
Азотемия (повышение уровня остаточного азота в крови) на фоне острой или хронической почечной недостаточности.
Неврит (воспаление) слухового нерва.
Миастения – мышечная слабость.
Любые патологические состояния внутреннего уха и вестибулярного аппарата.

Беременным женщинам применение препарата возможно только по жизненным медицинским показаниям, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Перед началом применения Гентамицина, необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций Гентамицин вводится внутримышечно или внутривенно. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3-5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 введения. Средний курс лечения составляет 7-10 дней, при необходимости врач может продлить антибиотикотерапию на несколько дней. Также существует схема внутривенного введения раствора Гентамицин в количестве 160 мг (2 ампулы) один раз в день, курсом 7-10 дней. При тяжелом течении инфекционного процесса вводится ударная доза антибиотика 240 мг (3 ампулы) однократно. Детям в возрасте старше 2 лет суточная доза препарата такая же, как и для взрослых – 3-5 мг/кг массы тела. Новорожденным или недоношенным детям суточная доза составляет 2-5 мг/кг массы тела, ее разбивают на 2 введения. Детям до 2-х лет эта же доза разбивается на 3 введения. При сопутствующей почечной недостаточности, дозу раствора Гентамицин корригируют, в зависимости от выраженности снижения функциональной активности почек.

Побочные эффекты

Применение раствора для парентерального введения Гентамицин может привести развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

Пищеварительная система – тошнота, рвота, неустойчивый стул.
Нервная система – головная боль, сонливость, головокружение.
Мочевыделительная система – протеинурия (появление белка в моче), цилиндрурия (появление слепков почечных канальцев в моче в виде цилиндров), развитие почечной недостаточности.
Красный костный мозг и система крови – анемия (снижение уровня гемоглобина и количества эритроцитов в крови), гранулоцитопения (уменьшение количества некоторых видов лейкоцитов в крови, в частности нейтрофилов и эозинофилов).
Биохимические лабораторные показатели – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), что указывает на повреждение гепатоцитов (клетки печени).
Аллергические реакции – появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, внешне напоминающие ожог крапивой). Реже могут развиваться тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица, наружных половых органов). Известны случаи развития анафилактического шока (критическое прогрессирующее снижение уровня системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

В случае развития побочных эффектов, введение раствора Гентамицин прекращают.

Особые указания

Перед началом лечения раствором для инъекций Гентамицин, обязательно учитываются особые указания в отношении его применения, к которым относятся:

Проявления нарушения функциональной активности почек или слухового нерва требуют немедленной отмены препарата.
С осторожностью раствор для инъекций Гентамицин применяется у маленьких детей.
В случае необходимости введения препарата кормящей женщине, ребенок на время применения раствора Гентамицин переводится на искусственное вскармливание адаптированной молочной смесью.
Во время прохождения курса лечения раствором для инъекций Гентамицин, обязательно проводится периодический лабораторный контроль основных биохимических показателей функциональной активности печени и почек.
Под постоянным медицинским наблюдением препарат назначают пациентам с сопутствующим обезвоживанием организма (дегидратация) и миастенией (мышечная слабость).
Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, в частности при совместном назначении петлевых диуретиков (мочегонные средства), возможно усиление его негативного влияния на почки.
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для инъекций Гентамицин отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется самостоятельное или по совету третьих лиц применение препарата.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозировки раствора для парентерального введения Гентамицин, развивается клиническая симптоматика его побочных эффектов. В таком случае проводится перитонеальный гемодиализ (аппаратное очищение крови).

Аналоги уколов Гентамицин

Гентамицин является единственным препаратом, который содержит в качестве действующего вещества антибиотик группы аминогликозидов гентамицин. Существует несколько других лекартсвенных форм этого препарата – таблетки, мазь.

Условия и сроки хранения

Срок годности раствора для инъекций Гентамицин составляет 5 лет с момента его изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Гентамицин уколы цена

Средняя стоимость раствора для инъекций Гентамицин в аптеках Москвы варьируется в пределах 43-47 рублей.

Источник