Гепарин противопоказания и побочные действия
Цены в интернет-аптеках:
от 66 руб.
Гепарин – антикоагулянт прямого действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы препарата:
- Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: светло-желтая или бесцветная прозрачная жидкость (флакон (флакончик) 1 мл по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 1 мл с ампульным ножом по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 2 мл с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула 5 мл, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой упаковке (поддоны), в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Флакон (флакончик) 5 мл, 1, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула полимерная 5 мл, по 5 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 шт. в контейнере полистироловом);
- Мазь для наружного применения (по 10 или 25 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба);
- Гель для наружного применения (по 15, 20, 30, 50 или 100 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба).
Действующее вещество – гепарин натрия:
- 1 мл раствора – 5000 МЕ;
- 1 г мази – 100 МЕ;
- 1 г геля – 1000 МЕ.
Вспомогательные компоненты:
- Раствор: натрия хлорид – 3,4 мг, бензиловый спирт – 9 мг, вода для инъекций до 1 мл;
- Мазь: бензокаин – 40 мг, бензилникотинат – 0,8 мг.
Показания к применению
- Терапия и профилактика: тромбофлебиты, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в случае заболеваний периферических вен), тромбоз глубоких вен, тромбоз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), нарушения микроциркуляции и микротромбообразования, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит;
- Профилактика: свертывание крови в ходе операций, в которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, митральный порок сердца, гемодиализ, перитонеальный диализ, гемосорбция, форсированный диурез, цитаферез;
- Промывание венозных катетеров;
- Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Противопоказания
Противопоказания к применению Гепарина в форме раствора:
- Гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе или в настоящее время, с тромбозом или без него;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Кровотечение, в случае если потенциальный риск превышает предполагаемую пользу применения.
С осторожностью назначают раствор при патологических состояниях, сопряженных с повышенным риском кровотечений:
- Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт;
- Злокачественные новообразования;
- Сердечно-сосудистая система: аневризма сосудов головного мозга, острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты;
- Органы лимфатической системы и кроветворения: геморрагический диатез, лейкоз, гемофилия, тромбоцитопения;
- Язвенный колит, эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), варикозное расширение вен пищевода, продолжительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, геморрой;
- Врожденный дефицит синтеза антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений следует использовать небольшие дозы препарата).
Другие физиологические состояния и патологии, при которых применять раствор Гепарин следует с осторожностью: хроническая почечная недостаточность; тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции; васкулиты; пролиферативная диабетическая ретинопатия; недавние хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, глазах; ранний послеродовый период; недавно проведенная эпидуральная анестезия или поясничная пункция; угрожающий аборт; период менструации.
Под пристальным наблюдением врача рекомендуется использовать раствор при лечении детей в возрасте до 3 лет и пациентов старше 60 лет, особенно женщин.
Противопоказания к применению мази и геля:
- Болезни, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, кровотечения, аневризма сосудов головного мозга, предположение внутричерепного кровоизлияния, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, антифосфолипидный синдром;
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, злокачественные новообразования в печени, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, шоковые состояния;
- Период восстановления после хирургического вмешательства на печени и желчных путях, мозге, глазах, предстательной железе, пункции спинного мозга;
- Недавние роды, менструация, угрожающий выкидыш.
Мазь и гель нельзя наносить при язвенно-некротических процессах, на слизистые оболочки или открытые раны.
Нанесение мази или геля при беременности и в период грудного вскармливания (лактации) возможно под тщательным медицинским наблюдением, только по строгим показаниям.
Применение всех лекарственных форм Гепарина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Раствор вводят внутривенно капельно или болюсно и подкожно в область живота. Нельзя вводить препарат внутримышечно! Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и с учетом возраста пациента. Обычно лечение начинают с внутривенного введения 5000 МЕ, затем переходят на подкожные инъекции или капельное внутривенное введение.
Поддерживающее дозирование в зависимости от способа применения раствора:
- Непрерывная внутривенная инфузия – 24000-48000 МЕ в сутки со скоростью 1000-2000 МЕ в час;
- Регулярные внутривенные инъекции – 5000-10000 МЕ с интервалом 4-6 часов;
- Подкожные инъекции – 15000-20000 МЕ 2 раза или по 8000-10000 МЕ – 3 раза в сутки.
Для инфузионного введения препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида. Коррекция каждой последующей дозы производится на основании регулярных исследований активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и/или времени свертывания крови. При подкожном введении 10000-15000 МЕ в сутки регулярный контроль АЧТВ не обязателен.
Период лечения зависит от способа введения и показаний. Внутривенно препарат используют в течение 7-10 дней, затем лечение следует продолжить пероральными антикоагулянтами. Пероральные антикоагулянты рекомендуется назначать с первого или с 5 по 7 дней лечения, отмену раствора назначают на 4-5 день комбинированного лечения.
Применение Гепарина при особых клинических ситуациях производится по специальной схеме.
Мазь и гель применяют в зависимости от клинических показаний и возраста больного.
Побочные действия
- Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения в преходящей и тяжелой форме, в редких случаях с летальным исходом, может вызвать развитие некроза кожи, артериального тромбоза, гангрены, инсульта, инфаркта миокарда; геморрагические осложнения в виде кровотечения ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники с риском развития острой надпочечниковой недостаточности;
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня трансаминаз в крови;
- Со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного применения – кальцификация мягких тканей, остеопороз и спонтанные переломы;
- Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, бронхоспазм, ринит, лекарственная лихорадка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
- Местные реакции: боль, гематома, кровотечение, гиперемия или изъязвления в месте введения;
- Прочие: угнетение синтеза альдостерона, преходящая алопеция.
Особые указания
Длительное лечение большими дозами рекомендуется проводить в стационарных условиях.
Применение раствора должно проходить с учетом показателей свертывания крови, в случае резкого снижения количества тромбоцитов следует немедленно отменить применение препарата.
В случае назначения препарата в высоких дозах или при отсутствии реакции на Гепарин необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Не рекомендуется в/м введение других лекарственных средств на фоне применения раствора препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией лечение следует сопровождать регулярным контролем артериального давления.
С осторожностью следует применять препарат пациентам при лучевой терапии, стоматологических манипуляциях, активном туберкулезе, при наличии внутриматочного контрацептива.
При лечении женщин старше 60 лет применение гепарина натрия может увеличить кровоточивость, поэтому данной категории больных следует снижать дозу раствора.
Адекватное дозирование, регулярный контроль свертывания крови и тщательная оценка противопоказаний снижают риск кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
Раствор Гепарина совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида.
Гепарин натрия усиливает действие препаратов, содержащих производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол, хинидин.
Активность препарата снижают трициклические антидепрессанты, протамина сульфаты, полипептиды.
Антикоагулянтное действие препарата усиливает одновременное применение тромболитических средств (алтеплаза, урокиназа, стрептокиназа), антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, клопидогрел, тиклопидин, прасугрел), антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, аценокумарол, фениндион), нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС).
Риск кровотечений повышает одновременное применение Гепарина с декстраном, глюкокортикостероидами, цитостатиками, гидроксихлорохином, цефамандолом, вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.
Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты, нитроглицерина, алкалоидов спорыньи, хинина, никотина, тетрациклина, сердечных гликозидов, антигистаминных средств или тироксина.
Препарат может снижать действие глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.
Аналоги
Аналогами Гепарина являются: Гепарин-Натрий Браун, Гепарин-Ферейн, Гепарин-Рихтер, Гепарин ДЖ, Гепарин-Акрихин 1000, Гепарин-Сандоз, Лиотон 1000, Лавенум, Тромблесс.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре: раствор и гель – не выше 25 °C; мазь – до 20 °C.
Срок годности: раствор, мазь – 3 года; гель – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Раствор отпускается по рецепту, гель и мазь отпускаются без рецепта.
Гепарин: цены в интернет-аптеках
Название препарата Цена Аптека |
Гепарин мазь для наружного применения туба 25 г 66 руб.
|
Гепарин гель 1000 МЕ/г гель для наружного применения 30 г 1 шт. 216 руб.
|
Гепарин 1000 1 тыс.МЕ/г гель для наружного применения 30 г 1 шт. 237 руб.
|
Гепарин гель 1000 МЕ/г гель для наружного применения 50 г 1 шт. 275 руб.
|
Гепарин 1000 для наруж. прим. 1000 МЕ/г 30г 286 руб.
|
Гепарин натрия р-р для в/в и п/к введ. 5000 ме/мл амп. 5 мл 10 шт. 1073 руб.
|
Гепарин 5000 МЕ/мл раствор для внутривенного и подкожного введения 5 мл 10 шт. 1073 руб.
|
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
3 главных пути, которыми полипренолы SibXP защищают нас от инфекций
Иммунитет – наша естественная защита от самых разнообразных инфекционных патологий. Она способна успешно справиться как с вирусными, так и бактериальными или гр…
Источник
Содержание
- Латинское название вещества Гепарин натрия
- Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Гепарин натрия
- Фармакология
- Применение вещества Гепарин натрия
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Гепарин натрия
- Взаимодействие
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Гепарин натрия
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Русское название
Гепарин натрия
Латинское название вещества Гепарин натрия
Heparinum natrium (род. Heparini natrii)
Химическое название
Мукополисахарид эфира полисерной кислоты
Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия
- Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- I77.1 Сужение артерий
- I80 Флебит и тромбофлебит
- I82 Эмболия и тромбоз других вен
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
9041-08-1
Характеристика вещества Гепарин натрия
Антикоагулянт прямого действия.
Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.
Фармакология
Фармакологическое действие – антикоагулянтное.
Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.
Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.
При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.
Применение вещества Гепарин натрия
Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.
Противопоказания
Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.
Ограничения к применению
Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Гепарин натрия
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.
При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.
Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.
Пути введения
П/к, в/в, наружно.
Меры предосторожности вещества Гепарин натрия
Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник