Гептор уколы побочные действия
Фармакодинамика
Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы — метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, КоА и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов — путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).
Лечебные свойства
- Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
- Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
- Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
- Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
- Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.
Механизм действия
Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.
Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.
Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).
Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.
Инструкция по применению Гептора
Это комбинированный лекарственный препарат, который относится к фармакологической группе гепатопротекторных средств системного действия. Химический состав указанного лекарства обеспечивает многогранное влияние на организм – чистит печень и дополнительно избавляет от депрессивного состояния. В аптеке Гептор отпускается по рецепту, поскольку не должен становиться следствием поверхностного самолечения, может только усугубить клиническую картину.
Состав и форма выпуска
Гепатопротектор Гептор имеет несколько форм выпуска, которые отличаются скоростью обеспечения желаемого терапевтического эффекта. Хотя таблетки продуктивно всасываются в системный кровоток, действие внутривенных или внутримышечных инъекций гораздо стремительней. Поэтому предпочтительная форма выпуска полностью зависит от конкретной клинической картины, стадии заболевания и конечного результата. Основные формы выпуска – таблетки для приема внутрь, лиофилизат для введения внутримышечно, внутривенно. Окончательный выбор остается за лечащим врачом.
Что касается химической формулы лекарственного препарата Гептор, в предложенной ниже таблице представлены ее неотъемлемые составляющие:
Вспомогательные действующие вещества
полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон)
Фармакологическое действие
Медицинский препарат Гептор обладает гепатопротекторными, антидепрессивными, регенерирующими, антиоксидантными, детоксикационными, антифиброзирующими, нейропротективными свойствами, отличается системным действием в организме с проникновением в общий кровоток. Адеметионин, как главный действующий компонент, принимает непосредственное участие во многих биохимических процессах человеческого организма. Как вариант – стимулирует восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Другие особенности:
- облегчает абстинентный синдром у наркоманов;
- подавляет боли при патологиях опорно-двигательного аппарата;
- восстанавливает пораженную хрящевую ткань;
- улучшает работу желчевыводящей системы;
- адсорбируются непосредственно в двенадцатиперстной кишке;
- повышает концентрацию активного компонента спинномозговой жидкости;
- как антиоксидант, освобождает и выводит из клеток свободные радикалы.
При лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта. После приема разовой дозы концентрацией 400 мг своей предельной концентрации в крови Гептор достигает спустя 2 – 4 часа, связывается с белками плазмы и поддерживает желаемый терапевтический эффект. Затем процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводятся неактивные метаболиты почками вместе с биологической жидкостью. Период полувыведения активных компонентов составляет не более 1,5 часа.
Показания к применению
Этот лекарственный препарат может выступать самостоятельным лекарством либо становится часть комбинированной терапии, все зависит от заболевания и состояния пациента. Уместно фармакологическое назначение Гептора для таких клинических картин полным курсом без перерыва:
- гепатит разного генеза, начиная от токсической и заканчивая лекарственной модификацией, включая поражение «человеческого фильтра» вирусом;
- внутричерепной холестаз рецидивирующей формы;
- энцефалопатия вторичного генеза;
- абстинентный синдром;
- цирроз печени;
- прецирротические состояния;
- депрессивный синдром.
Как принимать Гептор
Согласно инструкции по применению, медикамент имеет несколько форм выпуска, после привлечения каждой активные компоненты продуктивно всасываются из кишечника в системное кровообращение. Поэтому выбор предпочтительной формы выпуска – основная задача специалиста. Таблетки предназначены для приема перорально, лиофилизат Гептор внутривенно или внутримышечно вводят. Суточные дозы и курс лечения подбираются индивидуально, исходя из поставленного диагноза.
Таблетки Гептор
Согласно инструкции по применению, таблетки требуется проглатывать целиком, не разжевывать и предварительно не измельчать. Запивать достаточным объемом воды. Чтобы добиться максимального лечебного эффекта, разовую дозу желательно принимать в перерывах между приемами пищи. Суточная доза определяется индивидуально, в среднем составляет 2 – 4 таблетки, разделенных на несколько подходов. Лечиться таким способом предстоит на протяжении 2 – 4 недель без перерыва. Поскольку таблетки отличаются тонизирующим эффектом, разовую дозу не употреблять вечером, перед сном.
Гептор в ампулах
Согласно инструкции по применению, при такой форме выпуска всасывание из кишечника активных компонентов наблюдается спустя 15 – 20 минут. Разбавлять лечебный состав разрешено только раствором L-лизина, другие жидкости не задействовать. Рекомендованная суточная доза составляет 400–800 мг в/м либо в/в капельно (медленно). Это своего рода «экстренная помощь» при стадии рецидива, поэтому после купирования острого приступа можно постепенно переходить на пероральный прием одноименного медицинского препарата. Длительность интенсивной терапии варьируется от 2 до 4 недель.
Нюансы некоторых случаев
Пока не проводилось научных исследований, призванных определить, насколько эффективно назначать пациентам преклонного возраста, выпускаемый в ампулах «Гептрал». Внутривенное капельное введение не всегда может быть назначено пожилым людям. Нет официальных объемных клинических наблюдений по такой медикаментозной практике. При необходимости подбора курса пожилому человеку, разумно начать с минимально возможной дозировки
При этом важно учитывать сопутствующие патологии, заболевания печени, почек и сердца
Формулируя курс медикаментозной терапии, нужно обратить внимание на иные лекарства, используемые больным
Как принимать лекарство
Гептор в таблетках рекомендуется пить целыми, то есть не надо их жевать или измельчать, за час-полтора до еды. Соблюдение требования употребления лекарства заблаговременно до приема пищи будет способствовать максимальной эффективности препарата.
Чтобы не спровоцировать бессонницу, лучше принять препарат до пяти часов вечера.
Терапевтическое лечение Гептором в ампулах осуществляется как внутримышечным, так и внутривенным способом.
В зависимости от проявления симптомов и тяжести заболевания избирается один из вариантов: таблетки или уколы. Лечащий врач проинформирует пациента, что лучше подействует в его конкретном случае и объяснит, как принимать лекарственное средство.
Важность соблюдения дозировки
Курс лечения и дозировка определяется только врачом
Курс лечения и дозировка определяется только квалифицированным специалистом с учетом особенностей патологии и индивидуальной переносимости пациентом препарата. Оптимальным является ежедневный прием от двух до четырех таблеток на протяжении двух-четырех недель. Возможно продолжение курса, но для этого необходим семидневный перерыв.
При тяжелых формах заболевания назначается препарат в уколах (400–800 мл в сутки) длительностью на три недели, затем лечение может быть продолжено таблеточным способом.
Что касается передозировки, то даже превышение дозы препарата не вызывало опасных для здоровья последствий.
Фармакологическое воздействие
Адеметионин, входящий в состав лекарственного препарата, способствует выработке данного вещества самим организмом. Одновременно он понижает уровень метионина, что способствует нормализации метаболических процессов.
Лечение препаратом Гептор устраняет кожный зуд, который встречается при различных заболеваниях печени. Также это средство дает положительные результаты для снижения билирубина и трансаминаза.
Облегчает абстинентный синдром у наркозависимых пациентов. Применение Гептора устраняет болевой синдром, характерный для заболеваний опорно-двигательного аппарата и в некоторой степени способствует восстановлению хрящевой ткани, пролиферации гепатоцитов. Улучшает функционирование желчевыводящей системы.
Положительный эффект от применения сохраняется в течение трех месяцев после окончания курса лечения.
Если лекарство принимается в качестве антидепрессанта, то положительная динамика наблюдается уже через 6–7 дней. Состояние пациента стабилизируется к концу второй недели курса.
После введения одноразовой дозы (400 мл) он способен максимально концентрироваться в организме через шесть часов, время выведения почками – полтора — два часа.
Лучшие аналоги Адеметионин-Виал
Препарат принадлежит к категории защитников печени, имеет выраженный антидепрессивный эффект. Употребление таблетированной формы позволяет очистить организм от отравляющих соединений, стимулировать регенерацию тканей, защитить клетки нервной системы, обогатить ткани антиоксидантами. Препарату присущи эффекты: антифиброзирующий, холеретический, холекинетический.
«Адеметионин-Виал» рекомендован при циррозе и предшествующих ему состояниях, а также при патологиях, сопровождающихся аналогичными проблемами функционирования печени. Можно использовать таблетки для облегчения депрессии и заболеваний печени, обусловленных алкоголизмом. Гепатопротектор основан на соединении, давшему ему наименование: адеметионине. Средство выпускается в форме таблеток, сверху покрытых специальной пленкой, растворимой только в кишечном тракте. Это позволяет уберечь активное соединение от агрессивного влияния желудочной среды. Запрещено принимать состав, если выявлена повышенная чувствительность, аллергическая реакция на какое-либо присутствующее в фармацевтическом продукте вещество. Нельзя применять «Адеметионин-Виал» в несовершеннолетнем возрасте и при некоторых генетических проблемах, в силу которых сбивается метиониновый цикл. Препарат противопоказан при нехватке в организме цистатион бета-синтазы, нарушении реакций обмена с участием цианокобаламина.
Следует избегать применения средства в преклонном возрасте, на фоне биполярных нарушений, при недостаточности работы почек.
Аналогичные лекарства
Медикаментозные препараты для лечения болезней печени достаточно хорошо представлены фармакологией. Это, в первую очередь, аналоги Гептор, Гептор 400, Гептор Н, Гептрал, Фосфоглив и другие.
Гептрал
Споры вокруг вопроса, что лучше: Гептор или Гептрал безосновательны. Между лекарственными формами Гептор и Гептрал практически нет разницы. В основе фармакологического назначения этих препаратов лежит положительное воздействие на улучшение функционирования печени и мозга. Основное действующее вещество в обоих лекарствах — адеметионин, в результате чего клиническая картина воздействия одинаковая. Тот и другой выпускаются в виде таблеток и инъекций. Отличаются они тем, что Гептор является препаратом отечественного производства, а Гептрал – итальянский.
Что выбрать, Гептор или Гептрал, — судить пациентам. Существенная разница – только в цене. Итальянский препарат значительно дороже.
Фосфоглив, как и указанные выше лекарства, относится к группе гепатопротекторов с иммуномоделирующим и противовирусным воздействием. Это твердые желатиновые капсулы. Противопоказания схожи с предыдущими препаратами. Однако допускается их применение не с 18 лет, а с 12. Отрицательный фактор Фосфоглива – задержка натрия и жидкости в организме, что приводит к периферическим отекам.
При лечении болезней печени Фосфогливом возможны кожные реакции в виде сыпи
Необходимо отметить, что с осторожностью надо относиться к Фосфогливу, так как он может спровоцировать повышение артериального давления
Выбор гепатопротекторов, благотворно влияющих на восстановление функций печени достаточно широк. Они хорошо зарекомендовали себя также и в психиатрии, способствуя выводу пациента из затяжной депрессии.
Источник
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримы-шечного введения 400 мг в комплекте с растворителем
1 флакон лиофилизата содержит
активного вещества – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг в пересчете на адеметионин – 400 мг,
1 мл растворителя содержит
активного вещества – L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин – 68.48 мг
вспомогательные вещества – натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.
Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16АА02
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.
Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функции печени.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Депрессия
Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженным антидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии (униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психические депрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
депрессивный синдром
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии – в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки или из расчета 5-12 мг/кг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным устано-вить причинную связь с препаратом.
Часто
тошнота, боли в животе, диарея
Частота не установлена
инфекции мочевыводящих путей
спутанность сознания, бессонница
головокружение, головная боль, парестезии
кардиоваскулярные расстройства
«приливы», поверхностный флебит
рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение
печеночная колика, цирроз печени
гипергидроз, зуд, кожная сыпь
артралгии, мышечные судороги
астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, перифериче-ские отеки, гипертермия
Постмаркетинговые сообщения из опубликованных данных (при практиче-ском применении)
реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в месте введения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, кра-пивница, эритема).
гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактиче-ские реакции (гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия))
отек гортани
тревожность
повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя
генетический дефект, влияющий на метоболизм метионина и/или гомоцистинурия и/или гипергомоцистеинемия (например, дефицит фермента цистатион бета-синтетазы, дефект метаболизма витамина В12)
детский и подростковый возраст до 18 лет
Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациен-та, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Внутривенное введение проводят очень медленно.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина. Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.
Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептором симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептором (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Печеночная недостаточность
Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.
Почечная недостаточность
Гептор применять с осторожностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Гептора (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены, поэтому применение у данных категорий пациентов не рекомендуется.
Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептор применяют в І и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.
В период лактации Гептор применяется только если польза от его применения превышает риск для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
Лиофилизат: По 400 мг активного вещества помещают во флаконы бесцветного, нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми.
Растворитель: По 5 мл растворителя разливают в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
На флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Допускается на ампулу с растворителем наносить маркировку методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственному и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять по истечении срока годности.
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация
Источник