Гистаминные препараты побочные действия
Предназначение и категории гистаминных препаратов
Гистаминные препараты – это лекарственные средства, которые прямо направлены воздействовать на уровень содержания гистамина в организме человека.
Сам гистамин представляет собой активное биологическое вещество.
Именно гистамин при взаимодействиях с нервными рецептами вызывает различные виды аллергических реакций.
Отсюда, противоаллергические препараты, они же гистаминные, и берут свое название.
Если у человека наблюдается аллергический зуд, чихание, покраснение, сыпь и прочее, то это напрямую говорит о работе гистамина.
В норме он существует в любом организме, в определенном количестве и в «спящем» состоянии. Как правило, в случае аллергии, в крови человека гистамин наблюдается в активной фазе и в больших количествах. Таким изменениям гистамин подвергается при ряде факторов: стресс, травмы, перегрев, охлаждение и прочее.
Гистаминные препараты созданы для избавления от аллергической реакции. Они направлены на борьбу с активными клетками гистамина путем выравнивания их числа в организме. Проходит этот процесс достаточно хитрым способом.
Дело в том, что гистамин, содержащийся в гистаминных препаратах, поступает в виде дополнительной дозы в организм человека. Уровень «спокойного» гистамина, полученного извне, сравнивается с гистамином «неспокойным», уже имеющим взаимодействие с нервными окончаниями.
Таким путем их количества сравнивается, аллергический эффект ослабевает.
Гистаминные препараты часто путают с антигистаминными. По сути их свойства также направлены на лечение аллергии у больных, но они имеют другой способ действия. Антигистаминные лекарства убивают лишние гистамины, ставшие причиной аллергии.
Гистаминные препараты делаться на три категории.
Препараты первого поколения (Диазолин, Фенкарол, Супрастин)
Данные препараты были созданы в 30 года прошлого столетия. На сегодняшний день они характеризуются слабо выраженным гистаминным эффектом. К тому же по этой причине требуют частого применения и больших дозировок. Негативных воздействий от приема препарата наблюдается достаточно много: тошнота, рвота, расстройство желудка, сонливость, вялость. В связи с этим гистаминные препараты первого поколения имеет отрицательные отзывы.
Гистаминные препараты первого поколения обладают такими фармакологическими свойствами как:
- кратковременный эффект;
- седативный побочный эффект;
- снижает физическую активность.
– долгий прием снижает активность главных действующих веществ.
Препараты второго поколения (Ломилан, Кларитин, Зиртек)
Гистаминные препараты второго поколения характеризуются кардиотаксичным эффектом, т.е. оказывают прямое влияние на сердце. Это создает дополнительный риск здоровью людям с больным или слабым сердцем. Дополнительное негативное воздействие оказывается так же и на печень.
Однако, в отличии от препаратов первого поколения имеют существенный ряд преимуществ:
- более длительный эффект действия лекарств;
- отсутствие привыкания;
- отсутствие снижения умственной и физической активности.
Препараты третьего поколения (Трексил, Ксизал, Дезал)
Данный вид гистаминных препаратов наделены максимально положительными свойствами в отличии от выше перечисленных. Препараты третьего поколения оказывают противоаллергическое воздействие без ярко выраженных побочных эффектов.
Действие препаратов не вызывает седативного или кардиотаксичного эффекта. Более того терапевтический эффект продолжается некоторое время даже после прекращения приема лекарств. Негативные воздействия от приема гистаминных препаратов третьего поколения не наблюдается не у детей, не у взрослых.
Гистаминные средства строго запрещены при беременности, особенно на ранних сроках. Начинаю со второго семестра прием противоаллергических лекарств возможно в крайних острых случаях под наблюдением врача. Сторонники выбора наиболее безопасного лечения аллергии, могут присмотреться к таким препаратам как Кларитин, Авил, Зертек.
Они имеют более натуральный состав с щадящими факторами воздействия на организм. В комплексе с приемом рыбьего жира, цинка, витаминов С и В они способны оказать мягкое воздействие при борьбе с аллергией.
Дополнительная информация для аллергиков, принимающих гистаминые препараты.
- Гистаминные препараты не принимаются совместно с алкогольными напитками.
- Гистаминные препаратыпервого поколения не следует принимать людям с хронической аллергией. Они имеют слишком большое количество негативных побочных действий.
- Гистаминные препараты не имеют особых условий в хранении, поэтому их удобно носить с собой в сумочке или кармане.
- Гистаминные препараты, даже третьего поколения, создают риск снижения мозговой активности и не рекомендуются их прием водителям прямо перед поездками.
- Развитие аллергических реакций происходит достаточно быстро, поэтому в случаи угрозы не стоит медлить с приемом гистаминных препаратов.
Поделитесь статьёй в социальных сетях:
Источник
В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.
Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.
Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.
Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.
Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.
Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.
Антигистаминные средства можно классифицировать как:
- седативные − антигистаминные средства первого поколения;
- неседативные − антигистаминные средства второго поколения.
Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.
Седативные антигистаминные
Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.
Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.
В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.
Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.
В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:
- бодрствование,
- обучение и память,
- аппетит,
- температуру тела,
- сердцебиение и артериальное давление,
- участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.
Центральные побочные эффекты
Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:
- успокоение;
- сонливость
- утомляемость;
- отсутствие концентрации;
- трудности в обучении и запоминании;
- плохую успеваемость,
- когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.
Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.
Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты
Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:
- задержка мочи,
- запор,
- синусовая тахикардия,
- угнетение моторики кишечника,
- ухудшение узкоугольной глаукомы.
Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.
Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.
Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.
Побочные эффекты со стороны сердца
Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.
Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.
Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии
Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.
Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.
Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.
Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.
Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.
Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов
Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:
- задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
- глаукома,
- сердечные заболевания.
Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:
- беременность;
- запоры;
- сухость во рту;
- гипертиреоз;
- астму;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- почечные патологии;
- заболевания печени;
- доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.
Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.
В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.
При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.
Неседативные антигистаминные препараты
Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:
- лоратадин,
- фексофенадин,
- мизоластин,
- эбастин,
- азеластин,
- цетиризин,
- дезлоратадин,
- левоцетиризин.
Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.
Успокаивающий эффект
Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.
Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.
Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.
Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.
Поражение печени
Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.
Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.
К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.
Вывод
Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.
Источник
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
- крапивницу;
- отеки слизистых оболочек;
- спазмы бронхов;
- снижение артериального давления;
- расстройства пищеварения;
- спутанность сознания;
- замедление проведения нервных импульсов.
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
- атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
- реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
- цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
- иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
- прекратив контакт с аллергеном;
- нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
- симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
- учащение пульса;
- тошноту и рвоту;
- повышение глазного давления;
- боли в желудке;
- нарушение мочеиспускания;
- сухость слизистых оболочек.
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
- Циметидин;
- Ранитидин;
- Фамотидин;
- Роксатидин.
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
- анальгетиков;
- местных анестетиков;
- успокоительных;
- снотворных;
- седативных;
- наркотических.
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
 
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Источник