Гликлазид мв побочные действия

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Гликлазид
Фармакологическая группа вещества Гликлазид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Гликлазид
Фармакология
Применение вещества Гликлазид
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Гликлазид
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Меры предосторожности вещества Гликлазид
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гликлазид

Латинское название вещества Гликлазид

Gliclazidum (род. Gliclazidi)

Химическое название

N-(Гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид

Брутто-формула

C15H21N3O3S

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Код CAS

21187-98-4

Характеристика вещества Гликлазид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология

Фармакологическое действие – гипогликемическое.

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение вещества Гликлазид

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гликлазид

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Действующее вещество

– гликлазид (gliclazide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается наличие незначительной мраморности.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза = 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 68 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.

Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. Vd – около 25 л (0.35 л/кг массы тела).

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T1/2 – 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Дозировка

Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема – 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко – анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке – гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Особые указания

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой – требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ГЛИКЛАЗИД МВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором. Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга – 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%). При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

Источник