Гутталакс показания и противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Слабительный препарат

Действующее вещество

– натрия пикосульфата моногидрат (sodium picosulfate)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкого раствора.

100 мл
натрия пикосульфата моногидрат	0.75 г

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 0.2 г, натрия цитрата дигидрат – 0.15 г, сорбитол жидкий (некристаллизирующийся) – 64.37 г, лимонной кислоты моногидрат – 0.14 г, вода очищенная – 49.89 г.

15 мл – флаконы пластмассовые (1) с пробкой-капельницей – пачки картонные.
30 мл – флаконы пластмассовые (1) с пробкой-капельницей – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действующее вещество – натрия пикосульфат – представляет собой слабительное триарилметановой группы.

Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

В рамках рандомизированного двойного слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех 4 недель терапии (p<0.0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4.4мМ) и соответствовали физиологической норме (3.6-5.3 мМ).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема препарата натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.

Метаболизм

В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.

Выведение

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10.4% общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч. При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Показания

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
запор, вызванный приемом лекарственных средств;
для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Противопоказания

кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела (включая аппендицит);
острые воспалительные заболевания кишечника;
тяжелая дегидратация;
непереносимость фруктозы;
повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

Дозировка

Рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Т.к. препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.

Возраст	Рекомендуемая суточная доза	Максимальная суточная доза
Дети старше 10 лет и взрослые	10-20 капель (5-10 мг)	10 мг (20 капель)
Дети в возрасте 4-10 лет	5-10 капель (2.5-5 мг)	5 мг (10 капель)
Дети в возрасте 0-4 лет	1 капля (0.5 мг натрия пикосульфата)/2 кг массы тела	–

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела/сут.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Капли не обязательно растворять в жидкости.

Для восстановления естественного ритма дефекации, наряду с приемом слабительного препарата, рекомендуется увеличение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон (20-25 г/сут) и жидкости (не менее 2 л).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции, например, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд.

Передозировка

Симптомы

При применении препарата в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Препарат Гутталакс, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при применении препарата в высоких дозах.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Особые указания

Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительное применение препарата в высоких дозах может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

У пациентов, принимавших Гутталакс, наблюдались головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

В 1 мл капель содержится 0.45 мг сорбитола. В максимальной рекомендуемой суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0.6 г и 0.3 г сорбитола соответственно.

Использование в педиатрии

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что при применении препарата, вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника), могут возникать головокружение и/или обморок. При возникновении спазма кишечника пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.

Беременность и лактация

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) применение препарата возможно только по назначению врача.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, не замораживать. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ГУТТАЛАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Действующее вещество

Натрия пикосульфат* (Sodium picosulfate*)

АТХ

A06AB08 Натрия пикосульфат

Фармакологическая группа

Слабительное средство [Слабительные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
натрия пикосульфат	5 мг
(в виде натрия пикосульфата моногидрата — 5,187 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,0 мг; крахмал кукурузный — 41,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,7 мг; крахмал картофельный гидролизованный — 0,3 мг; магния стеарат — 0,5 мг

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки со скошенными краями, на одной стороне таблетки выгравировано «5L» по обе стороны разделительной риски, практически без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — слабительное.

Фармакодинамика

Действующее вещество — натрия пикосульфат — представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

В рамках рандомизированного двойного слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс®. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех четырех недель терапии (p <0,0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6–5,3 мМ).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.

Биотрансформация

Выведение

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг около 10,4% общей дозы препарата выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч. При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6–12 ч (в среднем 10 ч). Прямая или обратная связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Показания препарата Гутталакс®

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, родов и в период лактации);

запор, вызванный приемом ЛС;

регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);

заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;

запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата;

кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;

острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит, или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела;

острые воспалительные заболевания кишечника;

тяжелая дегидратация;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений во время беременности выявлено не было. Однако в виду отсутствия исследований, применение препарата Гутталакс® во время беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период беременности препарат может быть применен только после консультации со специалистом.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжение при дефекации, спазмы в области живота).

Со стороны иммунной системы: возможны реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможны кожные реакции, например ангионевротический отек, лекарственная сыпь, кожная сыпь, кожный зуд.

Взаимодействие

Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата. Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости (не менее полстакана воды). Рекомендуется следующий режим дозирования:

Возраст	Дозировка	Максимальная суточная доза
Дети старше 10 лет и взрослые	1–2 табл. (5–10 мг)/сут	10 мг (2 табл.)
Дети 4–10 лет	1/2–1 табл. (2,5–5 мг)/сут	5 мг (1 табл.)

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Так как препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом — может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей или препарат может применяться разово по мере необходимости.

Эта лекарственная форма не должна применяться у детей в возрасте до 4 лет. Для данной возрастной группы пациентов возможно применение препарата Гутталакс® в виде капель.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного препарата рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20–25 г/сут), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).

Передозировка

Симптомы: при приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание; снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанной с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Препарат Гутталакс®, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными могут развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Могут потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Особые указания

Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или препарат может применяться разово по мере необходимости.

Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс®. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.

Вспомогательные вещества. В одной таблетке содержится 67,5 мг лактозы. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей старше 10 лет и для детей 4–10 лет содержится 135,0 мг и 67,5 мг лактозы соответственно.

Дети старше 4 лет должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 20 или 50 табл. в полипропиленовой тубе, укупоренной пластиковой пробкой. Тубу помещают в картонную пачку.

Производитель

Дельфарм Реймс, Франция. Франция, 51100, Реймс, Рю Колонель Шарбонно, 10.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: АО «Санофи Россия», Россия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Гутталакс®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гутталакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник