Холина альфосцерат побочные действия

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Холина альфосцерат
• Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакология
• Применение вещества Холина альфосцерат
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Холина альфосцерат
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Особые указания
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Холина альфосцерат

Латинское название вещества Холина альфосцерат

Cholini alfosceras (род. Cholini alfosceratis)

Химическое название

Холина гидроксида (R)-2,3-дигидроксипропилгидрофосфат (внутренняя соль)

Брутто-формула

C8H20NO6P

Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат

• Ноотропы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28319-77-9

Фармакология

Фармакологическое действие – нейропротективное.

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Субстратно обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. Повышает настроение, улучшает умственную деятельность, концентрацию внимания, запоминание и способность к воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет эмоциональную неустойчивость, апатию. В остром периоде черепно-мозговых травм способствует нормализации кровотока и биоэлектрической активности мозга на стороне поражения, способствует регрессу неврологической симптоматики.

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Применение вещества Холина альфосцерат

Черепно-мозговая травма (острый период) с преимущественно стволовым уровнем поражения, хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), деменция (альцгеймеровского типа, сенильная, смешанные формы), ишемический инсульт (восстановительный период), хорея Гентингтона, функциональные расстройства ЦНС, нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и концентрации внимания, старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Холина альфосцерат

Тошнота, аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, по 400 мг 3 раза в сутки, курс 3–6 мес. При острых состояниях: в/м или в/в (медленно) 1 г/сут.

Особые указания

При появлении тошноты рекомендуется уменьшить дозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Холина альфосцерат – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость [по 4 мл в ампулах: по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 ампул в формах из картона (треях) с ячейками для ампул, в картонной пачке 1 или 2 трея; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка].

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: холина альфосцерата полигидрат (в пересчете на холина альфосцерат) – 250 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холина альфосцерат является предшественником фосфатидилхолина и носителем холина. Обладает потенциальной способностью корректировать и предотвращать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенетических факторов психоорганического инволюционного синдрома, а именно снижать холинергическую передачу и изменять поврежденный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток.

В химической формуле холина альфосцерата содержится 40,5% холина. Она обладает свойством метаболической защиты и обеспечивает высвобождение холина в тканях головного мозга.

Препарат участвует в синтезе фосфатидилхолина и ацетилхолина в нейрональных мембранах, усиливает метаболические процессы и улучшает кровоток в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга. Нормализует пространственно-временные характеристики спонтанной биоэлектрической активности мозга. Способствует регрессу неврологических симптомов, восстанавливает сознание.

Препарат положительно влияет на познавательные способности и функции памяти, показатели поведения и эмоционального состояния, которые могут быть снижены вследствие инволюционной патологии головного мозга.

Холина альфосцерат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях. Участвует в синтезе мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), благодаря чему улучшает функцию рецепторов, пластичность нейрональных мембран и синаптическую передачу.

Не обладает мутагенным и тератогенным действием, не оказывает негативного влияния на репродуктивный цикл.

Фармакокинетика

В исследованиях на разных видах животных (собаках, крысах, обезьянах) было установлено, что фармакокинетические характеристики радиоактивного меченого препарата сходны.

Холина альфосцерат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро накапливается и распределяется в различных тканях и органах, включая головной мозг, где концентрация выше по сравнению с холином, меченным тритием. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится препарат преимущественно легкими (85%) в виде диоксида углерода, а также почками и через кишечник (15%).

Показания к применению

• психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных процессов в головном мозге;
• старческая псевдомеланхолия;
• нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: снижение интереса, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность;
• последствия цереброваскулярной недостаточности, первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, инициативности и мотивации;
• черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
• мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

• острая стадия геморрагического инсульта;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Инструкция по применению Холина альфосцерата: способ и дозировка

Холина альфосцерат вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно.

Рекомендуемая суточная доза составляет 1000 мг.

При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят препарат со скоростью 60–80 капель в минуту.

Терапию обычно проводят в течение 10 дней. При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

После стабилизации состояния пациента переводят на пероральные лекарственные формы холина.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, тревога, агрессивность, нервозность;
• со стороны пищеварительной системы: фарингит, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор;
• со стороны кожных покровов: кожные высыпания, крапивница;
• прочие: боль в месте введения препарата, учащение мочеиспускания.

Передозировка

При передозировке может усиливаться выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Эффективность диализа не установлена.

Особые указания

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и моторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Холина альфосцерат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Холина альфосцерат с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Аналоги

Аналогами Холина альфосцерат являются Глеацер, Глиатилин, Делецит, Холитилин, Церепро, Ноохолин Ромфарм, Церетон.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Холина альфосцерате

Согласно отзывам, Холина альфосцерат – эффективное ноотропное средство, которое часто применяется в тяжелых случаях. Препарат переносится хорошо, побочные эффекты вызывает редко, однако полный курс лечения обходится относительно дорого.

Цена на Холина альфосцерат в аптеках

Цена на Холина альфосцерат варьирует от 215 до 680 руб. в зависимости от количества ампул в упаковке, производителя препарата и аптечной сети, где он продается.