Индометацин механизм действия показания противопоказания
Индометацин – это лекарственный препарат, оказывающий противовоспалительное действие. Выпускается в форме раствора для инъекций, покрытых оболочкой таблеток и ректальных суппозиториев.
Фармакологическое действие Индометацина
В соответствии с инструкцией к Индометацину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является индометацин.
Вспомогательными веществами в составе таблеток Индометацин выступают картофельный крахмал, целлактоза, коповидон, стеарат кальция, диоксид титана, эудрагит L 100-55 или L 100, тальк, краситель, макрогол 6000.
Вспомогательными компонентами, входящими в состав свечей Индометацин, являются полусинтетические глицериды и цетиловый спирт.
Согласно инструкции Индометацин относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Широко используется Индометацин в гинекологии и общей практике.
Активное вещество препарата способствует ингибированию фермента циклооксигеназы, за счет чего происходит угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Лекарственное средство также обладает такими свойствами, как купелирование окислительного фосфорилирования, усиление норадреналинового обмена, ингибирование обратного захвата катехоламинов. При применении Индометацин оказывает ганглиоблокирующее воздействие.
Препарат способствует замедлению биосинтеза протеогликана в хрящах в соответствии с концентрациями, которые наблюдаются у пациента, угнетает агрегацию тромбоцитов.
При применении таблеток, раствора и свечей Индометацин происходит ликвидация болевых ощущений, уменьшение эритемы и отека.
При лечении ревматических заболеваний, благодаря анальгезирующим и противовоспалительным свойствам Индометацина, происходит ослабление таких симптомов, как боли в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность и припухлость суставов.
При применении Индометацин оказывает жаропонижающее воздействие, превышающее действие ацетилсалициловой кислоты и фенилбутазона.
В гинекологии Индометацин используется при болезнях матки и придатков.
Как правило, противовоспалительный эффект проявляется уже к концу первой недели лечения. При длительной терапии препарат оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм.
При внутреннем приеме Индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови наступает через 2 часа. Метаболизируется в печени, выводится посредством почек. Период полного выведения лекарственного средства из организма составляет 8-10 часов.
Показания к применению Индометацина
Лекарственный препарат назначается для лечения таких заболеваний и состояний:
- Дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ювенильный, ревматоидный хронический артрит, болезнь Персонейджа-Тернера (невралгическая амиотрофия), артрит при болезни Рейтера и Педжета, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит, ревматизм;
- Болевые синдромы: зубная и головная боль, боль при менструальном синдроме и воспалительных процессах, ишиас, люмбаго, невралгия, боль после оперативных вмешательств и травм, миалгия, тендинит и бурсит;
- Инфекционно воспалительные заболевания ЛОР органов, сопровождающиеся болевым синдромом (в составе комплексной терапии): тонзиллит, фарингит, отит.
Индометацин также назначается для лечения альгодисменореи, вторичного гиперальдостеронизма (синдром Бартера), перикардита (в качестве симптоматической терапии) и воспалительных процессов в малом тазу.
В гинекологии Индометацин применяется в качестве токолитического и анальгезирующего препарата при родах, а также в составе комплексного лечения болезненных менструаций, цистита и аднексита.
Лекарственное средство назначается при лихорадочном синдроме, в том числе при печеночных метастазах опухолей, лимфогранулематозе в случае терапевтической неэффективности парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозировка
Таблетки Индометацин следует принимать внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством молока. Для взрослых назначается препарат в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в день. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, дозу рекомендуется увеличить до 50 мг 3 раза в день. После наступления эффекта лечение препаратом продолжают на протяжении 4 недель. При длительной терапии таблетками Индометацин максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг.
Для купирования обострений хронических заболеваний и для лечения острых состояний назначается внутримышечное введение раствора Индометацин по 60 мг 1-2 раза в день. Продолжительность введения инъекций – 1-2 недели с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение свечей Индометацин (по 1 суппозиторию 2 раза в день, для поддерживающего лечения – однократно перед сном).
Ректально суппозиторий вводится после естественного опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку по ½ свечи 1-3 раза в день или по 1 свече перед сном. При наступлении подагрического приступа – по 2 свечи в день в качестве дополнения к внутреннему приему. Максимальная суточная доза ректальных суппозиториев не должна превышать 2 шт.
Противопоказания к применению Индометацина
Индометацин не назначается пациентам, у которых наблюдается:
- Гиперчувствительность к компонентам;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит;
- «Аспириновая» триада;
- Кровотечения различного генезиса;
- Врожденный порок сердца;
- Цирроз печени;
- Бронхиальная астма;
- Заболевания зрительного нерва;
- Отеки;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Печеночная недостаточность, в том числе и хроническая;
- Нарушения свертываемости крови.
Противопоказаниями для ректального применения свечей Индометацин являются ректальные кровотечения, геморрой, проктит, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью следует принимать препарат при тромбоцитопении, гипербилирубинемии, эпилепсии, депрессии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.
В гинекологии Индометацин не назначается в период беременности и лактации.
Побочные действия Индометацина
При применении свечей и таблеток Индометацин не исключаются такие побочные эффекты, как головные боли, головокружения, тошнота, рвота, сонливость, потеря аппетита, спазмы в подложечной области.
Индометацин может вызывать образование изъязвлений в желудке и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Возможны также аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, покраснений.
Передозировка
При применении препарата в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.
Условия и срок хранения
Согласно инструкции к Индометацину, хранить лекарство следует в прохладном и темном месте. Срок годности – 2 года.
Источник
активное вещество: индометацин – 25,0 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 41,6 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 2,50 мг, магния стеарат – 0,90 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) – 2,20 мг, полисорбат-80 – 0,72 мг, титана диоксид – 1,08 мг.
Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя – ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа:НПВПАТХ:  
C.01.E.B.03 Индометацин
S.01.B.C.01 Индометацин
M.02.A.A.23 Индометацин
Фармакодинамика:
Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу I и II , нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм; быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении; уменьшает воспалительный отек на месте раны).
Фармакокинетика:
Биодоступность при пероральном применении – 80-90%. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч. Всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки, и в значительно меньшей степени через слизистую оболочку желудка. Распределяется во всех органах и тканях. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связь с белками плазмы – 90-98%, период полувыведения – 2,6 и 11,2 ч. Метаболизируется в основном в печени, в неизменном виде выводится 10-20% препарата, 70% выводится почками, 30% – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Не удаляется при диализе. Выделяется с грудным молоком.
Показания:
– Острые и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера;
– заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
– травмы у спортсменов;
– дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияетПротивопоказания:
– Гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;
– анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
– воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
– врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло);
– период после аортокоронарного шунтирования;
– декомпенсированная сердечная недостаточность;
– почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
– печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
– нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
– нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
– подтвержденная гиперкалиемия;
– наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– беременность и грудное вскармливание;
– детский возраст (до 14-лет).
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению в период беременности и в период грудного вскармливания.
Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 14 лет: начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом действии дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.
Подагрический артрит
Для купирования острого подагрического приступа, начальная дозировка составляет 100 мг, после чего продолжают лечение по 50 мг 3 раза в сутки до исчезновения боли. Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, кровотечения, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, “печеночных” трансаминаз (АлАТ, АсАТ)). При длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенный стоматит. Токсический гепатит с желтухой или без желтухи, фульминантный гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, усталость, периферическая невропатия. Нарушения чувствительности, включающие парестезию; чувство дезориентации, бессонница, раздражительность, депрессия, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, есть сообщения об отечном синдроме, повышение артериального давления.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно-кишечное, из десен, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВП, ацетилсалициловой кислотой, глюкокортикостероидами, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, НПВП, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов (Pg) в почках).
Повышает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Потенцирует токсическое действие зидовудина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания:
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Для снижения риска нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Серьезные кожные реакции, включительно с летальным исходом, очень редко наблюдаемые при применении НПВП явления, касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высоким является риск в начале лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.
Препарат может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении.
При приеме препаратов из группы НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые принимают β-блокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. У таких пациентов необходимо прослеживать уровень сывороточного калия.
У женщин в репродуктивном возрасте существует риск обратимого подавления фертильности.
Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат, что необходимо учитывать при назначении пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с глютеиновой энтеропатией следует учитывать наличие в составе препарата крахмала картофельного
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25,0 мг.
Упаковка:
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002131Дата регистрации:05.07.2013Дата окончания действия:05.07.2018Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО РоссияПроизводитель:  Представительство:  ОЗОН ООО ОЗОН ООО РоссияДата обновления информации:  31.10.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник