Интерферон противопоказания к применению

Международное наименование – interferon

Состав и форма выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения: в 1 ампуле содержится интерферон альфа – 10 тыс. МЕ.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 10 тыс. МЕ/1 доза: амп. 10 шт.

1 доза – ампулы (10) – пачки картонные.

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты

Фармакологическое действие.

Интерферон альфа – смесь различных подтипов натурального альфа-интерферона из лейкоцитов крови человека. Оказывает противовирусное, иммуностимулирующее и антипролиферативное действие. Противовирусное действие препарата основано главным образом на повышении резистентности клеток организма, еще не инфицированных вирусом, к возможному воздействию. Связываясь со специфическими рецепторами на поверхности клетки, интерферон альфа изменяет свойства мембраны клетки, стимулирует специфические ферменты, воздействует на РНК вируса и предотвращает его репликацию. Иммуномодулирующее действие интерферона альфа связано со стимулированием активности макрофагов и NK (Natural killer) клеток, которые, в свою очередь, участвуют в иммунном ответе организма на опухолевые клетки.

Фармакокинетика.

При в/в введении быстро поступает в плазму. В течение 24 ч его концентрация в крови постепенно снижается ниже минимально идентифицируемого содержания. При в/м и п/к введении определяемые концентрации сохраняются более длительно. При в/м введении абсорбция препарата из места введения осуществляется практически полностью. TCmax – 1-6 ч, затем содержание в крови постепенно падает до его полного исчезновения через 18-36 ч. В системном кровотоке распространяется 70% введенной дозы.
T1/2 – 4-12 ч (зависит от полноты абсорбции). Проникает через ГЭБ в очень ограниченном количестве, а также в грудное молоко. Циркулирующий интерферон альфа элиминируется путем связывания с рецепторами клеток и последующего проникновения в клетки, а также путем распада и выведения почками (путем клубочковой фильтрации). Не кумулирует.

Показания к применению интерферона.

Для парентерального применения: гепатит B и C, остроконечные кондиломы, волосатоклеточный лейкоз, множественная миелома, неходжкинские лимфомы, грибовидный микоз, саркома Капоши у пациентов со СПИД, не имеющих в анамнезе острых инфекций; почечная карцинома; злокачественная меланома.

Для ректального применения: лечение острого и хронического вирусного гепатита.

Для интраназального применения: профилактика и лечение гриппа, ОРВИ.

Режим дозирования и способ применения.

Дозу, частоту и длительность применения устанавливают в зависимости от показаний, тяжести заболевания, способа введения, индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие интерферона.

Гриппоподобный синдром: миалгия, лихорадка, озноб, головная боль, недомогание, в меньшей степени – артралгия, боль в спине (возникает у большинства пациентов, симптомы наиболее выражены в первую неделю и постепенно ослабевают, в результате тахифилаксии, на 2-4 нед). Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, тошнота, довольно часто – рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, “металлический” привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, уменьшение массы тела, редко – язвенный стоматит, запоры, метеоризм, изжога, усиление перистальтики, повышение активности “печеночных” трансаминаз, очень редко – печеночная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: транзиторное снижение или повышение АД, аритмии (суправентрикулярные), боли в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, снижение когнитивных функций, снижение способности к концентрации внимания (пожилые пациенты или высокие дозы), беспокойный сон, сомнолепсия, спутанность сознания, тревожность, парестезии, онемение конечностей или лица, судороги икроножных мышц. Со стороны органов чувств: неясность зрения (“пелена” перед глазами), ишемическая ретинопатия. Со стороны кожных покровов: алопеция, сухость кожи, зуд, гипергидроз. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания к применению интерферона.

Интерферон не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к нему, а также детям и подросткам, страдающим от тяжелых психических расстройств и расстройств нервной системы, которые сопровождаются мыслями о самоубийстве и попытками самоубийства, тяжелыми и затяжными депрессиями. В комбинации с противовирусным препаратом Рибавирином IFN противопоказан пациентам, у которых диагностированы серьезные нарушения в работе почек (состояния, при которых КК менее 50 мл/мин). Препараты интерферона противопоказаны при эпилепсии (в тех случаях, когда соответствующая терапия не дает ожидаемого клинического эффекта).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препаратов интерферона альфа при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения у кормящей матери в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациенты репродуктивного возраста во время терапии должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, хроническом гепатите и циррозе печени с симптомами печеночной недостаточности; хроническом гепатите у пациентов, получающих или недавно получавших лечение иммунодепрессантами (за исключением лечения ГКС); аутоиммунном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов.

При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС у пожилых пациентов, получающих интерферон альфа в высоких дозах, следует провести тщательное обследование и, при необходимости, прервать лечение.

Особые указания при приеме.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на недавно перенесенный инфаркт миокарда, а также в случаях изменения свертываемости крови и миелодепрессии.

При тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 50 000/мкл следует использовать п/к.

При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС у пожилых пациентов, получающих интерферон альфа в высоких дозах, следует провести тщательное обследование и, при необходимости, прервать лечение.

Пациентам следует проводить гидратационную терапию, особенно в начальном периоде лечения.

У пациентов с гепатитом C, получающих терапию интерфероном альфа для системного применения, возможны нарушения функции щитовидной железы, выражающиеся в гипо- или гипертиреоидизме. Поэтому перед началом курса лечения следует определить уровень ТТГ в сыворотке крови и начинать лечение только при условии нормального содержания ТТГ в крови.

С осторожностью использовать интерферон альфа одновременно со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Поскольку интерфероны ингибируют окислительный метаболизм в печени, возможно нарушение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся этим путем.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможен синергизм в отношении гематотоксического действия; с зидовудином – синергизм в отношении миелотоксического действия; с парацетамолом – возможно повышение активности печеночных ферментов; с теофиллином – уменьшение клиренса теофиллина.

Применение препарата интерферон только по назначению врача, описание дано для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

04 декабря 2020

Благодаря массмедиа интерфероны у всех на слуху. Мало кто до конца представляет, что это такое. Но то, что интерфероны благотворно влияют на иммунную систему и помогают меньше болеть, без заминки ответит каждый. И про то, что препараты с этим компонентом легко узнать по характерному названию, оканчивающемуся на «-ферон». Хотя последнее утверждение спорно. Попробуем разобраться, что такое интерфероны, как они работают и в каких препаратах содержатся. Интерфероны – что это? Если просто – особый вид белков, которые выделяют клетки, когда в организм попадает патоген – вирус, бактерии, грибок, токсические вещества и др. Интерфероны служат средством межклеточного «общения». Когда в клетку внедряется вирус, она бросает все ресурсы на борьбу с возбудителем болезни и сигнализирует «соседям» об опасности. Интерфероны стали таким же случайным открытием, как и антибиотики. Вирусологи Алик Айзекс и Джин Линдеман в 1957 году проводили эксперимент. В ходе исследования они выявили, что мыши, которые уже были заражены каким-либо вирусом, не подвергались параллельному инфицированию. Ученые предположили, что этот феномен возникает из-за соперничества инфекций. Позже выяснилось, что заслуга принадлежит защитным механизмам клетки. В отличие от антител, которые ориентированы на определенный вид патогена, интерфероны – универсальные бойцы. Они с нами с самого рождения и представляют неспецифический (врожденный) иммунитет. При этом интерфероны не обладают прямой противовирусной и противомикробной активностью, но способны вызывать изменения внутри клеток. Происходит целая цепочка химических реакций, из-за чего размножение и распространение вирусных частиц или бактерий становится невозможным. Интерфероновые молекулы реагируют не только на поступившие извне вредоносные микроорганизмы и токсины, но и на мутировавшие собственные клетки организма. Задача иммунитета – не дать поврежденным клеточным структурам собраться в опухоль. Поэтому онкологи активно изучают потенциал интерферона в лечении злокачественных заболеваний. Откуда берутся интерфероны? Интерфероны (ИФН) производятся всеми клетками организма, но в разной степени. Основные «поставщики» – кровь и костный мозг (до 90 %). На сегодняшний день известно три типа (I – III) молекул ИФН, которые различаются по строению и видам чувствительных к ним рецепторов. Чаще всего в препаратах встречаются интерфероны: I типа: α (альфа) – производятся лейкоцитами (белые клетки крови), насчитывается до 20 разновидностей этого белка; β (бета) – синтезируются фибробластами (клетки соединительной ткани); II типа: γ (гамма) – продуцируются Т-лимфоцитами (клетки тимуса). В организме здорового человека интерфероны также присутствуют, но в незначительном количестве. Для запуска усиленного производства ИФН требуется внешний или внутренний раздражитель. Хорошо, а как же тогда интерфероны попадают в таблетки? Есть два основных способа. 1. Лейкоцитарный ИФН Источник – донорская кровь человека, которая сразу же после взятия помещается в питательную для микроорганизмов среду. Чтобы увеличить в ней содержание ИФН, производят стимуляцию лейкоцитов непатогенными вирусами (например, в. Сендай). По сути, процесс напоминает вакцинацию. Ослабленные вирусные частицы не способны вызвать инфекцию, но иммунные клетки все равно распознают их как чужеродные и активно вырабатывают ИФН. Полученный препарат очищается и доводится до максимальной концентрации, а затем помещается в лекарственные формы. Примеры препаратов: Интерферон лейкоцитарный человеческий жидкий – лиофилизат для приготовления назальных капель с ИФНα. Сложность и дороговизна производства, а также серьезные побочные явления перевесили высокую эффективность лекарств с «натуральным» лейкоцитарным интерфероном человека. Поэтому в 80-х годах прошлого столетия был разработан качественно новый метод «добычи» интерфероновых молекул. 2. Рекомбинантный ИФН Получают путем генной инженерии. В клетки бактерий или грибов, выращенных в лабораторных условиях, вживляется участок человеческого гена, который координирует синтез интерферонов. Хотя по структуре рекомбинантный ИФН несколько отличается от «природного», он также сохраняет противовирусную активность. Препараты синтетического интерферона более безопасны, т.к. они производятся без использования крови донора. Чтобы увеличить время действия рекомбинантного ИФН в организме, его молекулы иногда соединяют с полиэтиленгликолем и получают пегилированный (ПЭГ) интерферон. Такие лекарства дольше выводятся из организма, за счет чего снижается необходимость в частом применении. Примеры препаратов с рекомбинантным ИФН: Для приема внутрь: Реаферон-ЕС-Липинт с концентрацией ИФНα-2b 250 тыс. и 500 тыс. МЕ – порошок для приготовления суспензии. Для местного/наружного применения: Офтальмологические и назальные капли, спреи Офтальмоферон (ИФНα-2b) – глазные капли; Генферон Лайт (ИФНα-2b + таурин) – капли и спрей в нос; Гриппферон (ИФНα-2b) – назальные капли и спрей; Ингарон (ИФНγ) – порошок для приготовления назальных капель. Мази и гели: Виферон (ИФНα-2b): мазь, гель; Герпферон (ИФНα + ацикловир + лидокаин) – мазь для наружного и местного применения; Инфагель (ИФНα-2b). Суппозитории (свечи) для ректального/вагинального введения: Вагиферон (ИФНα-2b + метронидазоол + флуконазол); Виферон (ИФНα-2b в концентрации 150 тыс., 500 тыс., 1 млн., 3 млн. МЕ); Генферон Лайт (ИФНα-2b + таурин); Генферон с таурином и бензокаином (по содержанию ИФНα-2b – 500 тыс. и 1 млн. МЕ); Кипферон (ИФНα-2b + иммуноглобулин человека (IgG, IgM, IgA)). Растворы для инъекций: Альтевир 3 млн. и 5 млн. МЕ ИФНα-2b; Ингарон (ИФНγ); Реаферон-ЕС (ИФНα-2b) + для местного применения. Когда показаны и противопоказаны интерфероны? Перечень показаний и ограничений к применению интерферонов во многом определяется формой выпуска. Перед использованием средств с ИФН нужно внимательно ознакомиться с инструкцией или получить консультацию специалиста. Решение о необходимости и уместности применения препаратов с интерферонами, а также выбор лекарственной формы в каждом конкретном случае остается за врачом. Грипп и другие ОРВИ, в т.ч. бактериально осложненные – суспензия для приема внутрь, назальные капли и спрей, мази и гели, суппозитории; Герпетическая инфекция кожи и слизистых – мази и гели; Урогенитальные инфекции – суспензия, мази и гели, суппозитории; Клещевой энцефалит – суспензия; Глазные инфекции, конъюнктивит – суспензия, глазные капли; Вирусный гепатит – суспензия, суппозитории, растворы для инъекций; Онкозаболевания – растворы для инъекций. Что касается противопоказаний, то меньше всего их – у препаратов для наружного применения (капель, спреев, мазей, гелей). Обычно сюда относятся индивидуальная непереносимость компонентов и тяжелые аллергические заболевания, которые также нельзя недооценивать. Список ограничений к использованию суспензий для приема внутрь, суппозиториев и инъекционных форм намного шире. Помимо гиперчувствительности к составу и аллергии в соответствующем разделе лекарственных аннотаций можно обнаружить: ССЗ: сердечная недостаточность, нарушения ритма, инфаркт миокарда; повышенная свертываемость крови; выраженные нарушения ЦНС, эпилепсия; аутоиммунные патологии; в ряде случаев — цирроз печени; лечение иммунодепрессантами; беременность и лактация. Для приобретения таких средств может потребоваться рецепт от врача. «Фероны» без интерферона Данные средства не содержат интерфероны, но в инструкциях указано, что они стимулируют выработку собственных ИФН. Анаферон – содержит антитела к гамма-интерферону. Есть детский в каплях (с 1 месяца до 3 лет) и таблетках для рассасывания (с 1 месяца – профилактика и лечение гриппа и ОРВИ, с 6 месяцев – ротавируса, с 1 года – герпес, ветряная оспа). Эргоферон – антитела к ИНФγ, гистамину и CD4 (разновидность Т-лимфоцитов). Применяется у взрослых и детей с 6 месяцев для лечения острых респираторных и кишечных инфекций вирусного происхождения. Циклоферон – меглюмина акридонацетат таблетки (№10, №20, №50) – профилактика и комплексная терапия ОРВИ, гриппа, герпеса у взрослых и детей с 4-х лет; раствор для инъекций (по рецепту) взрослым и детям с 4-х лет – вирусные гепатиты, герпес, нейроинфекции, иммунодефицитные состояния, заболевания соединительной ткани и суставов; жидкость для местного использования (линимент) у взрослых – герпес, вагинит, хронический пародонтит. Подобные препараты называют «индукторы интерферона». К ним относятся также противовирусные и иммуномодуляторы Кагоцел, Амиксин, Ингавирин и др. Препараты интерферонов и прочие иммуностимуляторы могут применяться в профилактических целях и в качестве вспомогательной меры при лечении различных заболеваний. Однако они не подходят для приема на постоянной основе, а значит, Вашему иммунитету рано или поздно придется столкнуться один на один с вирусами и другими «неприятелями». Поэтому, подхватив очередную простуду, спросите себя: «Достаточно ли я высыпаюсь? Из чего состоит мой ежедневный рацион? Как обстоят дела с физической активностью?» Ведь иммунная система — прямое отражение привычного образа жизни. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.