Интерферон в ампулах противопоказания

Действующее вещество

интерферон альфа (interferon alfa)

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения	1 амп.
интерферон альфа	10 тыс.МЕ

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 2 мл.

Препараты интерферона имеют следующие формы выпуска:

1 доза – ампулы (5) в комплекте с растворителем (амп. – 5 шт.) – пачки картонные.
лиофилизированный порошок для приготовления глазных и назальных капель, инъекционного раствора;

инъекционный раствор;
глазные капли;
глазные пленки;
назальные капли и спрей;
мазь;
дерматологический гель;
липосомы;
аэрозоль;
пероральный раствор;
ректальные суппозитории;
вагинальные суппозитории;
имплантаты;
микроклизмы;
таблетки.

Фармакологическое действие

Интерферон альфа – смесь различных подтипов натурального альфа-интерферона из лейкоцитов крови человека. Оказывает противовирусное, иммуностимулирующее и антипролиферативное действие. Противовирусное действие препарата основано главным образом на повышении резистентности клеток организма, еще не инфицированных вирусом, к возможному воздействию. Связываясь со специфическими рецепторами на поверхности клетки, интерферон альфа изменяет свойства мембраны клетки, стимулирует специфические ферменты, воздействует на РНК вируса и предотвращает его репликацию. Иммуномодулирующее действие интерферона альфа связано со стимулированием активности макрофагов и NK (Natural killer) клеток, которые, в свою очередь, участвуют в иммунном ответе организма на опухолевые клетки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным биологическим эффектом α-IFN является ингибирование синтеза вирусных белков. Противовирусное состояние клетки развивается в течение нескольких часов после применения препарата или индукции выработки IFN в организме.

При этом IFN не оказывает влияния на ранние стадии репликативного цикла, то есть на стадии адсорбции, проникновения вируса в клетку (пенетрацию) и высвобождения внутреннего компонента вируса в процессе его «раздевания».

Антивирусное действие α-IFN проявляется даже в случае заражения клеток инфекционными РНК. IFN не проникает в клетку, а только вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами на мембранах клеток (ганглиозидами или сходными с ними структурами, в которых содержатся олигосахара).

Механизм активности IFN альфа напоминает действие отдельных гликопептидных гормонов. Он стимулирует активность генов, часть из которых участвует в кодировании образования продуктов с прямым противовирусным действием.

β интерфероны также обладают противовирусным действием, которое связано сразу с несколькими механизмами действия. Бета интерферон активирует N0-синтетазу, что в свою очередь способствует повышению концентрации оксида азота внутри клетки. Последний играет ключевую роль в подавлении размножения вирусов.

β-IFN активирует вторичные, эффекторные функции атуральных киллеров, лимфоцитов В-типа, моноцитов крови, тканевых макрофагов (мононуклеарных фагоцитов) и нейтрофильных лейкоцитов, которые характеризуются антителозависимой и антителонезависимой цитотоксичностью.

Помимо этого β-IFN блокирует высвобождение внутреннего компонента вируса и нарушает процессы метилирования РНК вируса.

γ-IFN участвует в регуляции иммунного ответа и регулирует выраженность воспалительных реакций. Несмотря на то, что он обладает самостоятельным антивирусным и противоопухолевым эффектом, гамма интерферон очень слаб. При этом он в значительной степени усиливает активность α- и β-IFN.

После парентерального введения максимальная концентрация IFN в плазме крови отмечается через 3-12 ч. Показатель биодоступности — 100% (причем как после введения под кожу, так и после введения в мышцу).

Длительность периода полувыведения Т½ составляет от 2 до 7 часов. Следовые концентрации IFN в плазме крови не обнаруживаются через 16–24 часа.

Показания

Для парентерального применения: гепатит B и C, остроконечные кондиломы, волосатоклеточный лейкоз, множественная миелома, неходжкинские лимфомы, грибовидный микоз, саркома Капоши у пациентов со СПИД, не имеющих в анамнезе острых инфекций; почечная карцинома; злокачественная меланома.

Для ректального применения: лечение острого и хронического вирусного гепатита.

Для интраназального применения: профилактика и лечение гриппа, ОРВИ.

Противопоказания

Тяжелые органические заболевания сердца, выраженные нарушения функций печени или почек; эпилепсия и/или нарушение функций ЦНС; хронический гепатит и цирроз печени с симптомами печеночной недостаточности; хронический гепатит у пациентов, получающих или недавно получавших лечение иммунодепрессантами (за исключением лечения ГКС); аутоиммунный гепатит; заболевания щитовидной железы, устойчивые к традиционной терапии; подтвержденная повышенная чувствительность к интерферону альфа.

Дозировка

Дозу, частоту и длительность применения устанавливают в зависимости от показаний, тяжести заболевания, способа введения, индивидуальной реакции пациента.

Побочные действия

При парентеральном применении побочные эффекты наблюдаются значительно чаще, чем при других путях введения.

Гриппоподобные симптомы: лихорадка, головная боль, миалгия, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение сознания, атаксия.

Дерматологические реакции: редко – незначительная алопеция, сухость кожи, эритема, кожная сыпь.

Прочие: общая слабость, гранулоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку интерфероны ингибируют окислительный метаболизм в печени, возможно нарушение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся этим путем.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможен синергизм в отношении гематотоксического действия; с зидовудином – синергизм в отношении миелотоксического действия; с парацетамолом – возможно повышение активности печеночных ферментов; с теофиллином – уменьшение клиренса теофиллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на недавно перенесенный инфаркт миокарда, а также в случаях изменения свертываемости крови и миелодепрессии.

При тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 50 000/мкл следует применять п/к.

При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС у пожилых пациентов, получающих интерферон альфа в высоких дозах, следует провести тщательное обследование и, при необходимости, прервать лечение.

Пациентам следует проводить гидратационную терапию, особенно в начальном периоде лечения.

У пациентов с гепатитом C, получающих терапию интерфероном альфа для системного применения, возможны нарушения функции щитовидной железы, выражающиеся в гипо- или гипертиреоидизме. Поэтому перед началом курса лечения следует определить уровень ТТГ в сыворотке крови и начинать лечение только при условии нормального содержания ТТГ в крови.

С осторожностью применять интерферон альфа одновременно со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками.

Беременность и лактация

Применение препаратов интерферона альфа при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения у кормящей матери в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациенты репродуктивного возраста во время терапии должны применять надежные методы контрацепции.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, хроническом гепатите и циррозе печени с симптомами печеночной недостаточности; хроническом гепатите у пациентов, получающих или недавно получавших лечение иммунодепрессантами (за исключением лечения ГКС); аутоиммунном гепатите.

Применение в пожилом возрасте

Условия хранения

Интерферон хранят в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте при температуре от +2 до +8°С. Список Б.

Срок годности

24 месяца. Готовый раствор интерферона при комнатной температуре сохраняет стабильность в течение 3-х суток.

Источник

Интерферон в ампулах – это современный противовирусный препарат, который выпускается для детей и взрослых. Он также укрепляет иммунитет, благодаря чему иммунная система начинает вырабатывать больше антител для борьбы с вирусами. Спектр действия широкий, поэтому Интерферон успешно борется с большим количеством болезней.

Состав

Интерферон человеческий лейкоцитарный создаётся из донорской крови. Активными компонентами являются человеческие альфа-, бета- и гамма-интерфероны.

Состав препарата определяется формой выпуска. Консерванты, антибиотики, австралийский антиген гепатита В, антитела к ВИЧ и гепатиту С отсутствуют.

Препараты интерферона выпускаются в форме:

лиофилизированного порошка для приготовления раствора с целью закапывания в нос и глаза;
готового раствора. Он помещается в ампулы, содержимое которых не надо растворять;
глазных капель и плёнок;
назальных капель и спрея;
дерматологического геля;
липосом;
аэрозоля;
перорального раствора;
таблеток (Энтальферон);
ректальных и вагинальных свеч;
имплантатов;
микроклизм.

Интерферон в ампулах

Ампулы содержат лиофилизат белого, светло-розового, жёлтого цвета или раствор активностью до 1000 МЕ.

Фармакологическое действие

По анатомо-терапевтическо-химической классификации Интерферону (IFN) присвоен код L03AB, как препарату противовирусного и иммуномодулирующего действия. Кроме того, лекарственному средству свойственен противоопухолевый эффект.

Действующее вещество стимулирует активность макрофагов – клеток, ответственных за функцию клеточного иммунитета. Оно повышает резистентность организма к внешним вирусам и блокирует репродукцию уже проникших в клетки. Это реализуется за счёт способности интерферонов подавлять трансляцию матричной РНК патогена.

Интерферон – универсальный противовирусный препарат. Он не характеризуется вирусной специфичностью, его действие не направлено против определённых патогенов.

Альфа-интерфероны не влияют на вирус на стадиях адсорбции, пенетрации и высвобождения – они включаются в работу позже. Этот компонент препарата ингибирует продукцию вирусных белков. Он не проникает внутрь клетки, а взаимодействует с рецепторами на мембранах – ганглиозидами и структурами, включающими олигосахара. Механизм такого взаимодействия – активация генов, которые кодируют образование противовирусных продуктов. Причём эффективен α-IFN даже при попадании в клетки уже инфицированных РНК. Действие наступает спустя несколько часов после попадания в организм.

Бета-интерфероны тоже проявляют противовирусную активность, причём сразу несколькими путями. Во-первых, они активируют N0-синтетазу, которая способствует повышению концентрации оксида азота в клетке. А это соединение подавляет размножение вируса. Во-вторых, β-IFN запускают эффекторные функции атуральных киллеров, B-лимфоцитов, кровяных моноцитов, мононуклеарных фагоцитов и нейтрофильных лейкоцитов. Всем этим частицам свойственна цитотоксичность – способность повреждать поражённые клетки. Наконец, рассматриваемый компонент блокирует высвобождение внутреннего элемента вируса в процессе его «раздевания» и препятствует естественной модификации его РНК.

Гамма-интерфероны регулируют иммунный ответ и снижают интенсивность воспалительных процессов. γ-IFN свойственны противовирусное и противоопухолевое действия. Но они сравнительно слабы, зато этот компонент препарата заметно усиливает активность α- и β-интерферонов.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови фиксируется через 3-12 часов после поступления в нос или горло. В целевую точку препарат попадает в полном объёме. Период полувыведения препарата из организма не превышает 7 часов. В течение суток он полностью выводится из человеческого тела.

Показания и противопоказания к применению

Принимать Интерферон взрослым и детям показано при:

вирусных заболеваниях дыхательных путей;
хронических вирусных гепатитах В, С и Дельта;
онкологических заболеваниях: меланоме, панкреатических эндокринных и карциноидных опухолях, неходжкинской лимфоме, саркоме Капоши (у больных СПИДом), волосатоклеточном лейкозе, множественной миеломе, раке крови и других;
тромбоцитемии;
поражениях глаз герпевирусного и аденовирусного генеза;
опоясывающем лишае;
рассеянном склерозе;
профилактике сезонных вирусных инфекций.

Насморк

Для лечения вирусных заболеваний применяют преимущественно препараты интерферона альфа. Вирусный гепатит С лечат пегилированными (рекомбинантными белками, соединёнными с полиэтиленгликолем) интерферонами альфа-2a и альфа-2b (торговые марки Пегасис, Пегитрон). Обычные интерфероны в терапии обозначенных заболеваний менее эффективны. Причём, в лечении вирусного гепатита С первого генотипа эффективна комбинированная медикаментозная терапия – α-IFN плюс Рибавирин (синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием).

Но не всегда можно использовать этот препарат. Вот основные противопоказания:

несовершеннолетние пациенты, страдающие от депрессии, других нервных и психических расстройств, особенно имеющие склонность к суициду;
индивидуальная непереносимость отдельных компонентов данного лекарственного средства и препаратов белкового происхождения;
почечная недостаточность, если клиренс креатинина не достигает значения 50 мл в минуту (для назначения комбинированной терапии с Рибавирином);
эпилепсия (если предшествующее лечение аналогичными препаратами не дало эффекта).

Инструкция по применению Интерферона в ампулах

Перед назначением медикаментозной терапии интерферонами надо пройти обследование на предмет оценки восприимчивости микрофлоры, ставшей причиной заболевания, к действующему веществу.

Как применять препарат для лечения

Препарат не предназначен для инъекций. Он применяется для интраназального введения и ингаляций.

Оптимальный способ применения, часовые интервалы и дозировку определяет врач, исходя из анамнеза, клинической картины, результатов исследований. В отдельных случаях курс лечения может составлять до 14 дней.

Для лечения рекомендованы закапывание и распыление в нос, ингаляции. Состав для выполнения указанных процедур готовится так. Ампулу с препаратом вскрывают, содержащийся в ней порошок разбавляют 2 мл дистиллированной или кипячёной воды (до отметки на сосуде), встряхивают до полного растворения. Хранить полученный раствор можно в течение суток при температуре не выше 15 градусов.

Закапывание носа

Готовый раствор закапывают в нос с интервалом в 1-2 часа не менее 5 раз в сутки по 5-6 капель в каждую ноздрю. Делают это пипеткой или шприцем без иглы. Распыление производится с той же периодичностью по 0,25 мл за применение с помощью вложенной в упаковку насадки или распылителя.

Профилактические дозы препарата

С целью профилактики готовят раствор по схеме, описанной в предыдущем пункте. Его закапывают в нос по 5 капель в каждую ноздрю каждые 12 часов. Интервал не может быть меньше 6 часов. С той же периодичностью выполняют интраназальное распыление в дозировке 0,25 мл.

Передозировка часов

Во время проведения клинических испытаний случаи передозировки не были зафиксированы.

Побочные действия

К сожалению, Интерферон часто вызывает побочные эффекты. Использование лекарственного средства чаще всего провоцирует:

анорексию;
озноб;
дрожь;
тошноту, реже – рвоту.

Редко фиксируются такие проявления;

вялость, сонливость, другие астенические симптомы;
потеря концентрации, спутанность сознания;
раздражительность;
бессонница или трудности с засыпанием;
угнетённое состояние, депрессия, суицидальные мысли;
общее недомогание, «гриппозное» состояние;
сухие слизистые во рту;
выпадение волос;
боли в спине, мышцах;
временное нарушение работы вкусовых рецепторов;
снижение артериального давления.

Сонливость

В единичных случаях фиксируются:

эпигастральные боли, проблемы со стулом, другие диспептические симптомы;
похудение;
повышенный аппетит;
повышенная концентрация мочевой кислоты в крови, нарушение работы почек, почечная недостаточность;
повышенная температура;
нарушение дыхания, чувство нехватки воздуха, инфильтрационные процессы в лёгких;
судороги в руках и ногах;
тахикардия, ишемия периферических сосудов;
кожная сыпь;
сухость кожи;
кровоточивость дёсен;
зудящие и режущие ощущения в глазах, снижение чёткости зрения;
снижение и потеря слуха;
повышенное или пониженное слюноотделение;
вторичное вирусное инфицирование;
эндокринные нарушения – гипер- и гипотиреоз;
нейропатии;
тревожность, неустойчивое настроение;
психотические симптомы – галлюцинации, агрессивность.

У женщин возможны нарушение менструального цикла и репродуктивной функции из-за снижения в крови уровней эстрогена и прогестерона. Женщинам и мужчинам, принимающим препараты интерферона, рекомендуется воздержаться от зачатия.

Особые указания и меры предосторожности

Не всегда Интерферон безопасен. Требуется с осторожностью принимать его в некоторых случаях. В группу риска традиционно входят женщины во время беременности и в период лактации, дети и пожилые люди. Их иммунитет ослаблен и не может эффективно бороться с болезнями.

У пациентов с полиморфизмом в гене интерлейкина 28 бета класса цитокиновых рецепторов, отвечающим за кодирование интерферона λ-3, эффективность лечения может быть снижена. При этом у больных с нормальными аллелями этого гена достигается выраженный устойчивый результат.

Медикаментозное взаимодействие

Интерферон часто используют с другими средствами, чтобы эффективность лечения была выше. Хорошие результаты достигаются при комбинированном применении с глюкокортикостероидными и адренокортикотропными гормонами.

Не рекомендуется одновременное применение Интерферона вместе с миелосупрессивными медикаментами, в том числе цитостатиками. Совместный приём характеризуется аддитивностью, когда суммарный эффект лучше результатов монотерапии, но хуже, чем если бы препараты принимались по отдельности.

Совместное применение с Телбивудином запрещено, так как это взаимно усиливает действие к ВИЧ-инфекции.

С осторожностью принимают Интерферон с веществами, чей клиренс зависит от системы цитохрома P450. Это антидепрессанты и лекарства, купирующие эпилепсию.

Комбинированная терапия с Фосфазидом повышает миелотоксичность обоих препаратов. В ходе лечения надо контролировать уровень гемоглобина и гранулоциты.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность и период грудного кормления – относительные противопоказания для применения Интерферона. Активные действующие вещества легко проникают в молоко матери и проходят через плацентарный барьер. Поэтому врач должен учитывать потенциальный риск и возможную пользу при выборе этого препарата.

На период лечения препаратами интерферона рекомендуется сделать паузу в кормлении грудью. Для смягчения побочных действий одновременно назначают парацетамол.

Назначение в детском возрасте

Детям уколы не делают. Им назначают лечение препаратами интерферона в форме суппозиториев, капель и мазей. Малышам до трёх лет разрешены закапывание в нос и орошение слизистой, позже – и ингаляции.

Ингаляции ребенку

Лекарство применяют в лечебных и профилактических целях. Для профилактики вирусных инфекций изготавливают раствор – разводят содержимое ампулы дистиллированной или кипячёной водой. Его закапывают в нос или делают ингаляцию. Такой метод предупреждения заражения рекомендован и взрослым.

Условия продажи и хранения

Интерферон нужно хранить в затемнённом месте при температуре от 2 до 10 градусов. Открытую ампулу необходимо использовать в течение трёх суток. Если не удалось этого сделать, то она подлежит утилизации. Срок годности в закрытом виде составляет 2 года.

Производят препарат швейцарская фармацевтическая компания Hoffmann-La Roche, американские Schering-Plough и InterMune, российская НПО «Микроген» и другие.

В аптеке лекарство отпускается по рецепту.

Аналоги

У Интерферона есть несколько аналогов:

Роферон А;
Генфаксон;
Инферон;
Липоферон;
Лайфферон;
Интрон А;
Бетаферон;
Гриппферон;
Альфарекин;
Ингарон;
Пегасис;
Интерлок;
Пегинтрон.

Эти лекарственные средства тоже созданы на основе человеческой крови и обладают схожим лечебным эффектом. Поэтому если есть индивидуальная непереносимость отдельных компонентов Интерферона, можно попробовать другие препараты. Но лучше довериться врачу, чтобы он назначил плавильное лечение.

Интерферон – это универсальный препарат, который можно применять отдельно или совместно с другими лекарственными средствами. У него высокие показатели эффективности. Он безопасен, если следовать инструкции и не превышать рекомендованную дозировку. Хотя противопоказаний мало, побочные эффекты возникают довольно часто. При возникновении проблем важно срочно обращаться к врачу и прекращать приём лекарства. Продолжительное лечение может негативно повлиять на здоровье пациента.

Источник