Эглонил и побочные действия

Современный нейролептик, эффективно блокирующий дофаминовые рецепторы – Эглонил (Eglonil). Это лекарственное средство изначально разрабатывалось совместной франко-украинской компанией Санофи Винтроп Индастриа для ООО Санофи-Авентис (Украина), чтобы эффективно купировать проблемы, связанные с некоторыми нарушениями психического состояния человека.

Основные показания к применению Эглонил:

• Психозы различного генезиса, находящиеся в хронической или острой фазе заболевания:

• Заторможенность мышления.
• Нарушение речи, проявляющееся в трудностях при порождении или восприятии речевых предложений (аграмматизм).
• Абулия – безволие, отсутствие инициативы, присутствует заниженная мотивация.
• Спутанность сознания.
• Абсурдность мыслей, бред.

• Вялотекущая шизофрения – психотическое расстройство личности, связанное с распадом мыслительных процессов и эмоциональными реакциями.
• Неврозы различного характера.
• Разнообразные психосоматические заболевания:

• Язвенное поражение слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
• Геморрагический ректоколит.

На полках современных аптек этот медикамент можно найти в широком ассортименте разных дозировок, различна и форма выпуска.

В зависимости от клинической картины заболевания, возрастной принадлежности пациента, доктор может выбрать наиболее эффективную форму и дозировку приема.

1. Форма выпуска – таблетка, выпускаемая двух видов, отличающихся концентрацией действующего вещества сульпирида в них:  0,05 г или 0,2 г. Сопутствующими химическими соединениями являются:  тальк, диоксид кремния, метилцеллюлоза, лактозы моногидрат,  картофельный крахмал, магния стеарат. Таблетки желтого оттенка. На плоскости с одной стороны хорошо просматривается разделительная бороздка, а на другой поверхности видно тиснение “SLP200”. Классическая картонная коробка выпускается с одним блистером, на котором расположено 12 единиц медикамента.
2. Раствор для внутримышечного введения. Концентрация сульпирида (Sulpiridum) в одной ампуле составляет 0,1 г, дополнительные соединения – это серная кислота, вода, хлорид натрия. Жидкость без цвета и запаха.
3. Форма выпуска – желатиновые капсулы желтоватого оттенка. Внутри жесткого желатинового контейнера находится белый, слегка желтоватый, порошок.  Концентрация активного вещества в лекарстве составляет 0,05 г. Картонная упаковка содержит три блистера, на каждом из которых присутствует по 10 единиц Эглонила.
4. Раствор для внутреннего ввода, преимущественно назначается маленьким пациентам (0,5%). В 100 мл лекарственного средства присутствует 0,5 г активного вещества сульпирид. Раствор выпускается разлитым по флаконам из стекла объемом 200 мл.

Небольшие объемы активного химического соединения оказывают влияние на организм больного непосредственно на  дофаминергические Д1- и Д2- рецепторы центральной нервной системы, располагающиеся главным образом на постсинаптической мембране. Блокирование   дофаминовых рецепторов происходит избирательно, что является положительным фактором для терапии. Фармакодинамика Эглонил выражается достаточно умеренной нейролептической эффективностью, которая проявляется в умении растормаживать работу нервных импульсов. При малых вводимых дозировках, медикамент рассматривается как эффективный стимулятор и антидепрессант. В процессе терапии сульпиридом не наблюдается существенного седативного влияния со стороны рассматриваемого лекарственного средства.

Если доза медикамента завышена и составляет более 600 мг в сутки, антипсихотический результат лечения способен редуцировать продуктивную симптоматику. Можно наблюдать проявление седативных свойств. 

Ожидаемая терапевтическая эффективность при пероральном введении наступает через пять часов после приема, при внутримышечном парентеральном способе терапевтического лечения – уже спустя тридцать минут. Через данный период наблюдается достижение максимального количества активного вещества в плазме крови. При вводе 200 мг  таблетированного медикамента, цифра максимальной концентрации Cmax составляет 0,73 мг/л. В случае  парентерального ввода 100 мг раствора пиковое количество активного вещества соответствует приблизительно 2,2 мг/л.

 Фармакокинетика Эглонил показывает достаточно низкую биодоступность – всего около 25 – 35 %. Такой процентный разбег зависит от состояния здоровья и чувствительность организма больного. Сульпирид показывает отличные распределительные и проникающие способности. Наибольшая скорость инвазии наблюдается в ткани печени и почек, но максимальная концентрация констатируется в клетках гипофиза.   

Связующие  свойства сульпирида с белками крови составляет 40%. Действующее вещество лекарственного средства не метаболизируется, то есть с ним не происходит никакой  биотрансформации. Общий клиренс медикамента, показатель скорости очищения плазмы крови, составляет 126 мл в минуту.

Время полувыведения (T1/2) Эглонила соответствует приблизительно семь часов. Практически весь медикамент (около 92%) выводится через почки с мочой, путем клубочковой фильтрации и секреции. Около одного процента, от вводимой дозы, выделяется в грудное молоко.

Противопоказания к применению Эглонил незначительны и к таковым относятся только:

• Индивидуальная непереносимость составляющих медикамента.
• Феохромоцитома – гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации. Либо еще не подтвержденное и не опровергнутое подозрение на нее.
• Склонность к аллергии.

При соблюдении дозировок и способа введения лекарственного средства, побочные действия Эглонил возникают нечасто. В редких случаях, при продолжительной терапии или приеме значительных доз медикамента, можно наблюдать:

• Заторможенность действий и мыслительных процессов.
• Увеличение веса.
• Проблемы с  либидо, женская фригидность и мужская импотенция.
• Экстрапирамидные расстройства.
• Гиперпролактинемия – повышенное содержание гормона пролактина в крови.
• Упадок сил и сонливость.
• Гинекомастия – увеличение размеров грудных желез.
• Дискинезия – расстройство координации движения: судороги жевательных мышц, непроизвольное движение глазных зрачков и другие.
• Галакторея – выделение молока или молозива из сосков, не связанное с грудным вскармливанием.
• Аменорея – отсутствие менструального цикла.
• Нарушение регуляции тонуса сосудов.
• Злокачественные нейролептические осложнения.

[1]

Лекарственное средство данной фармакологической группы должны назначаться только специалистом. Способ применения и дозы рассматриваемого медикамента лечащий врач расписывает в зависимости от картины заболевания, поставленного диагноза и состояния больного на момент назначения.

При диагностировании психозов Эглонил  назначается в виде растворов для внутримышечного поступления. Лекарство вводят в дозировке от 0,2 до 0,8 г в сутки. Продолжительность терапии около двух недель.

В случае негативных проявлений сульпирид принимается перорально в таблетках или капсулах – доза ввода от 0,2 до 0,6 г суточных, при продуктивных симптомах способ применения аналогичный, а суточная дозировка назначается из расчета от 0,8 до 1,6 г.

В случае проявления двигательной заторможенности или нарушений психосоматики суточное количество принимаемого Эглонила составляет от 0,1 до 0,2 г.

При диагнозе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки гастроэнтеролог приписывает пациенту медикамент по 0,15 г суточных. Продолжительность терапии при язвенных заболеваниях обычно составляет от четырех до шести недель.

Маленьким пациентам лекарство назначается раствором для внутреннего ввода. Суточная доза медикамента рассчитывается индивидуально в каждом случае: по 5 – 10 мг на килограмм веса малыша. Одна чайная ложка вмещает 25 мг раствора, а четыре капли – 1 мг.

Некоторые предостережения и рекомендации:

1. Лекарство необходимо вводить не позднее, чем за четыре часа до предполагаемого отхода ко сну. Это позволит снизить риск возникновения бессонницы.
2. В период прохождения лечения с использованием Эглонила, желательно воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными движущимися механизмами.
3. Проявлять осторожность при вводе медикамента, если в анамнезе больного имеется болезнь Паркинсона или склонность к эпилептическим припадкам.
4. Особая осторожность необходима для подбора дозировки в случае почечной недостаточности, а так же детям и лицам пожилого возраста.

[2], [3]

Если не соблюдены рекомендуемые терапевтические дозировки или возникла медицинская необходимость в назначении больших количественных показателей ввода лекарственного средства, можно получить большие цифры его содержания в крови больного. Передозировка сульпирида может выразиться появлением такой негативной симптоматики:

• Расстройство координации двигательной функции.
• Мышечное спазмирование, которое может привести к кривошеести.
• Нарушение зрительного аппарата.
• Подташнивание.
• Артериальная гипертензия.
• Повышенная выработка пота железами секреции.
• Сухость слизистой ротовой полости.
• Слабость, снижение общего тонуса.
• Экстрапирамидный эффект.

При появлении одного или нескольких симптомов из вышеперечисленного списка, необходимо поставить в известность своего лечащего доктора.  Он может назначить гемодиализ, который с данной ситуации принесет хотя бы  незначительное облегчение, а то и уберет дискомфорт полностью. Проводится основная симптоматическая терапия, реально введение холиноблокаторов общего действия.

Реакцию больного организма при монотерапии предугадать значительно проще. С особой осторожностью стоит относиться к назначению комплексной терапии, в которой используются одновременно два и более препарата. Чтобы достичь необходимой терапевтической эффективности, при этом не допустить патологических осложнений, необходимо знать последствия взаимодействия Эглонил с другими препаратами.

Категорически запрещено одновременное введение сульпирида и таких лекарственных средств как леводопы, каберголин и кинаголид – они являются взаимными антагонистами. Не следует допускать совместного ввода с этанолом и другими лекарствами, относящимися к седативной группе.

Одновременное введение бензодиазепинов или  производных морфина с Эглонилом угнетающе действуют на нервные окончания и скорость импульсных реакций.

Следует проявлять особую осторожность при тандемном вводе Эглонила и препаратов, фармакодинамика которых способна спровоцировать падение артериального давления.

Не стоит сочетать и параллельный прием с лекарственными средствами, после введения которых, реален риск развития пароксизмальной желудочковой тахикардии. Медикаменты барбитуратовой группы способны усиливать угнетение импульсов центральной нервной системы.

Следует исключить тандемный прием с такими фармакологическими химическими соединениями:

• Пентамидином.
• Амантадином.
• Противогрибковыми  средствами.
• Энтакапоном.
• Дизопирамидом.Лизуридом.
• Люмефантрином.
• Бромокриптином.
• Кинидином.
• Апоморфином.
• Моксифлоксацином.
• Селегилином.
• Метадоном.
• Галофантрином.
• Соталолом.
• Прамипексолом.
•  Ибутилидом.
• Хлорпромазином.
• Галоперидолом.
• Дофетилидом.
• Цизапридом.
• Эритромицином.
• И другими препаратами данных фармакологических групп.

Антигипертензивные лекарства принятые совместно с Эглонилом могут спровоцировать развитие постуральной гипотензии или резкое снижение артериального давления. Негативное воздействие на ЦНС оказывает и совместный прием сульпирида с транквилизаторами.

[4], [5], [6]

Чтобы на протяжении всего срока допустимого хранения Эглонил не потерял свои терапевтические характеристики, необходимо четко выполнять все условия хранения Эглонил:

• Место хранения лекарственного средства должно находиться в затемненном помещении, защищенном от попадания прямых солнечных лучей.
• Температурные показатели не должны превышать 30 градусов по Цельсию.
• Место хранения не должно быть доступно для детей.

[7]

Если все условия по хранению Эглонил были выдержаны, то срок годности рассматриваемого препарата равен трем годам. При этом после окончания трехлетнего срока, дальнейшее использование лекарства не допустимо, во избежание появления негативной симптоматики. 

[8]