Эманера показания и противопоказания

Эманера – эффективный противоязвенный препарат, отличающийся специфическим, направленным механизмом действия — подавлением секреции желудочной соляной кислоты. В кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, выстилающих слизистую желудка, переходит в активную форму и снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Таблетки Эманера (хотя это обывательское название, препарат выпускается в капсулах) входят в схему лечения Helicobacter pylori, демонстрируют высокую эффективность в комплексной терапии инфекции и помогают предупредить рецидивы.

Фармакологическая группа: Средство, снижающее секрецию желудочных желез.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в виде капсул по 20 и 40 мг с кишечнорастворимыми корпусом и крышечкой.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Эманеры (эзомепразол) является ингибитором протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Омепразол имеет два изомера: эзомепразол (S-изомер) и R-изомер. Фармакодинамика обоих изомеров примерно одинакова, но для лечения язвы желудка обычно используют первый.

Активное вещество препарата является слабым основанием: в кислой среде концентрация основания увеличивается, оно переходит в активную форму, тормозящую фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. Это вызывает подавление базальной и стимулированной секреции кислот.

Уже через 1 час после приема подавляется выработка кислот в ЖКТ. Эффективность лекарственного препарата зависит от его плазменной концентрации.

• Прием по 20 мг средства однократно в день 5 дней подряд приводит к значительному снижению концентрации соляной кислоты (примерно на 91 %).
• Лечение в дозе 40 мг в течение 1 месяца у пациентов с рефлюкс-эзофагитом в 78 % случаев приводит к излечению. При двухмесячном курсе вероятность выздоровления составляет 93 %.
• Прием эзомепразола в дозе по 40 мг ежедневно в сочетании с антибиотиками курсом 1 неделя приводит к выздоровлению у 90 % пациентов с язвой желудка, ассоциированной с хеликобактер пилори.
• Препарат более эффективен при лечении пациентов с язвами желудка, которые применяли нестероидные противовоспалительные препараты в сравнении с ранитидином, поэтому является предпочтительным препаратом выбора.

Эманеру назначают для заживления язв, которые развились на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Также часто назначается в комплексной терапии для предупреждения язвы желудка при лечении специфическими медикаментами, способными разрушать слизистую ЖКТ.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Эзомепразол разрушается в агрессивной кислотной среде, поэтому действующее вещество помещается в кишечнорастворимую капсулу, внутри которых находятся пеллеты лекарства – оболочка пеллет также обладает устойчивостью к воздействию желудочного сока. Небольшая доля вещества трансформируется в R-изомер in vivo. На фоне приема пищи всасывание эзомепразола несколько снижается, но не существенно.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, максимум в плазме крови определяется в течение 1-2 ч. Биодоступность составляет 64 %, а при длительном приеме достигает 89 %. На эффективность всасывания в некоторой мере оказывает влияние пища, которая съедена параллельно с препаратом. С плазменными белками связывается на 97 %.

Эзомепразол метаболизируется в печени под воздействием цитохрома P450, а также с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Плазменный клиренс после разового приема составляет 17 литров в час, при продолжительном приеме — 9 литров в час. У пациентов с пониженной активностью CYP2C19 метаболизм эзомепразола выполняется CYP3A4, при этом значение концентрации повышается. У пациентов с патологиями почек и печени метаболизм действующего вещества может нарушаться. Фармакокинетика у пациентов в возрасте от 12 лет практически ничем не отличается от таковой у взрослых.

Не накапливается и не аккумулируется в тканях. Период полувыведения — порядка 1,5 часа, при длительном лечении этот период удлиняется. Если препарат принимался один раз, то он выводится из организма очень быстро. Метаболиты выводятся почками или кишечником, около 1 % вещества присутствует в моче в неизмененном виде.

Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

• Около 3 % людей имеют сниженную активность изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм препарата выполняется с участием CYP3A4. Среднее значение плазменной концентрации препарата у таких пациентов на 60 % выше.
• У пожилых людей (от 71 лет) не отмечено существенных изменений в метаболизме препарата.
• У женщин отмечается увеличение среднего значения AUC примерно на 30 % после однократного приема. В дальнейшем половых различий в фармакокинетике не наблюдается.
• При тяжелых нарушениях работы печени скорость метаболизма снижена, поэтому максимальная доза для таких пациентов – 20 мг в сутки.

Показания к применению

Применение Эманеры показано в следующих случаях:

• ГЭРБ;
• язва желудка и 12перстной кишки, в том числе, вызванные Helicobacter pylori;
• профилактика заболеваний ЖТК, которые могут развиться на фоне приема НПВС;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия после вылеченных эрозивного рефлюкс-эзофагита и пептических язв (предупреждение рецидива);
• заболевания, вызванные Helicobacter pylori;
• предупреждение повторного развития пептических язв и повторных кровотечений их них на фоне лечения НПВС и после в/м введения лекарств, которые могут снизить секрецию соляной кислоты;
• состояния, ассоциированные с повышенной желудочной секрецией (идиопатическая гиперсекреция включительно);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Эманера противопоказана в следующих случаях:

• аллергия на компоненты препарата;
• непереносимость фруктозы наследственного характера;
• прием нелфинавира или атазанавира;
• детский возраст до 12 лет и старше по другим показаниям, за исключением ГЭРБ;
• тяжелые заболевания почек;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы-изомальтазы;
• период лактации.

Особые указания

В инструкции по применению Эманеры указано, что при нарушениях функции печени дозу корректировать не требуется. Но если имеются серьезные нарушения в работе печени, то максимально на суточный прием — только 20 мг.

При развитии симптомов возникновения онкопатологии во время лечения (рвота с примесью крови, сильная потеря веса, снижение аппетита) важно исключить вероятность рака, выполнить дополнительные исследования и отложить лечение до опровержения предположительного диагноза.

При длительном лечении требуется контроль врача. Кроме того, такие пациенты должны немедленно обратится к врачу, если наблюдается любое изменение симптоматики.

Препарат содержит сахарозу.

На концентрацию внимания и скорость реакции влияния не оказывает.

Назначение при беременности оправдано, только если ожидаемое положительное действие для матери превышает вероятные риски для плода. В эпидемиологических исследованиях и экспериментах на животных не выявлено фетотоксических эффектов и патологий развития плода на фоне лечения Эманерой, однако это не является основанием для свободного применения Эманеры у беременных.

При применении Эманеры для лечения Helicobacter pylori важно учитывать взаимодействие препаратов, входящих в тройную терапию. Так, кларитромицин, который входит в схему, является сильным ингибитором CYP3A4 – важно учесть противопоказания и взаимодействие антибиотика для пациентов, одновременно принимающих лекарства, метаболизирующиеся CYP3A4.

Побочные эффекты

Во время курсового лечения значительно снижается уровень соляной кислоты в желудке. Это приводит к повышению уровня гастрина в сыворотке крови, а также к росту энтерохромаффиноподобных клеток.

При лечении повышается риск формирования гландулярных кист в желудке, которые являются доброкачественными, не требуют оперативного вмешательства и носят обратимый характер.

Также лечение в некоторой степени повышает риск инфекционных заболеваний (сальмонеллеза, и других). Связано это с тем, что уменьшение кислотности содержимого желудка приводит к увеличению количества микробной флоры, которая есть там в норме.

На фоне лечения могут возникнуть следующие эффекты:

• ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, депрессия, перевозбуждение ЦНС, галлюцинации, агрессия, потливость, слабость;
• ЖКТ: изменения в восприятии вкуса, запор либо диарея, рвота, метеоризм, сухость слизистой рта, болевой дискомфорт в животе, гепатит, кандидоз, обострение либо развитие заболеваний печени;
• Мочевыделительная система: нефрит, отеки;
• Дыхательная система: бронхоспазм;
• Половая система: гинекомастия;
• Опорно-двигательная система: миалгия, слабость мышц, артралгия;
• Органы зрения: временное снижение зрения;
• Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, дерматит, алопеция, анафилактический шок, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
• Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Дозировка

Принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, запивают большим количеством воды. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить препарат, содержимое капсул можно растворять в чистой воде (половине стакана), размешать и принимать получившийся раствор через 30 минут после смешивания. После этого в этот же стакан добавить еще воды, ополоснуть ею стенки стакана и выпить. Другие жидкости, кроме воды, недопустимы – защитная оболочка пеллет может раствориться. Также не следует раздавливать либо разжевывать пеллеты.

Возможно введение посредством назогастрального зонда следующим образом: содержимое капсулы высыпают в специальный шприц, добавляют 25-50 мл воды и оставляют 5-10 мл воздуха, хорошенько встряхивают, пока не образуется суспензия. Наконечник шприца проверяют на проходимость и подсоединяют к зонду (удерживая наконечником вверх), затем шприц быстро встряхивают и переворачивают, часть суспензии (5-10 мл) тотчас вводят в зонд. Снова переворачивают шприц наконечником вверх, встряхивают, наклоняют и опять вводят часть суспензии. Цикл повторяют, пока весь препарат не будет введен. Если часть препарата останется в виде осадка в шприце либо на его стенках: наполняют шприц 25 мл воды и оставляют 5 мл воздуха и повторяют цикл, описанный выше.

Длительность лечения и дозировка всегда подбираются лечащим врачом с учетом следующих рекомендаций:

• Симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель (курс может продлеваться и далее, но только после обследования, если после 4 недель лечения не наступает улучшения);
• лечение эрозивного рефлюксного эзофагита: по 40 мг 1 раз в день в течение 30 дней (курс может продлеваться еще на месяц, но после перерыва);
• профилактика ГЭРБ и поддержка для исключения рецидива: по 20 мг 1 раз в день;
• язва желудка и 12перстной кишки (в том числе, вызванные Helicobacter pylori): в комплексной терапии по 20 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1-2 недели;
• лечение язвы желудка на фоне терапии НПВС: по 20-40 мг 1 раз в день, 1-2 месяца;
• профилактика язвы желудка: по 20-40 мг 1 раз в день;
• профилактика кровотечений из пептических язв после в/в введения лекарств, снижающих уровень соляной кислоты: по 40 мг 1 раз в день 1 месяц;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона и остальные состояния, характеризующиеся гиперактивной желудочной секрецией: по 40 мг 2 раза в день. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, но чаще всего достаточно дозы 80-160 мг/сут.

Передозировка

Официально случаев передозировки зарегистрировано не было. Если принять 280 мг препарата одномоментно, возникнет слабость и дисфункция ЖКТ. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен, выполняется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном лечении антацидами, кетоконазолом, интраконазолом, эрлотинибом и препаратами, снижающими секрецию желез желудка, последние могут хуже усваиваться.
• Антиретровирусные препараты (атазанавир, ринотавир) при сочетании с Эманерой оказывают меньшую эффективность вследствие сниженной концентрации в плазме крови, недостаточной для оказания терапевтического эффекта.
• Лекарства, в метаболизме которых участвует CYP2C19, лучше не сочетать с этим лекарством. По этой причине при одновременном назначении с диазепамом, фенитоином, циталопрамом, имипримином, кломипрамином, вориконозолом нужно соблюдать осторожность: вероятно увеличение концентрация последних в плазме, а значит, может потребоваться коррекция дозы.
• При сочетании с кумарином, варфарином нужно контролировать показатели МНО.
• При комбинации с кларитромицином показатель AUC у эзомепразола увеличивается в 2 раза.
• Хорошо сочетается с амоксицилином и хинидином.
• При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется на время отменить Эманеру.

Аналоги

Препаратами с аналогичным действующим веществом являются: