Эмигил ф побочные действия

Торговое название

Эмигил™-Ф

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: метронидазол 400 мг,

фуразолидон 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (Коллидон-30), тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, 2-пропанол, метиленхлорид, этилцеллюлоза, тальк очищенный, ПЭГ-6000, пропиленглюколь, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), вода очищенная.

Описание

Таблетки, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло – желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Комбинация антимикробных препаратов.

Код АТХ J01RA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метронидазол

Всасывание: метронидазол обычно хорошо всасывается после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются через 1-2 часа; биодоступность составляет от 80 до 100%.

Распределение: метронидазол быстро и широко распределяется по всему организму. Препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, слюне, грудном молоке в концентрациях, равных определяемым в плазме. Через 4 – 6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80 – 90% от концентрации в сыворотке крови. Бактерицидные концентрации метронидазола также обнаруживались в гнойном содержимом при абсцессах печени.

Метаболизм: менее 20% циркулирующего в крови метронидазола связывается с белками плазмы. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал. Метронидазол метаболизируется в печени за счёт окисления. Образуются 2 метаболита: основной «алкогольный» метаболит, обладает, примерно, 30% антибактериальной активностью метронидазола в отношении анаэробных бактерий, «кислотный» метаболит, выявляется в малых количествах, обладает, примерно, 5% антибактериальной активностью метронидазола. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов.

Выведение: после приема внутрь период полувыведения составляет от 6 до 9 часов. Через 48 часов выводится приблизительно 60-80% от общей дозы: 10-20% в виде исходного вещества, 30-40% – в виде основного гидроксиметаболита, период полувыведения которого около 11 ч., и 10-20% – в виде кислого метаболита. В основном метронидазол и его метаболиты выводятся с мочой (60 – 80% дозы), от 6 до 15 % дозы выводится с калом. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику однократной дозы метронидазола. Однако плазменный клиренс метронидазола снижается при нарушении функции печени.

Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фуразолидон

Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 30%. Максимальная концентрация фуразолидона в плазме крови после приема в дозе 100 мг составляет 0,25-0,43 мкг/мл и достигается через 1,85-3,0 ч.

Распределение: время сохранения терапевтической концентрации в плазме крови – 4-6 часов. Фуразолидон плохо связывается с белками плазмы. Легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер. Очень хорошо проникает в лимфу. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Метаболизм: после абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного аминопроизводного метаболита.

Выведение: период полувыведения из крови, в среднем, 30 мин. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде – 65%, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.

Фармакодинамика

Эмигил™-Ф – комбинированное антибактериальное, антипротозойное средство.

Метронидазол

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших с образованием активного промежуточного вещества, вызывающего угнетение синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) клетки, потерю спиральной структуры, разрыв нитей ДНК и гибель бактериальной клетки.

Метронидазол обладает бактерицидной активностью в отношении большинства штаммов анаэробных бактерий, особенно активен в отношении штаммов Bacteroides fragilis и родственных видов, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus spp.

Метронидазол высокоэффективен в отношении простейших, таких как Trichomonasvaginalis, Giardialamblia и Entamoebahistolytica.

Фуразолидон

Фуразолидон оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие за счет нарушения ферментных систем бактерий, что сводит к минимуму развитие устойчивых микроорганизмов. Механизм действия связан с восстановлением фуразолидона в клетках микроорганизмов под влиянием флавопротеина (у аэробных организмов) и ферредоксинредуктазы (у анаэробных организмов и паразитарных простейших) в активный интермедиант, который повреждает рибосомальные протеины, нарушает синтез белка, ДНК, РНК.

Фуразолидон обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции желудочно-кишечного тракта, включая E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae иEnterobacterspp. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Микробная устойчивость к препарату развивается медленно.

Фуразолидон не вызывает значительных изменений нормальной кишечной флоры, а также не вызывает чрезмерного роста грибков.

Показания к применению

– диареи, вызванные бактериями, простейшими или смешанной этиологии

– дизентерия

– пищевые токсикоинфекции

– амебиаз

– лямблиоз

Способ применения и дозы

Взрослым. Принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды.

При диареях, вызванных бактериями, простейшими или смешанной этиологии, дизентерии, пищевых токсикоинфекциях назначаютпо 1 таблетке в 3 приема через 8 часов в течение 5-7 дней.

У большинства больных эффект лечения наблюдается уже через 1-2 дня. Однако для достижения адекватного контроля за инфекцией лечение продолжают в течение 5 дней. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течение 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию активных веществ и прием препарата следует прекратить.

При амебиазе назначают по 1 таблетке 3 раза в день в течение 7 дней.

При лямблиозе принимают по 1 таблетке 3 раза в день в течение 5 дней.

Максимальная разовая доза – 1 таблетка для взрослых.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки для взрослых.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина до 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочные эффекты

Часто (≥1/100, <1/10)

-тошнота, рвота

– головокружение, головная боль

Иногда(≥1/1000, <1/100)

– сухость во рту, появление налета на языке

– недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет из-за наличия водорастворимых пигментов, образовавшихся в результате метаболизма лекарственного вещества

– боли в эпигастрии, желудочный дискомфорт и спазмы, запор или понос

– обратимые отклонения функциональных проб печени

– холестатический гепатит, нарушение функции печени

– панкреатит, обратимый после прекращения лечения

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

– крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, отек Квинке

– «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, анорексия, кишечная колика, проктит

– спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, шум в ушах, нарушения сна

– периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, нарушение координации движений

– дизурия, цистит, полиурия

– кандидоз

– чувство слабости, лихорадка, гиперемия кожи

-артралгии

– нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

– сухость слизистой влагалища и вульвы

– снижение либидо (полового влечения)

– кашель, одышка

– снижение остроты зрения в результате преходящих нарушений рефракции

– усиленное сердцебиение, боли в груди, снижение артериального давления, уплощение зубца Т на ЭКГ

Противопоказания

– повышенная чувствительность к нитроимидазолам и фуразолидону или к любым другим ингредиентам препарата

– болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

– органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

– печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), олигурия

– комбинированный прием с дисульфирамом

– комбинированный прием с алкоголем

– острая порфирия

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и других пероральных кумариновых антикоагулянтов, вызывая удлинение протромбинового времени, поэтому при одновременном назначении, их дозы необходимо уменьшать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови, удлинять период полувыведения метронидазола и снижать плазменный клиренс метронидазола и увеличению риска развития побочных явлений.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов литиевой интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Сообщалось также о нарушении клиренса фенитоина.

Эмигил™-Ф аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Для предупреждения развития дисульфирамоподобных реакций у пациентов, следует избегать приема алкогольных напитков во время лечения препаратом и спустя некоторое время после лечения. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов, таких как приступы делирия, спутанное сознание (интервал между назначением – не менее 2 нед).

Фуразолидон, входящий в состав Эмигила™-Ф является ингибитором моноаминооксидазы, поэтому следует соблюдать особую осторожность при совместном назначении Эмигила™-Ф с симпатомиметиками непрямого действия (фенилэфрин, эфедрин) и средствами, снижающими аппетит (амфетамин).

Сообщалось о развитии токсического психоза у пациента, получавшего фуразолидон совместно с амитриптилином.

Следует соблюдать осторожность и снижать дозы седативных, антигистаминных препаратов, транквилизаторов и наркотических средств, если требуется их совместное назначение с фуразолидоном.

Противопоказан прием тираминсодержащих продуктов, таких как бобовые продукты, экстракт дрожжей, твердые сорта непастеризованного сыра, пиво, вино, маринованная селедка, печень курицы и продуктов, вызывающих брожение.

Особые указания

Прием алкоголя в период лечения Эмигилом™-Ф или в течение, по крайней мере, следующего за отменой препарата дня, может вызвать боли в животе, тошноту, рвоту, головную боль и ощущение приливов к лицу.

Лечение следует прекратить в случае появления атаксии, головокружения и спутанности сознания. Следует помнить о возможном ухудшении неврологического статуса у больных с тяжёлыми, хроническими или активными нарушениями центральной и периферической нервной системы.

У больных с выраженными нарушениями функции печени необходимо учитывать возможность кумуляции (накопления) метронидазола в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении Эмигила™-Ф этой группе пациентов, рекомендуется снижение дозы.

В случае лечения амебиаза, особенно если необходим повторный курс терапии препаратом, определяют число лейкоцитов в крови и их формулу до начала и после окончания лечения.

Во время лечения препаратом Эмигил™-Ф (за счет метронидазола) могут быть получены неправильные результаты исследований в крови трансаминаз, лактатдегидрогеназы и триглицеридов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, давая ложноположительный результат в иммобилизационном тесте Treponema pallidum при диагностике сифилиса.

При лечении препаратом возможно развитие или обострение имеющегося скрытого кандидоза, что требует назначения противогрибковой терапии.

При длительной терапии Эмигилом™-Ф из-за входящего в состав фуразолидона может развиться ортостатическая гипотензия и гипогликемия.

Фуразолидон может вызывать легкий обратимый внутрисосудистый гемолиз из-за наличия врожденного дефекта метаболизма эритроцитов у небольшого процента некоторых этнических групп, особенно предрасположенных к гемолизу в результате воздействия многих препаратов. Необходимо строгое наблюдение за такими пациентами во время лечения Эмигилом™-Ф, при появлении признаков гемолиза следует прекратить прием препарата.

Необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения

Эмигилом™-Ф и в течение одной недели после прекращения лечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.

Коричневое окрашивание мочи, появляющееся при приеме терапевтических доз, не имеет клинического значения.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, периферическая нейропатия, атаксия. Сообщалось о развитии нейротоксических эффектов, таких как судороги и периферическая невропатия, после приема больших доз от 6 г до 10.4 г через день в течение 5-7 дней.

Лечение: специфического антидота нет, при передозировке проводится промывание желудка, гемодиализ, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Plethico Pharmaceuticals LTD

Дхаравара, Калария – 453 001, Индор, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Plethico Pharmaceuticals LTD, Индия

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Резлов Лтд», 100009, г.Караганда ул.Ермекова 110/2

Тел.+7(212)48-16-44, факс +7(212)48-17-44

Адрес электронной почты: rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru