Эпанутин и его побочные действия

Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Фенитоин
- Фармакологическая группа вещества Фенитоин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Фенитоин
- Фармакология
- Применение вещества Фенитоин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Фенитоин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Фенитоин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Фенитоин
Латинское название вещества Фенитоин
Phenytoinum (род. Phenytoini)
Химическое название
5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C15H12N2O2
Фармакологическая группа вещества Фенитоин
- Антиаритмические средства
- Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-41-0
Характеристика вещества Фенитоин
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na+-K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.
При приеме внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции различна у разных пациентов, поэтому время достижения Cmax весьма вариабельно — 3–15 ч. Связывается на 70–90% с белками плазмы (при почечной недостаточности — 43%). Свободно проходит гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям (в т.ч. мозговым). Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество трансформируется ферментами печени до неактивных метаболитов — главным образом, глюкуронидов (экскретируются почками) и параоксифенильных производных; последние частично выделяются с желчью. T1/2 в плазме при в/в введении — 9–14 ч, после перорального приема — 22–28 ч. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т.к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. При недостаточном эффекте следует дополнительно применить фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Используется, кроме того, в случаях резистентности к карбамазепину при лечении невралгии тройничного нерва. Устраняет (50 — 90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Отчетливый эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, т.е. когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.
Применение вещества Фенитоин
Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.
Актуализация информации
Противопоказания (дополнительно)
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-IIIстепени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, беременность и период лактации.
Ограничения к применению.
С осторожностью применяется у пациентов, страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 08.08.2013]
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности назначается только по жизненным показаниям.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Актуализация информации
Применение при беременности
Если фенитоин используется во время беременности или в случае наступления беременности в период лечения фенитоином пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.
Внутриутробное воздействие фенитоина может увеличить риск врожденных пороков развития. Повышение частоты больших пороков развития (например пороков сердца), малых аномалий (таких как дисморфические черты лица, ногтей и гипоплазия пальцев), нарушение роста (в т.ч. микроцефалия) и умственная отсталость были зарегистрированы у детей, рожденных от женщин с эпилепсией, которые принимали во время беременности фенитоин в отдельности или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Было также отмечено несколько случаев злокачественных новообразований, в т.ч. нейробластома, у детей, матери которых получали при беременности фенитоин. Общая частота пороков развития у детей, родившихся от женщин, больных эпилепсией и получавших в период беременности противоэпилептические ЛС (фенитоин и/или другие), составляет около 10%, что в 2-3 раза выше, чем в популяции в целом. Однако относительный вклад противоэпилептических ЛС и других факторов, связанных с эпилепсией, в повышение риска неизвестен и в большинстве случаев невозможно приписать конкретные аномалии развития конкретным противоэпилептическим препаратам.
В доклинических испытаниях на животных было зарегистрировано увеличение резорбции и частоты пороков развития после введения беременным крольчихам фенитоина в дозах 75 мг/кг и выше (около 120% максимальной нагрузочной дозы для человека).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 10.10.2013]
Побочные действия вещества Фенитоин
Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.
Актуализация информации
Побочные действия (дополнительно)
Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, инсомния, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, диплопия, боль в глазах.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, гастралгия, гастрит, нарушение функции печени, токсический гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсикодермия.
Прочие: полиартрит, снижение массы тела.
При длительном применении: периферическая полинейропатия, преимущественно сенсорная.
При резкой отмене фенитоина может развиться синдром отмены.
Источники информации
rxlist.com
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 11.12.2013]
Взаимодействие
Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.
Актуализация информации
ЛС, которые могут снижать уровень фенитоина в крови
Карбамазепин, резерпин, сукральфат, антациды.
[Обновлено 08.08.2013]
ЛС, которые могут как увеличивать, так и снижать уровень фенитоина в крови
Фенобарбитал, вальпроат натрия, вальпроевая кислота.
Подобным образом эффект фенитоина на концентрации фенобарбитала, вальпроата натрия, вальпроевой кислоты непредсказуем.
[Обновлено 08.08.2013]
ЛС, эффективность которых снижается при сочетанном применении с фенитоином
Кортикостероиды, кумариновые антикоагулянты, дигитоксин, доксициклин, эстрогены, фуросемид, пероральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин D.
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 08.08.2013]
ЛС, которые могут увеличивать уровень фенитоина в крови
Амиодарон, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, циметидин, диазепам, дикумарол, дисульфирам, эстрогены, этосуксимид, флуоксетин, Н2-антигистаминные средства, галотан, изониазид, метилфенидат, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сульфонамиды, тиклопидин, толбутамид, тразодон.
При одновременном применении фенитоина с другими ЛС рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
[Обновлено 08.08.2013]
Передозировка
Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Фенитоин
Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.
Актуализация информации
В период лечения фенитоином необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови.
Больным с нарушением функции печени и людям пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.
При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина повышается, при хронической – снижается.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 08.08.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Для чего используется инъекция эпанутина?
- Эпилепсия. Инъекция фенитоина используется для контроля повторных судорог генерализованного тонико-клонического типа, при котором не происходит восстановления сознания приступов (статус эпилептика).
- Приступы, связанные с операцией на головном мозге или травмой головы.
- Нерегулярные сердечные сокращения (аритмии), когда другие лекарства не эффективны.
Как работает инъекция эпанутина?
Инъекция эпанутина содержит активный ингредиент фенитоин, который является типом лекарственного средства, называемого противосудорожным средством. Фенитоин работает путем стабилизации электрической активности в головном мозге.
Мозг и нервы состоят из многих нервных клеток, которые взаимодействуют друг с другом через электрические сигналы. Эти сигналы должны быть тщательно отрегулированы для правильного функционирования мозга и нервов. Когда аномально быстрые и повторяющиеся электрические сигналы высвобождаются в мозг, мозг становится чрезмерно стимулированным, а нормальная функция нарушается. Это может привести к припадкам или судорогам.
Фенитоин контролирует судороги, предотвращая чрезмерную электрическую активность в головном мозге. Считается, что это достигается, предотвращая проникновение натрия в нервные клетки, когда они начинают стрелять быстрыми и повторяющимися электрическими сигналами. Для накопления электрического сигнала и передачи других нервных клеток необходимо наращивание натрия в нервных клетках. Поскольку фенитоин предотвращает это, он помогает стабилизировать электрическую активность в головном мозге.
Фенитоин вводят инъекцией или капают в вену для контроля повторных приступов.
Важная информация об инъекции эпанутина
- Различные люди могут широко варьироваться в зависимости от того, как их тела реагируют и метаболизируют фенитоин. На это также могут влиять многие другие лекарства (более подробную информацию см. В конце справочной информации). В результате ваша доза фенитоина должна быть индивидуализирована. Ваш врач может время от времени брать анализы крови, чтобы проверить количество фенитоина в крови.
- Если уровень фенитоина в крови становится слишком высоким, он может вызывать такие симптомы, как путаница, быстрое непроизвольное движение глаз, помутнение зрения, невнятная речь или неуклюжие движения. Вы должны сообщить своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов, так что ваш уровень фенитоина в крови может быть измерен, и при необходимости ваша доза будет уменьшена.
- Если вы получаете кожную сыпь или другие признаки аллергической реакции во время лечения этим лекарством, таким как лихорадка или опухшие железы, вы должны немедленно сообщить об этом врачу.
Эпанутин инъекции следует использовать с осторожностью в
- Пожилые люди.
- Чрезвычайно больные люди.
- Люди с низким кровяным давлением (гипотония).
- Люди с сердечной недостаточностью.
- Люди с пониженной функцией печени.
- Люди с высоким содержанием мочевины в крови (уремия).
- Люди с диабетом.
- Люди с наследственными заболеваниями крови называются порфириями.
- Алкоголизм.
- Люди тайского или ханьского этнического происхождения.
Впрыск эпанутина не следует использовать в
- Люди с медленным сердечным ритмом, вызванные кардиостимулятором сердца (синусовая брадикардия).
- Люди с дефектом в каналах электрического сообщения сердца, приводящие к снижению функции сердца (сино-предсердный блок или блок сердца 2-й или 3-й степени).
- Люди с синдромом, характеризующиеся атаками временной потери сознания, которые происходят, когда кровоток прекращается из-за проблем с сердечным ударом (синдром Адамса-Стокса).
Это лекарство не должно использоваться, если у вас аллергия на один или на любой из его ингредиентов. Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы ранее испытывали такую аллергию. Если вы чувствуете, что испытываете аллергическую реакцию, прекратите использовать это лекарство и немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Беременность и грудное вскармливание
Некоторые лекарства не должны использоваться во время беременности или грудного вскармливания. Тем не менее, другие лекарства могут безопасно использоваться при беременности или грудном вскармливании, при условии, что преимущества для матери перевешивают риски для будущего ребенка. Всегда сообщайте своему врачу, если вы беременны или планируете беременность, прежде чем использовать какое-либо лекарство.
- Беременные женщины, получающие противоэпилептические лекарства, такие как фенитоин, имеют более высокий риск переноса ребенка с проблемами развития и пороками развития. Однако, если беременная женщина испытывает повторную подгонку (статус эпилептика), жизненно важно, чтобы это контролировалось как можно быстрее, потому что судороги могут остановить подачу кислорода ребенку. Важно, чтобы все риски и преимущества лечения были взвешены. Обратиться за медицинской помощью к врачу.
- Это лекарство переходит в грудное молоко. Производитель рекомендует, чтобы женщины, лечившиеся этим лекарством, избегали грудного вскармливания своих младенцев и бутылочки. Обратиться за медицинской помощью к врачу.
Возможные побочные эффекты инъекции эпанутина
Лекарства и их возможные побочные эффекты могут влиять на отдельных людей по-разному. Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые, как известно, связаны с этим лекарством. Просто потому, что побочный эффект излагается здесь, не означает, что все люди, использующие это лекарство, испытают это или любой побочный эффект.
- Быстрые непроизвольные движения глаз (нистагм).
- Шейные движения и неустойчивая прогулка (атаксия).
- Невнятная речь.
- Снижение координации.
- Путаница.
- Сонливость.
- Головокружение.
- Опоры и иглы.
- Нервозность.
- Сложность сна (бессонница).
- Подергивание.
- Головная боль.
- Тошнота и рвота.
- Запор.
- Кожная сыпь.
- Нарушения в нормальном количестве клеток крови в крови.
- Проблемы с печенью.
- Увеличение роста волос (гирсутизм).
- Расширение десен или губ.
- Укрупнение черт лица.
- Раздражение, воспаление или нежность в месте инъекции.
- Инъекция фенитоина может вызвать серьезные проблемы с сердечной функцией или дыханием.
Побочные эффекты, перечисленные выше, могут не включать все побочные эффекты, о которых сообщает производитель лекарства. Для получения дополнительной информации о любых других возможных рисках, связанных с этим лекарством, пожалуйста, прочитайте информацию, предоставленную с лекарством, или обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы считаете, что у вас есть побочный эффект от медицины или вакцины, вы должны проверить информационный листок пациента. В этом перечислены известные побочные эффекты и что делать, если вы их получите. Вы также можете получить консультацию от своего врача, медсестры или фармацевта. Если они думают, что это необходимо, они сообщают об этом вам.
Вы также можете сообщить о побочных эффектах самостоятельно, используя сайт желтой карточки: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Как инъекция Epanutin влияет на другие лекарства?
Фенитоин может взаимодействовать со многими лекарствами, и в результате может потребоваться изменить дозу фенитоина или взаимодействующего лекарственного средства. Важно, чтобы ваш врач знал, какие лекарства вы принимаете, включая травяные лекарства и лекарства без рецепта, до начала лечения фенитоином. Аналогичным образом, как только вы лечитесь фенитоином, важно проконсультироваться с вашим врачом или фармацевтом, прежде чем прекратить принимать какие-либо существующие лекарства или начать принимать какие-либо новые лекарства, в том числе лекарственные травы и те, которые покупаются без рецепта.
Следующие лекарства могут уменьшить распад фенитоина в организме. Поскольку это может увеличить уровень фенитоина в крови и может увеличить риск побочных эффектов, вашему доктору, возможно, потребуется уменьшить дозу фенитоина, если вам предписано какое-либо из них:
- амиодарон
- азапропазон
- бензодиазепины, например диазепам или хлордиазепоксид
- капецитабина
- хлорамфеникол
- циметидин
- кларитромицин
- дилтиазем
- дисульфирам
- Felbamate
- флуконазол
- флуоксетин
- флувоксамин
- изониазид
- лефлуномида
- метилфенидат
- метронидазол
- миконазол
- модафинил
- нифедипин
- омепразол
- фенотиазины, например, хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин (это также может снизить уровень фенитоина в крови)
- фенилбутазон
- сульфинпиразоном
- сульфонамиды, например, котримоксазол, сульфаметоксазол, сульфадиазин
- топирамат
- триметоприм
- viloxazine
- вориконазол.
Следующие лекарства могут увеличить распад фенитоина в организме. Поскольку это может снизить уровень фенитоина в крови и может сделать его менее эффективным, вашему доктору, возможно, потребуется увеличить дозу фенитоина, если вам предписано какое-либо из них:
- диазоксид
- фолиевая кислота
- рифампицин
- сукральфат
- травяное средство для сусла St John’s ( Hypericum perforatum ) – это не должно приниматься людьми, принимающими фенитоин
- Vigabatrin.
Эффекты фенитоина на другие противосудорожные препараты и другие противосудорожные препараты на фенитоине довольно непредсказуемы. Если одновременно используется более одного противосудорожного средства, следует тщательно контролировать уровень содержания в крови лекарств, их влияние на судороги и появление побочных эффектов.
Химиотерапевтические препараты, используемые для лечения рака, могут влиять на уровень фенитоина в крови. Ваш уровень фенитоина крови следует контролировать, если у вас есть химиотерапия.
Фенитоин может увеличивать расстройство следующих лекарственных средств в организме. Поскольку это может снизить уровень этих лекарств в крови и может сделать их менее эффективными, вашему врачу может потребоваться назначить больший, чем обычно, дозу:
- абакавир
- противогрибковые лекарственные средства, например флуконазол, кетоконазол, итраконазол, вориконазол
- Апрепитант
- арипипразола
- бупропион
- бусульфан
- блокаторы кальциевых каналов, например, фелодипин, нимодипин, верапамил
- циклоспорин
- клозапин
- кортикостероиды, например дексаметазон, флудрокортизон, метилпреднизолон, преднизолон
- дигоксин
- дигитоксин
- дизопирамид
- доксициклин
- эфавиренц (это также может влиять на уровень фенитоина в крови)
- эплеренон
- этопозид
- фуросемид
- иматиниба
- ламотриджин
- метадон
- мексилетин
- миансерин
- мидазолам
- миртазапин
- монтелукаста
- эстрогены и прогестагены, такие как препараты в противозачаточных таблетках (фенитоин может сделать эти виды контрацептивов неэффективными или вызвать прорыв кровотечения. Женщины, принимающие фенитоин, которым нужна контрацепция, должны назначаться гормональные контрацептивы, которые содержат в общей сложности не менее 50 мкг эстрогена или используйте негормональные методы контрацепции, такие как презервативы. Обсудите это с вашим врачом.)
- эстрогены и прогестагены в ЗГТ (гормонозаместительная терапия)
- пароксетин
- ингибиторы протеазы, например ритонавир, лопинавир, индинавир (они также могут влиять на уровень фенитоина в крови)
- хинидин
- сиролимус
- такролимус
- телитромицин
- теофиллин
- тироксин
- тиагабина
- топирамат
- торемифену
- Витамин Д.
Фенитоин может увеличить анти-кровянистый эффект антикоагулянтного лекарственного варфарина. Если вы лечитесь фенитоином в комбинации с варфарином, необходимо регулярно контролировать время свертывания крови (INR), особенно при запуске или прекращении лечения и после любых изменений дозы.
Другие лекарства, содержащие один и тот же активный ингредиент
- Epanutin
Пенитоиновые таблетки и инъекции также доступны без фирменного наименования, то есть в качестве общей медицины.
дальнейшее чтение
Для получения справочной информации о наших медицинских бюллетенях, включая ссылки, используемые для их производства, нажмите здесь.
Источник