Эспераль побочные действия при приеме алкоголя
Состав
В составе средства содержится дисульфирам, а также дополнительные ингредиенты: поливидон К30, магния стеарат, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках, которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL«. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.
Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля, который используется для проведения имплантации под кожу.
Фармакологическое действие
Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма. Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида, метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений (тахикардия, снижение давления, тошнота, рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.
Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.
Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама. Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.
После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата, который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).
Показания к применению
Препарат применяется по следующим показаниям:
- профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма;
- как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем, которое имеет хронический характер.
Противопоказания
Категорическим противопоказанием к приему препарата являются следующие болезни и состояния:
- тяжелая форма печеночной недостаточности;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судороги любого происхождения;
- психические болезни;
- беременность и лактация;
- выраженная чувствительность к составляющим препарата.
Относительными противопоказаниями являются:
- гипотиреоз;
- почечная недостаточность.
Побочные действия
Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.
Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама: ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией. В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва, гепатит, полиневрит нижних конечностей, ухудшение памяти, проявление спутанности сознания, головные боли, астения, аллергия на коже.
Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, стенокардия, отек мозга.
При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы, похожие на алкогольные, гастрит, гепатит, обострение полиневрита. У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга. При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.
Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.
Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)
Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.
Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.
После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.
Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.
Передозировка
При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол) возможно угнетения сознания, кома, сердечно-сосудистый коллапс, осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.
Нежелательно комбинировать Эспераль с Изониазидом, так как возможно нарушение поведения и координации.
При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие спутанности сознания, делириозных расстройств.
При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.
С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:
- Теофиллин, так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
- Варфарин и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
- Бензодиазепины, так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
- Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.
Срок годности
Хранить Эспераль можно 3 года.
Особые указания
На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.
Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита, при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.
Аналоги Эспераля
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо, Антабус, Дисульфирам, Лидевин, Тетурам, Тетлонг-250. Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.
Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?
Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.
Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.
Детям
Не используется для лечения детей.
С алкоголем
Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.
При беременности
Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.
Отзывы об Эсперале
Отзывы о таблетках Эспераль свидетельствуют, что пациенты, использовавшие их, смогли отказаться от алкоголя на период лечения, а часто и придерживаться трезвого способа жизни после его окончания. Тем не менее, следует учесть, что и гель, и препарат в виде таблеток действительно вызывает очень сильную негативную реакцию при приеме спиртного, о чем свидетельствуют отзывы. Люди, которым было произведено вшивание или уколы, отмечали проявление привкуса металла во рту, периодических головных болей, аллергических реакций и других побочных явлений. Отмечается, что даже при употреблении небольших доз спиртного побочные явления могут быть очень серьезными.
Цена Эспераль, где купить
Купить таблетки Эспераль можно по цене в среднем 1000 рублей за 20 шт.
В Украине цена таблеток Эспераль составляет от 70 до 100 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
Эспераль таб. 500мг N20
Аптека Диалог
Эспераль (таб.500мг №20)Sofarimex Industria Quimica and Farm
показать еще
Аптека24
Эспераль 500 мг №20 таблетки Софарімекс-Індустрія Кіміка і Фармасеутіка,С.А., Португалия
ПаниАптека
Эспераль таблетки Эспераль табл. 500мг №20 Португалия , Sofarimex
показать еще
БИОСФЕРА
Эспераль 500 мг №20 табл.Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда (Португалия)
показать еще
Источник
«Эспераль» — это токсичный препарат, применяемый в наркологии для лечения больных, страдающих алкогольной зависимостью. Активным веществом этого средства является дисульфирам, вызывающий отторжение алкоголя в любом виде, благодаря чему у человека на рефлекторном уровне формируется отвращение к спиртным напиткам. На данный момент «Эспераль» таблетки являются одним из основных средств лечения тяжелого алкоголизма.
Виды препарата
Препарат «Эспераль» от алкоголизма имеет три формы выпуска:
- таблетки — в одной упаковке находится 20 круглых белых таблеток с гравировкой «ESPERAL» и крестообразной риской на сторонах. В одной таблетке содержится 500 мг дисульфирама. Индивидуально для каждого пациента подбирается схема лечения, определяется длительность и специфика терапевтического курса;
- капсулы — это специальные имплантаты «Эспераль», которые вшиваются под кожу. В результате, дисульфирам накапливается в жировых тканях, откуда постепенно высвобождается и попадает в кровоток. Вшивание «Эспераля» считается более комфортным и эффективным, поскольку в отличие от пероральной терапии нет необходимости в проведении мучительных дисульфирам-алкогольных проб;
- гель — это дисульфирам полужидкой вязкой консистенции, который вводится под кожу посредством укола. В течение двух дней он капсулируется и превращается в такой же полноценный имплант «Эспераля», как и капсулы. Преимущество геля — в отсутствии бугорка, появляющегося при вшивании капсул. К тому же, не нужно делать надрезы на коже и контролировать заживление раны.
На данный момент в российском реестре лекарств зарегистрированы только таблетки. «Эспераль» гель и капсулы в России не продаются, поэтому пока данный препарат применяется только для пероральной терапии.
Инструкция по применению
Высокая токсичность дисульфирама обуславливает большое количество противопоказаний, ограничений и мер предосторожности во время лечения. Все они подробно описаны в инструкции по применению «Эспераля». Однако точно установить, можно ли назначать такую терапию конкретному пациенту, способен только квалифицированный нарколог, который проведет оценку анамнеза и результатов лабораторного и физикального обследования больного.
Это обусловлено широким перечнем абсолютных противопоказаний:
- стандартные: ранний возраст, беременность и лактация, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
- инфекционные и воспалительные процессы в острой фазе, особенно, если они локализованы в мозге и пищеварительных органах;
- онкологические процессы;
- судорожные синдромы любой этиологии;
- психические заболевания и расстройства ЦНС;
- тяжелая органная недостаточность: сердечная, дыхательная, печеночная и почечная;
- полиневриты;
- сахарный диабет.
К условным противопоказаниям «Эспераля», когда лечение все же возможно, но проводить его следует с осторожностью, относят:
- хронические заболевания сердца, почек и печени в стадии ремиссии;
- возраст старше 60 лет;
- остаточные проявления перенесенного ранее инфаркта;
- наличие в анамнезе записи о развитии психоза, вызванного употреблением дисульфирама ранее.
Также в инструкции к «Эспералю» указано, что активное вещество плохо переносится при одновременном приеме с различными другими лекарственными средствами. Несовместимые препараты могут подавлять или, наоборот, усиливать действие друг друга, приводя к развитию симптомов передозировки. Известны случаи, когда подобные сочетанные терапии вызывали развитие кровотечений, делирия, резкой заторможенности и острой реакции на алкоголь.
Меры предосторожности
Прием дисульфирама очень опасен, поскольку это активное вещество имеет гепатотоксичное свойство, оказывающее существенное влияние на функциональные показатели печени. Известны случаи, когда такая терапия приводила к печеночной коме со смертельным исходом. Поэтому, чтобы избежать развития острых реакций, необходимо принять некоторые меры до начала лечения.
- Необходимо пройти полное клиническое обследование, особенно при оценке уровня печеночных трансаминаз. Во время терапии нужно сдавать анализ крови на щелочную фосфатазу, а также баланс аминотрансфераз АсАТ/АлАТ не реже раза в месяц. Если уровень АсАТ/АлАТ превышает норму более чем в 3 раза, пациенту перестают давать таблетки, а имплантаты «Эспераля» удаляют. Помимо этого, в срочном порядке проводится детоксикационная терапия для выведения дисульфирама из организма.
- Дисульфирам также используется для детоксикации после отравления никелем. Но если в результате этого появилась экзема, то дозировку препарата подбирают очень тщательно из-за высокого риска развития гепатита.
- Первое время лечение проводится только в условиях стационара, чтобы наркологи смогли принять срочные меры в случае наступления острой реакции организма на препарат.
- Начинать терапию можно только через 3–4 дня от последнего употребления спиртных напитков. Если человек находится в затяжном и тяжелом запое, то сначала проводится детоксикация с целью полного выведения из организма остаточных продуктов распада этанола.
- При объединенной терапии «Эспераля» с антикоагулянтами каждые 2 недели пациенту необходимо сдавать кровь на оценку показателя свертываемости, поскольку существует риск развития внутренних кровотечений. Возможность одновременного применения разных препаратов с «Эспералем» определяет врач.
- Дисульфирам подавляет деятельность ЦНС, поэтому во время всего лечебного курса у пациента снижается память, концентрация внимания и скорость реакции. В таких условиях запрещено выполнять какую-либо ответственную работу.
«Эспераль» и алкоголь нельзя принимать одновременно! Употребление 80 г водки ведет к развитию легочного и сердечного коллапса, а более 150 г — к летальному исходу. Поэтому таблетки ни в коем случае нельзя давать человеку тайно.
Схема добровольного лечения
Кодирование «Эспералем» посредством приема курса таблеток оказывается достаточно эффективным, если пациент хочет побороть вредную привычку. Поэтому при наличии осознанного желания бросить пить нарколог рекомендует больному короткую и гуманную схему лечения. Она занимает 3–4 недели, в течение которых вырабатывается физиологическое отвращение к алкоголю. Назначается прием таблеток тремя этапами по 7–10 дней с постепенным уменьшением дозы:
- I— 1 таблетка (500 мг);
- II— ½ таблетки (250 мг);
- III— ¼ таблетки (125 мг).
Рекомендованную дозу лекарства нужно принимать 1 раз в сутки. «Эспераль» внутривенно вводится только посредством инъекций, но в России они не продаются.
Важным моментом такой терапии является то, что человек сам понимает, что спиртное ему навредит и вызовет массу неприятных симптомов. Даже в случае срыва прекращать курс не стоит, поскольку больной ощутит все мучительные последствия одновременного употребления «Эспераля» и алкоголя. Однако важно, чтобы рядом были близкие люди, которые не допустят употребления смертельных доз этанола и в случае острой реакции вызовут скорую помощь.
При наличии твердого желания бросить пить эффективность короткой терапии достигает 70%. Но застолья и посиделки в компании за рюмочкой в половине случаев приводят к срыву. Поэтому многим пациентам требуется несколько курсов.
Схема принудительного лечения
Когда человек попадает в наркологическое отделение по причине затяжного запоя, алкогольных психозов и делирия, необходимо проведение принудительной терапии. Ее часто называют трехэтапной, хотя по факту она состоит из четырех периодов:
- нулевой —– это курс детоксикации, который необходим пациенту для полного выведения из организма следов длительного этанолового отравления. Данный период может занимать от 1 до 4 недель;
- первый — это время, когда пациенту назначается максимальная доза дисульфирама для быстрого накопления активного веществ в жировых тканях и повышения его концентрации в кровотоке;
- второй — это ключевой момент лечения, предполагающий проведение алкогольных провокаций. Раз в 3–5 дней под присмотром врача больному дают небольшое количество спиртного (обычно водки — до 40 мл). В течение 20 минут должна начаться выраженная агрессивная реакция организма на употребление этанола, сопровождающаяся интоксикацией, головной болью, слабостью, тошнотой и рвотой. Такие дисульфирам-алкогольные пробы проводятся для того, чтобы пациент начал воспринимать спиртное как яд и на физиологическом, и на психологическом уровне. Они доставляют гораздо больший дискомфорт, чем короткая терапия и имплантация препарата «Эспераль», но и эффективность данной схемы выше;
- третий — это закрепительный этап, необходимый для предотвращения срывов. У некоторых пациентов тяга к выпивке имеет мощную подсознательную основу, побороть которую крайне сложно. Дисульфирам же постепенно выводится после прекращения терапии, поэтому не вызовет неприятную симптоматику при срыве. Чтобы человек осознавал опасность употребления спиртного, прием «Эспераля» в небольших дозах следует продолжать в течение нескольких лет. Предполагается, что за это время пациент научится жить без алкоголя.
Этап | Длительность этапа | Суточная доза | Прием | |
---|---|---|---|---|
в мг | в таблетках | |||
І | 7–10 дней | 500 | 1 | 1 раз в сутки |
ІІ | 1–3 недели | 250 | ½ | |
ІІІ | до 3 лет без перерыва | 125 | ¼ |
Во время принудительного лечения всегда сохраняется риск наступления острой реакции в виде системной аллергии, судорог и токсического отравления. Поэтому дисульфирам-алкогольные пробы проводятся только в условиях стационара.
Однако длительная терапия дисульфирама на третьем этапе возможна не всегда, поскольку после полугодового приема лекарства могут развиться такие осложнения, как гастрит, гепатит, тромбоз, полиневрит и психоз. Поэтому общая длительность курса определяется по показаниям.
Срок действия
Накопление дисульфирама происходит в течение недели, хотя максимальная концентрация активного вещества в крови фиксируется через 12 часов после приема таблетки. Процесс выведения препарата занимает до 2 недель. После этого пациент перестает испытывать физиологическое отторжение к алкоголю, и остается надеяться только на его сознательное отношение к своему здоровью.
Если вшить «Эспераль» с помощью капсул или геля, то средний срок действия имплантата будет составлять 5–7 месяцев. Если после этого у человека произошел срыв, то необходимо пройти пероральную терапию или делать новый укол «Эспераля».
Побочные эффекты
Развитие побочных действий при лечении «Эспералем» — это обычная вещь, но некоторые из них обусловлены свойствами самого препарата, а другие — одновременным приемом спиртных напитков.
Система | Влияние активного вещества | Взаимодействие с алкоголем |
---|---|---|
Пищеварительная | тошнота, рвота, желудочные боли, понос | тошнота и тяжелая открывшаяся рвота |
Гепатобилиарная | печеночная недостаточность, гепатит, желтуха и энцефалопатия | |
Сердечно-сосудистая | – |
|
ЦНС |
|
|
Эпидермис | кожная сыпь и зуд | резкая эритема лица, шеи и туловища |
Другое | кислотный запах изо рта и металлический привкус |
|
Антидоты и нейтрализация
Больные, страдающие алкогольной зависимостью, зачастую ведут себя непредсказуемо, а подчас буйно и агрессивно. Некоторые даже требуют от нарколога вколоть им антидот, который нейтрализует действие кодирующего вещества, особенно, если человек не лечится постепенной пероральной схемой «Эспераля», а ему вшили «Торпедо» или другой имплантат. В таких случаях врачи обычно дают пациенту плацебо в виде физраствора или витаминов.
Существование антидота к дисульфираму — это миф! Ни один препарат не способен быстро вывести активное вещество из организма.
Дисульфирам накапливается в подкожных жировых слоях, откуда высвобождается постепенно. Поэтому единственным условным антидотом можно назвать метиленовую синь (1%). Она не ускоряет утилизацию активного вещества, но купирует негативные симптомы при развитии острой реакции на алкоголь. Также с этой целью пациенту дают антигистамин, «Диазепам» и аскорбинку.
Стоимость
Препараты от алкогольной зависимости: Тетурам, Антабус, Налтрексон, Медихронал и пр.
В отличие от геля и инъекций «Эспераль», таблетки можно купить в любой аптеке РФ. Стоимость одной упаковки варьируется в пределах 1200–2300 рублей. Такой большой разброс обусловлен наценками в разных сетях, поэтому дешевле всего лекарство будет стоить в социальных аптеках. Но даже сумма в размере 1200 рублей высока для дисульфирама и обусловлена только иностранным производством препарата. Его аналог «Тетурам» за такой же объем активного вещества обойдется максимум в 400 рублей. Однако выбор лекарства — все же дело индивидуальное.
Источник