Эссенциале инструкция по применению побочные действия

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени. При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза.

В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале® Форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 недели (30 дней) терапии.

Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у больных с псориазом приводило к регрессу псориатических высыпаний, снижению индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI). Добавление эссенциальных фосфолипидов к ПУВА-терапии позволяло быстрее добиться ремиссии при снижении общей дозы ультрафиолетового облучения.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин ещё в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3H и 14C). Холиновая часть была мечена 3H, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14C.

Максимальная концентрация 3H достигается через 6-24 часа после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы. Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов.

Максимальная концентрация 14C достигается через 4-12 часов после введения и составляет до 27,9% от назначенной дозы. Период полувыведения этого компонента составляет 32 часа. В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3H и 4,5% от введенной дозы 14C, в моче — 6% от 3H и лишь минимальное количество 14C.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Источник

Как и у многих лекарств, у Эссенциале® Форте Н есть побочные эффекты. Раскладываем все по полочкам: как действует Эссенциале® Форте Н, кому он необходим и к каким нежелательным реакциям стоит подготовиться.

Как работает Эссенциале® Форте Н

Болезни и некоторые внешние факторы (например, алкоголь и избыток жирной пищи) способствуют повреждению клеток печени (гепатоцитов)1, 2. Чем хуже ситуация, тем сложнее органу выполнять свои функции5. Эссенциале® Форте Н как раз способствует восстановлению гепатоцитов4. Все благодаря тому, что действующее вещество препарата — эссенциальные фосфолипиды — встраивается в поврежденные клетки печени. Это способствует их восстановлению, укреплению и повышению эластичности их мембран, а также защите от токсинов4, 8, 11. Примечательно, что эссенциальные фосфолипиды не просто близки по свойствам к собственным липидам клеток печени, но и превосходят их по активности за счет более высокого содержания полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот3, 6.

Кому необходим Эссенциале® Форте Н

К сожалению, печень обычно не дает какие-то специфические сигналы о проблемах, поэтому, чтобы выявить нарушения, необходима диагностика (например, УЗИ печени, биохимический анализ крови)10. Эссенциальные фосфолипиды применяются при неалкогольной жировой болезни печени (факторами риска развития которой, как правило, являются переедание и недостаточная физическая активность), при алкогольной болезни печени, а также при других печеночных патологиях10, 12. Действующее вещество Эссенциале® Форте Н — эссенциальные фосфолипиды — как раз снижает выраженность жировой инфильтрации3, 6, 7.

Показания к применению Эссенциале® Форте Н:

Жировая болезнь печени
Хронические вирусные гепатиты
Алкогольная жировая болезнь печени

Противопоказания к применению Эссенциале® Форте Н:

повышенная чувствительность к фосфатидилхолину — основному эссенциальному фосфолипиду в препарате;
повышенная чувствительность к сое, соевым бобам (в препарате содержится масло соевых бобов, поэтому важно убедиться в отсутствии аллергической реакции) и другим компонентам препарата4;
возраст до 12 лет (и вес

Побочные эффекты Эссенциале® Форте Н

Эссенциале® Форте Н характеризуется благоприятным профилем безопасности и обычно хорошо переносится. Для снижения рисков возникновения побочных эффектов важно знать о противопоказаниях к применению Эссенциале® Форте Н и соблюдать необходимую дозировку: принимайте по две капсулы три раза в день во время еды (их нужно проглатывать целиком и запивать целым стаканом воды)4.

При приеме Эссенциале® Форте Н возможны следующие побочные эффекты:

дискомфорт в желудке;
мягкий стул или диарея;
аллергическая реакция в виде зуда, сыпи, крапивницы4.

Если вы принимаете еще какие-то препараты, помимо Эссенциале® Форте Н, не забудьте предупредить об этом врача. Дело в том, что нужно всегда учитывать сочетаемость лекарств друг с другом. Так, известно о потенциальном взаимодействии Эссенциале® Форте Н с препаратами, влияющими на свертываемость крови (антикоагулянтами). В этом случае может понадобиться коррекция дозы антикоагулянтов4.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротекторный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капсулы твердые желатиновые непрозрачные, №1, коричневого цвета, содержащие маслянистую пастообразную массу желтовато-коричневого цвета.

1 капс.
фосфолипиды из соевых бобов, содержащие 76% (3-sn-фосфатидил)холина (синонимы – EPL, эссенциальные фосфолипиды)	300 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый – 57.000 мг, соевых бобов масло – 36.000 мг, касторовое масло гидрированное – 1.600 мг, этанол 96% – 8.100 мг, этилванилин – 1.500 мг, 4-метоксиацетофенон – 0.800 мг, α-токоферол – 0.750 мг.

Состав капсулы: желатин – 67.945 мг, вода очищенная – 11.495 мг, титана диоксид (Е171) – 0.830 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 2.075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.332 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.198 мг, натрия лаурилсульфат – 0.125 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (3) – пачки картонные (6) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (5, 6) – пачки картонные (3) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (9) – пачки картонные (2) – коробки картонные.
12 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 15) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги (2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов “разрыхляется”, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, это происходит главным образом за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом, в связанном с липопротенами высокой плотности виде поступает в печень.

Cmax 3Н достигается через 6-24 ч после введения и составляет 19.9% от назначенной дозы. T1/2 холинового компонента составляет 66 ч.

Cmax14C достигается через 4-12 ч после введения и составляет до 27.9% от назначенной дозы. T1/2 этого компонента составляет 32 ч.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Показания

хронические гепатиты;
цирроз печени;
жировая дистрофия печени различной этиологии;
токсические поражения печени;
алкогольный гепатит;
нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;
токсикоз беременности;
профилактика рецидивов образования желчных камней;
псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);
радиационный синдром.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, соевым бобам или другим ингредиентам препарата;
детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды (примерно 1 стакан).

Для подростков старше 12 лет и с массой тела более 43 кг, а также для взрослых Эссенциале форте Н рекомендуется принимать по 2 капсулы 3 раза/сут во время еды.

Как правило, продолжительность применения не ограничена.

Побочные действия

Эссенциале форте Н обычно хорошо переносится пациентами.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – чувство дискомфорта в желудке, мягкий стул, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Передозировка

Применение препарата Эссенциале форте Н в дозах, превышающих рекомендуемые, может вести к усилению побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата Эссенциале форте Н с антикоагулянтами не может быть исключено. Необходимо скорректировать дозу антикоагулянтов при совместном применении с препаратом Эссенциале форте Н.

Особые указания

Эссенциале форте Н может быть причиной тяжелых аллергических реакций, т.к. содержит масло соевых бобов.

Пациентов следует информировать о том, что прием Эссенциале форте Н не заменяет необходимость избегать повреждающего влияния некоторых веществ на печень (например, алкоголя).

Поддерживающая терапия фосфолипидами оправдана только при улучшении субъективных признаков состояния во время лечения. Пациентов следует информировать о необходимости консультации с врачом при ухудшении симптомов или появлении других неясных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Эссенциале форте Н не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Применение препарата Эссенциале форте Н при беременности не рекомендуется без наблюдения у врача. Отсутствует достаточное количество исследований.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в связи с отсутствием соответствующих исследований с участием женщин в период лактации применение препарата Эссенциале форте Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

При нарушениях функции печени

Применяется по показаниям.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 21°C. Срок годности – для капсул, упакованных в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги – 3 года; для капсул, упакованных в блистер из ПВХ/ПТФХЭ и алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги – 30 месяцев.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ЭССЕНЦИАЛЕ ФОРТЕ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Активное вещество

ФОСФОЛИПИДЫ

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.

5 мл
фосфатидилхолин из соевых бобов высушенной субстанции, содержащей 93% (3-sn-фосфатидил)холина (синонимы – эссенциальные фосфолипиды, EPL)	250 мг

[PRING] дезоксихолевая кислота – 126.50 мг, натрия гидроксид – 13.40 мг, спирт бензиловый – 45 мг, натрия хлорид – 12 мг, рибофлавин – 0.5 мг, вода д/и – до 5 мл.

5 мл – ампулы темного стекла с пережимом (5) – упаковки контурные из ПВХ (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки, клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов “разрыхляется”, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствут нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Связываясь главным образом с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

T1/2 холинового компонента составляет 66 ч, а ненасыщенных жирных кислот – 32 ч.

Показания

жировая дегенерация печени (в т.ч. при сахарном диабете);
острый гепатит;
хронический гепатит;
цирроз печени;
некроз клеток печени;
печеночная кома и прекома;
токсические поражения печени;
токсикоз беременности;
пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны;
псориаз;
радиационный синдром.

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в введения, его не следует вводить в/м из-за возможных местных реакций раздражения.

При отсутствии иных рекомендаций врача препарат следует вводить медленно в/в 1-2 ампулы (5-10 мл) или в тяжелых случаях 2-4 ампулы (10-20 мл)/сут.

Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Рекомендуется разводить раствор кровью пациента в соотношении 1:1.

При необходимости разведения препарата используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.

Нельзя разводить препарат электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера)!

Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны иммунной системы: редко – из-за содержания в составе препарата бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности; очень редко – кожные аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница); частота неизвестна – зуд.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять Эссенциале® Н при беременности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом).

Особые указания

Использовать только прозрачный раствор!

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени неизвестно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 8°С. Срок годности – 3 года.

Источник