Этацизин противопоказания к применению
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Ýòàöèçèí — àíòèàðèòìè÷åñêèé ïðåïàðàò Ic êëàññà. Îáëàäàåò âûðàæåííûì è äëèòåëüíûì àíòèàðèòìè÷åñêèì äåéñòâèåì. Óãíåòàåò ñêîðîñòü íàðàñòàíèÿ ôðîíòà ïîòåíöèàëà äåéñòâèÿ, íå èçìåíÿåò ïîòåíöèàë ïîêîÿ. Âëèÿåò ïðåèìóùåñòâåííî íà íàòðèåâûå êàíàëû (êàê íà âíåøíèé, òàê è íà âíóòðåííåé ïîâåðõíîñòè êëåòî÷íîé ìåìáðàíû), óìåíüøàåò àìïëèòóäó è çàìåäëÿåò ïðîöåññû èíàêòèâàöèè è ðåàêòèâàöèè áûñòðîãî íàòðèåâîãî ïîòîêà. Áëîêèðóåò âõîä èîíîâ êàëüöèÿ ïî ìåäëåííûì êàíàëàì ìåìáðàíû. Óäëèíÿåò ïðîäîëæèòåëüíîñòü ðåôðàêòåðíîãî ïåðèîäà ïðåäñåðäèé è AV-óçëà. Çàìåäëÿåò ñêîðîñòü íàðàñòàíèÿ ïîòåíöèàëà äåéñòâèÿ â ïðåäñåðäíûõ è æåëóäî÷êîâûõ âîëîêíàõ, âîëîêíàõ Ïóðêèíüå è äîïîëíèòåëüíûõ ïóòÿõ ïðîâåäåíèÿ âîçáóæäåíèÿ ïî AV-óçëó è ïó÷êó Êåíòà. Óãíåòàåò ñèíîàòðèàëüíîå ïðîâåäåíèå, îñîáåííî ïðè ñèíäðîìå ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, ðàñøèðÿåò êîìïëåêñ QRS íà ÝÊà (ïðèìåðíî íà 25%), ïîñêîëüêó çàìåäëÿåò ïðîâîäèìîñòü ïî ìèîêàðäó æåëóäî÷êîâ (â ñèñòåìå Ãèñà — Ïóðêèíüå). Îêàçûâàåò îòðèöàòåëüíîå èíîòðîïíîå äåéñòâèå, îáëàäàåò ìåñòíîàíåñòåçèðóþùåé è ñïàçìîëèòè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ. Ýòàöèçèí íå èçìåíÿåò ×ÑÑ ïðè êðàòêîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè è ñíèæàåò ïðè äëèòåëüíîì.
Ïðè ïðèåìå ýòàöèçèíà âíóòðü îí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå è îïðåäåëÿåòñÿ â êðîâè ÷åðåç 30–60 ìèí. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ýòàöèçèíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2,5–3 ÷; ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýòàöèçèíà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 2,5 ÷. Âñå ïåðå÷èñëåííûå ïàðàìåòðû ôàðìàêîêèíåòèêè ïîäâåðæåíû çíà÷èòåëüíûì èíäèâèäóàëüíûì êîëåáàíèÿì. Ýòàöèçèí èíòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïðè ïåðâè÷íîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü. Íåêîòîðûå èç îáðàçóþùèõñÿ ìåòàáîëèòîâ èìåþò àíòèàðèòìè÷åñêóþ àêòèâíîñòü.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Æåëóäî÷êîâàÿ è íàäæåëóäî÷êîâàÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ, æåëóäî÷êîâàÿ è íàäæåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ (íåïàðîêñèçìàëüíàÿ è ïàðîêñèçìàëüíàÿ), ïàðîêñèçìû ìåðöàòåëüíîé àðèòìèè, ñèíäðîì ïðåæäåâðåìåííîãî âîçáóæäåíèÿ æåëóäî÷êîâ.Ïîñëå ïåðåíåñåííîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà, îñëîæíåííîãî íàðóøåíèåì ñåðäå÷íîãî ðèòìà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Âíóòðü íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè, íà÷èíàÿ ñ 50 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Ïðè íåäîñòàòî÷íîì ýôôåêòå äîçó ïîâûøàþò (ïîä êîíòðîëåì ÝÊÃ) äî 50 ìã 4 ðàçà â ñóòêè (200 ìã) èëè 100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè (300 ìã). Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 300 ìã ïðè îáÿçàòåëüíîì êîíòðîëå ÝÊÃ.
Ïðè äîñòèæåíèè àíòèàðèòìè÷åñêîãî ýôôåêòà ïðîâîäÿò ïîääåðæèâàþùóþ òåðàïèþ â èíäèâèäóàëüíî ïîäîáðàííûõ äîçàõ. Àíòèàðèòìè÷åñêèé ýôôåêò ïðè ïðèåìå âíóòðü ðàçâèâàåòñÿ îáû÷íî íà 1–2-é äåíü, äëèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò ôîðìû àðèòìèè, ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
• íàðóøåíèå ïðîâîäèìîñòè ìèîêàðäà: ñèíî-àòðèàëüíàÿ áëîêàäà II ñòåïåíè, AV-áëîêàäà II–III ñòåïåíè, áëîêàäà âíóòðèæåëóäî÷êîâîé ïðîâîäèìîñòè;
• òÿæåëàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
• íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Ñíèæåíèå ñîêðàòèìîñòè ìèîêàðäà, ðåäêî íàðóøåíèÿ ðèòìà ñåðäöà, èçìåíåíèÿ íà ÝÊÃ (óäëèíåíèå èíòåðâàëà P–Q, ïðîäîëæèòåëüíîñòè çóáöà Ð è ðàñøèðåíèå êîìïëåêñà QRS); ãîëîâîêðóæåíèå, íàðóøåíèå àêêîìîäàöèè; òîøíîòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïðè ñèíäðîìå ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, AV-áëîêàäå I ñòåïåíè, íåïîëíîé áëîêàäå íîæåê ïó÷êà Ãèñà, íàðóøåíèè ïðîâîäèìîñòè ïî âîëîêíàì Ïóðêèíüå, èíôàðêòå ìèîêàðäà, îñëîæíåííîì íàðóøåíèÿìè ðèòìà ñåðäöà.
Òàêæå êàê è äðóãèå àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû, ýòàöèçèí ìîæåò äåéñòâîâàòü àðèòìîãåííî. Ïîýòîìó ïðè íàçíà÷åíèè ýòàöèçèíà ñëåäóåò ñòðîãî ó÷èòûâàòü ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà; çàðàíåå âûÿâèòü è óñòðàíèòü ãèïîêàëèåìèþ; èçáåãàòü ïðèìåíåíèÿ ýòàöèçèíà â ñî÷åòàíèè ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè Ia êëàññà; êóðñîâîå ëå÷åíèå ïðåäïî÷òèòåëüíî íà÷èíàòü â ñòàöèîíàðå (îñîáåííî â ïåðâûå 3–5 äíåé ïðèåìà ïðåïàðàòà è ñ ó÷åòîì äèíàìèêè ÝÊà ïîñëå ïðîáíîé è ïîâòîðíûõ äîç ýòàöèçèíà èëè äàííûõ ìîíèòîðèíãà ÝÊÃ); íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü êóðñîâîå ëå÷åíèå ïðè ó÷àùåíèè ýêòîïè÷åñêèõ æåëóäî÷êîâûõ êîìïëåêñîâ, ïîÿâëåíèè áëîêàä èëè áðàäèêàðäèè. Ëå÷åíèå ýòàöèçèíîì íàäî òàêæå íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü ïðè ðàñøèðåíèè æåëóäî÷êîâûõ êîìïëåêñîâ áîëåå ÷åì íà 25%, óìåíüøåíèè èõ àìïëèòóäû, ïðîäîëæèòåëüíîñòè çóáöà Ð áîëåå 0,12 ñ.
 ïåðèîä ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà íå ñëåäóåò óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè îáñëóæèâàòü ïîòåíöèàëüíî îïàñíûå ìåõàíèçìû.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå àíòèàðèòìè÷åñêèõ ñðåäñòâ êëàññà Ic — ìîðàöèçèíà, ýíêàèíèäà, ôëåêàèíèäà, ïðîïàôåíîíà — ïðîòèâîïîêàçàíî. Êîìáèíàöèÿ áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè Ic êëàññà (ýòàöèçèí) óñèëèâàåò ïðîòèâîàðèòìè÷åñêèé ýôôåêò, îñîáåííî ïî îòíîøåíèþ ê àðèòìèè ïðîâîöèðóåìîé ôèçè÷åñêîé íàãðóçêîé èëè ñòðåññîì. Òàêàÿ êîìáèíàöèÿ ïîçâîëÿåò èñïîëüçîâàòü àíòèàðèòìè÷åñêèé ïðåïàðàò â íåâûñîêèõ äîçàõ, ÷òî ñíèæàåò ÷àñòîòó ïðîÿâëåíèÿ åãî ïîáî÷íîãî äåéñòâèÿ. Ýòà êîìáèíàöèÿ ïîêàçàíà äëÿ ëå÷åíèÿ è ïðîôèëàêòèêè ïàðîêñèçìàëüíûõ òàõèêàðäèé, âêëþ÷àÿ æåëóäî÷êîâûå.
Ýòàöèçèí ìîæíî ñî÷åòàòü ñ àìèîäàðîíîì (III êëàññ).  òàêèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò ñíèçèòü äîçû îáîèõ ïðåïàðàòîâ. Äëÿ ïðîôèëàêòèêè ôèáðèëëÿöèè æåëóäî÷êîâ èëè æåëóäî÷êîâîé ïàðîêñèçìàëüíîé òàõèêàðäèè ìîæíî ïðèìåíÿòü êîìáèíàöèþ ìåêñèëåòèí+ýòàöèçèí+ïðîïðàíîëîë.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ýòàöèçèíà è äèãîêñèíà óñèëèâàåòñÿ àíòèàðèòìè÷åñêîå äåéñòâèå ïðåïàðàòîâ è óëó÷øàåòñÿ ñîêðàòèòåëüíàÿ ñïîñîáíîñòü ìèîêàðäà. Ïðè èõ ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè âîçìîæíû òîøíîòà, àíîðåêñèÿ, ÷òî ñâÿçàíî ñ ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè äèãîêñèíà â ñûâîðîòêå êðîâè.  ýòîì ñëó÷àå òðåáóåòñÿ ñíèçèòü äîçó äèãîêñèíà.
Ïðèìåíåíèå ãëóòàìèíîâîé êèñëîòû â ñî÷åòàíèè ñ ýòàöèçèíîì íèâåëèðóåò êàðäèîäåïðåññèâíîå äåéñòâèå ýòàöèçèíà ó áîëüíûõ ñ íà÷àëüíûìè ïðèçíàêàìè íàðóøåíèÿ êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ýòàöèçèí íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ïðè ëå÷åíèè ýòàöèçèíîì ñëåäóåò âîçäåðæèâàòüñÿ îò ïðèåìà àëêîãîëÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû: óãíåòåíèå âíóòðèñåðäå÷íîé ïðîâîäèìîñòè è ïîâûøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ àðèòìîãåííîãî äåéñòâèÿ. Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýòàöèçèí
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ýòàöèçèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Антиаритмический препарат. Класс I C
Действующее вещество
– диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
| 1 таб. | |
| этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 9.57 мг, сахароза – 19.3 мг, метилцеллюлоза – 0.33 мг, кальция стеарат – 0.8 мг.
Состав оболочки: сахароза – 37.695 мг, повидон K25 – 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.003 мг, кальция карбонат – 6.308 мг, магния гидроксикарбонат – 3.678 мг, титана диоксид (E171) – 0.665 мг, кремния диоксид – 0.827 мг, воск карнаубский – 0.046 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность – 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Показания
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Противопоказания
- выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
- выраженные нарушения функций печени и/или почек;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение препарата Этацизин с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:
- строго учитывать противопоказания к применению препарата;
- заранее выявить и устранить гипокалиемию;
- избегать применения препарата Этацизин в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин или данных мониторинга ЭКГ);
- прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
- прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ЭТАЦИЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активного вещества:
этацизина 50 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, хинолиновый желтый краситель (Е 104), солнечный желтый краситель FCF (Е 11О), кальция карбонат, магния карбонат, титана двуокись, кремния двуокись, воск пчелиный.
Описание:Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. Форма таблетки – круглая. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакотерапевтическая группа:Антиаритмическое средство.АТХ:  
C.01.B.C Антиаритмические препараты Ic класса
Фармакодинамика:
Антиаритмическое средство (ААП) класса 1C, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность – 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.Показания:Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам; выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости); выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность II и III стадии; выраженные нарушения функций печени и/или почек, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье противопоказано.
С осторожностью:С особой осторожностью – при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, сердечной недостаточности (компенсированной), закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии, т.к. повышается риск развития аритмогенного действия, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), у пациентов с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии), печеночная/почечная недостаточность, возраст – до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Беременность и лактация:Применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.Способ применения и дозы:Внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. В редких случаях развивается аритмогенное действие.
Со стороны ЦНС:
головокружение, парез аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота.
В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этацизина зарегистрированы в среднем у 44% больных, у половины они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия. У большинства больных побочное действие проявлялось при его начальной дозе 100-150 мг/сут. Побочные эффекты отмечались обычно рано: на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28,6%).
Изменения на ЭКГ:
удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Передозировка:
Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина), лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, – электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение ААП класса 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Применение ААП класса 1C (этмозина, энкаинида, флекаинида, доркаимида, пропафенона) противопоказано в сочетании с ААП класса 1А.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация (3-адреноблокаторов с ААП класса 1C усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы ААП, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышение концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие этацизина у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Особые указания:
Больным с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина.
Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600-1200 мг/сут) – препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье противопоказано.
Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:
1) строго учитывать противопоказания к применению препарата;
2) заранее выявить и устранить гипокалиемию;
3) избегать применения этацизина в сочетании с АПП класса 1А;
4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд.
Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь. Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:Список Б.
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности:3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N015386/01Дата регистрации:07.10.2008Владелец Регистрационного удостоверения:Олайнфарм, АООлайнфарм, АО ЛатвияПроизводитель:  Дата обновления информации:  10.01.2016Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник