Как избавиться от побочных действий индометацина

Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительными, антиагрегационным и антипиретическим эффектом.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Применяется для лечения следующих расстройств:

• суставной синдром (сюда включены болезненные симптомы остеоартрита, подагры, а кроме того ревматоидной формы артрита и болезни Бехтерева);
• дисменорея;
• разнообразные невралгические состояния;
• ревматизм;
• болевой синдром в области позвоночника;
• миалгии;
• патологические состояния, затрагивающие соединительные ткани, и имеющие диффузную форму;
• воспаления в области мягких тканей или суставов, имеющие травматическое происхождение;
• воспаления либо инфекции, развивающиеся на фоне цистита, аднексита, простатита либо болезней, затрагивающих ЛОР-органы (как дополнительное лечение).

[8]

Выпуск медикамента происходит в виде суппозиториев, таблеток для приёма внутрь, а также мази (объём тюбика 10-40 г) или геля (объём тюбика составляет 40 г).

[9], [10], [11], [12]

Медикамент является дериватом индолуксусной кислоты и входит в категорию лекарств НПВС.

Воздействие препарата осуществляется путём подавления активности энзима ЦОГ, в результате чего происходит угнетение метаболических трансформаций эйкозатетраеновой кислоты, а также ослабление связывания ПГ. Помимо этого лекарство замедляет процессы тромбоцитарной агрегации.

Парентеральное, а также пероральное использование ЛС снижает интенсивность болей, особенно суставных (как при движении, так и в состоянии покоя), ослабляет симптомы скованности и припухлости суставов по утрам, а вместе с этим увеличивает их двигательный объём. Противовоспалительный эффект возникает по истечении 5-7-ми суток терапии.

При наружной обработке гелем или мазью происходит ослабление отёчностей и эритемы, устранение болевых ощущений, а помимо этого снижение скованности суставов, возникающей по утрам, и повышение активности их движений.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Принятые внутрь таблетки лекарства на большой скорости абсорбируются из ЖКТ. Уровень Cmax внутри сыворотки регистрируется по истечении 2-х часов.

После процессов рециркуляции вещества внутри кишечника и печени последующие метаболические трансформации осуществляются внутри печени. Внутри плазмы обнаруживается неизмененный действующий элемент и несвязанные метаболические продукты – дезбензоильные, а также дезметильные с дезметил-дезбензоильными.

Средние значения срока полураспада – около 4,5 часов. Через почки экскретируется 60% лекарства (в неизменённом состоянии и в виде метаболических продуктов), а ещё 33% (как продукты распада) выводится через кишечник.

Суппозитории быстро всасываются через прямую кишку. Показатель биодоступности в этом случае составляет примерно 80-90%. Связь с белками внутри сыворотки – около 90% действующего компонента.

Срок полураспада колеблется в диапазоне 4-9-ти часов. Внутри печени осуществляются метаболические трансформации.

Через почки экскретируется около 70% лекарства, а ещё 30% – выводится через кишечник.

[22], [23], [24], [25], [26], [27]

Суппозитории с таблетками нельзя использовать во время лактации либо беременности.

Мазь и гель нельзя применять на 3-ем триместре (если лекарство требуется наносить на большие площади тела). Врачи считают, что наружные формы Индометацина могут с осторожностью и в малых дозировках применяться при лактации и на 1-ом и 2-ом триместрах беременности.

Основные противопоказания (суппозитории и таблетки):

• регионарный энтерит;
• недостаточность печеночной функции либо активные печеночные заболевания;
• наличие непереносимости;
• язвенная форма колита;
• БА;
• насморк, имеющий острую форму, либо крапивница, которые развились вследствие использования ранее препаратов НПВС;
• диагностированная гиперкалиемия;
• язвы, появившиеся в области ЖКТ;
• ХПН (уровень КК – ниже 30-ти мл/минута) либо прогрессирующие болезни почек;
• наличие кровотечений;
• выполненное недавно аортокоронарное шунтирование;
• расстройства процессов кровосвёртываемости;
• пороки сердца, имеющие врождённый характер;
• проблемы с кроветворной функцией (среди таковых лейкопения либо анемия).

Суппозитории также не используют при признаках проктита, симптомах геморроя либо кровотечениях в ректальной области.

Осторожность необходима в случае использования при таких нарушениях:

• паркинсонизм;
• соматические формы болезней, имеющие тяжёлую степень выраженности, а также ИБС и цереброваскулярные расстройства;
• состояние депрессии, эпилепсия, ХСН;
• гипер- либо дислипидемия;
• психические нарушения, а также алкоголизм или никотиновая зависимость;
• заболевания в области артерий периферического типа;
• повышенные значения АД, тромбоцитопения;
• сахарный диабет, имеющиеся в анамнезе язвы в области ЖКТ;
• гипербилирубинемия, а также ХПН (уровень КК – в пределах 30-60-ти мл/минута);
• продолжительное использование других НПВС;
• присутствие бактерии H.pylori;
• печеночный цирроз, на фоне которого наблюдается портальная форма гипертензии;
• комбинирование с пероральными ГКС (например, преднизолоном), антикоагулянтами (такими, как варфарин), СИОЗС (среди них циталопрам, флуоксетин и сертралин с пароксетином) и антиагрегантами (такими, как аспирин или клопидогрел);
• назначение пожилым людям.

Мази и гели запрещается применять в таких случаях:

• нарушения целостности эпидермиса на участках выполнения обработки;
• наличие повышенной чувствительности.

Наружные типы медикамента нужно осторожно использовать при таких расстройствах:

• любые комбинации, когда у больного отмечается полипоз в области носа или околоносовых пазух, БА и повышенная чувствительность относительно НПВС;
• язва в зоне ЖКТ на этапе обострения;
• проблемы с процессами кровосвёртываемости;
• дети, не достигшие 6-летнего возраста.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Использование суппозиториев и таблеток может привести к появлению побочных симптомов:

• нарушения пищеварительной функции: рвота, желтуха, вздутие, анорексия, тошнота, кровотечения внутри ЖКТ, гастрит, понос либо запор и стоматит. Помимо этого появляется боль либо дискомфорт в абдоминальной области, язвы, эрозии или перфорации внутри ЖКТ, кишечные стриктуры, гепатит и кровотечение из кишки сигмовидного типа либо дивертикула;
• проблемы с работой НС: обмороки, дизартрия, слабость в области мышц, головные боли, парестезии, состояние депрессии и головокружение. Помимо этого появляется чувство усталости, тревоги или сонливости, паркинсонизм, расстройство сна, полиневропатия, а также нарушения психики (деперсонализация и психотические проявления), непроизвольные мышечные сокращения и судороги;
• расстройства деятельности ССС: отёчности, пальпитация, гематурия, увеличение либо снижение уровня АД, недостаточность сердечной функции (в застойной форме), аритмия, тахикардия и боли в области грудины;
• поражения кроветворной функции: пурпура, тромбоцито- или лейкопения, петехии, гемолитическая либо апластическая форма анемии, а помимо этого коагулопатия потребления и экхимозы;
• нарушения мочевыделительной деятельности: проблемы с работой почек, протеинурия, нефротический синдром, недостаточность почечной функции и тубулоинтерстициальный нефрит;
• проблемы с работой органов чувств: нарушение зрения или слуха, глухота, тиннит, диплопия, а также болевые ощущения периорбитального типа;
• расстройства обменных процессов: глюкозурия и гиперкалиемия либо -гликемия;
• признаки аллергии: высыпания, крапивница, зуд, алопеция, анафилактические симптомы, ангиит и БА. Кроме того внезапное снижение значений АД, узловатый тип эритемы, легочный отёк и эксфолиативная форма дерматита. Также развивается диспноэ, отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, РДСС, полиформная эритема и ТЭН;
• другие: кровотечение из влагалища либо носа, приливы, гинекомастия, гипергидроз, а также увеличение размеров грудных желез либо их напряженность.

Свечи также могут вызывать тенезмы, раздражение слизистых внутри прямой кишки и обострение колита либо геморроя.

Использование мази либо геля может привести к таким отрицательным симптомам: проявления аллергии, кожная гиперемия или сухость, высыпания либо зуд в зоне аппликации и чувство жжения. При длительном использовании возникают общие симптомы. Единично происходит обострение имеющегося псориаза.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Схема использования таблеток.

Размер дозировочных порций в таблетках подбирается отдельно каждому пациенту, при этом учитывается интенсивность отрицательных проявлений диагностированной болезни.

Употреблять лекарство следует внутрь, сразу после приёма пищи либо во время этого. Обычно стартовая порция составляет 25 мг; принимать их следует 2-3-кратно за сутки. Если такая дозировка не приносит результата, позволяется удвоить её (2-3-кратный приём 50-ти мг ЛС за сутки). За день допускается применение максимум 0,2 г медикамента.

После получение требуемого результата нужно продолжать лечение в период ещё 1-го месяца, в установленной либо пониженной порции. При длительной терапии за сутки допускается приём максимум 75-ти мг Индометацина.

На начальном этапе терапии в случае купирования тяжёлых либо острых состояний, требуется применять уколы лекарства, а затем перевести пациента на использование свечей либо таблеток. При развитии болей в глазах позволяется назначать глазные капли, содержащие аналогичный действующий компонент (к примеру, препарат Индоколлир).

Режим применения суппозиториев.

Вводить суппозитории необходимо ректально – внутрь прямой кишки. Данную процедуру выполняют вечером, перед сном; предварительно требуется очистить кишечник. Вводить лекарство нужно максимально глубоко, чтобы обеспечить более интенсивную абсорбцию.

Зачастую свечи вводят в порции 50 мг с 3-кратным применением за сутки, либо используют схему с 1-кратным введением суппозитория объёмом 0,1 г. Людям с сильно выраженными болями (к примеру, в случае приступа подагры) можно вводить за сутки по 0,2 г вещества в свечах (дополняя тем самым пероральное употребление таблеток).

Методы использования мази или геля.

Эту форму препарата применяют в виде аппликаций и втирают в эпидермис на участке, где ощущается боль. Лекарство наносится тонким слоем. Эпидермис нужно очистить перед проведением процедуры. Нельзя обрабатывать места, где имеются какие-либо повреждения кожи.

5%-ные наружные медикаменты наносят с частотой 3-4 раза за сутки. А вот аппликации 10%-ных лекарств следует выполнять по 2-3 раза за сутки. Однократные и максимальные порции Индометацина подбирают, рассчитывая количество (в см) мази либо геля, взятого из тюбика.

Для взрослого человека достаточно 4-5-ти см медикамента; при этом за день допускается использование максимум 15-20-ти см вещества. Ребёнку следует применять дозировки, размер которых уменьшен вдвое.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Развитие признаков отравления препаратом обычно отмечается при использовании его ректальных либо пероральных форм: ощущение дезориентации, расстройство памяти, тошнота, головокружение, рвота и сильные головные боли. При тяжёлых интоксикациях появляются судороги с парестезиями или онемение в области конечностей.

Терапию подбирают, учитывая регистрирующиеся отрицательные симптомы.

[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Комбинация с литиевыми средствами, метотрексатом и дигоксином повышает их показатели внутри сыворотки, из-за чего могут усилиться их токсические свойства.

Сочетанное использование с ГКС, лекарствами, содержащими этиловый спирт, кортикотропинами и колхицином может увеличивать вероятность появления кровотечений внутри ЖКТ.

Комбинирование с медикаментами, содержащими парацетамол, повышает вероятность развития нефротоксического влияния.

Одновременное применение с инсулином и остальными противодиабетическими лекарствами потенцирует их свойства.

Использование вместе с тромболитками, антикоагулянтами, а также антиагрегантами с непрямым типом активности потенцирует их воздействие, вследствие чего возрастает вероятность появления кровотечений.

Комбинация с циклоспорином или лекарствами золота приводит к усилению нефротоксичности (вероятнее всего, это связано с подавлением процессов связывания ПГ внутри почек).

Сочетание с мочегонными калийсберегающего характера приводит к ослаблению их эффективности, в результате чего возрастает вероятность развития гиперкалиемии.

Лечение, при котором с Индометацином применяют пликамицин, цефамандол, вальпроевую кислоту, а также цефаперазон и цефотетан, повышает риск появления кровотечений и увеличивает частоту развития гипопротромбинемий.

Комбинирование с урикозурическими либо антигипертензивными препаратами вызывает ослабление их лекарственной активности.

Сочетанное использование с ГКС, эстрогенами и остальными НПВС приводит к усилению характерных им отрицательных реакций.

Антациды, а кроме того колестирамин ослабляют всасывание лекарства.

Использование вместе с зидовудином может спровоцировать усиление его токсических свойств (в связи с подавлением обменных процессов).

Комбинирование с миелотоксичными веществами усиливает их гематотоксический эффект.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Индометацин необходимо содержать при температурных показателях, не превышающих отметки 25°C.

[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72]

Индометацин может применяться в пределах 3-5-ти лет с момента изготовления терапевтического препарата.

[73], [74], [75], [76], [77], [78], [79]

Применение для детей

Таблетированную форму ЛС и суппозитории запрещено применять у детей, не достигших 14-летия, а гель или мазь позволено использовать с 1-го года.

[80], [81], [82], [83], [84], [85]

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Адолор, Диклоран и Биоран с Диклофенаком и Вольтареном, а кроме того Аэртал, Ортофен, Раптен с Диклаком, Наклофен с Кеталгином и Кеторол с Пироксикамом и Найзом. Также в списке Кетанов, Ибупрофен и проч.

[86], [87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96], [97], [98], [99], [100], [101]

Отзывы

Индометацин (суппозитории и таблетки) зачастую получает положительные отзывы касательно своего противовоспалительного и анальгезирующего эффекта. Большинство людей отмечает, что с его помощью смогли устранить отёки и боли, возникавшие в области спины, мышц и суставов в связи с разнообразными болезнями ОДА, при этом не приведя к развитию отрицательных симптомов. Но есть также и комментарии тех, кому лекарство не помогло, наоборот вызвав появление характерных ему негативных проявлений. Из всего вышеописанного можно сделать вывод, что медикамент подходит не всем, поэтому подбор препарата из категории НПВС необходимо производить индивидуально для каждого пациента.

Степень эффективности применения мази либо геля тоже определяется индивидуальными характеристиками человеческого организма, но в таких случаях, даже если терапия не даёт результата, появление отрицательных симптомов маловероятно.