Кетанов в ампулах противопоказания

Кетанов в ампулах противопоказания thumbnail

Действующее вещество

– кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения1 амп.
кеторолака трометамин30 мг

1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг – 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T1/2 – 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 – 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг – 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Читайте также:  Чай хубад сай противопоказания

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью

бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

При в/м или в/в введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение АД; редко – обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто – отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Читайте также:  Вредные условия труда противопоказания к работе

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

При нарушениях функции печени

Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Кеторол – одно из самых эффективных обезболивающих из группы НПВС. Он выпускается под разными торговыми названиями, в том числе Кетонов. О том, как правильно использовать эти уколы, расскажем далее, предоставив инструкцию по применению.

Препарат Кетанов в ампулах

Что представляют собой уколы Кетанов?

Кетанов – это препарат для инъекционного введения, который назначается как обезболивающее, реже – жаропонижающее средство. Он обладает небольшим противовоспалительным эффектом, поэтому может использоваться при воспалительных процессах.

Препарат производится в Индии фирмой Ранбакси Лабораториз Лимитед.

Состав и действующее вещество

Действующее вещество средства – кеторол. Это препарат группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает выраженным обезболивающим эффектом, наиболее сильным среди родственных препаратов. Дополнительное вещество – физраствор, или вода для инъекций.

Форма выпуска

Ампулы Кетанов

Ампулы Кетанов предназначены только для внутримышечных инъекций.

Форма выпуска препарата – раствор для внутримышечного введения (в быту его называют уколами).

Следует помнить, что средство допустимо вводить только в мышцу, для подкожных и внутривенных инъекций оно неприменимо. Содержание действующего вещества в растворе – 30мг/мл.

Также выпускается Кетанов в таблетках. Содержание действующего вещества в них – 10мг.

Фармакологическое действие

Кеторол вмешивается в образование одного из ферментов, участвующих в воспалительной реакции, и блокирует его. Благодаря этому достигаются три эффекта препарата (перечислены в порядке выраженности) – обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный.

Обезболивающий эффект Кетанова гораздо больше, чем у родственных ему препаратов и близок к наиболее сильному из известных анальгетиков – морфину. В отличие от него, кеторол не вызывает привыкания.

Показания к применению инъекций

Кетанов применяют при сильных болях различного происхождения, в том числе у онкологических больных. Инъекции ставят в стационаре или процедурном кабинете. Их назначают тогда, когда требуются высокие дозы действующего вещества, или состояние пациента не позволяет ему пить таблетки.

Читайте также:  Противопоказания селезенки при его отсутствии

Чаще всего инъекции кеторола применяются в хирургических и реанимационных отделениях.

Инструкция по применению внутримышечно

Наполнение шприца

Вводите инъекцию медленно, чтобы уменьшить болевые ощущения!

Препарат вводят в палате или процедурном кабинете, внутримышечно глубоко. Во время введения возникают сильные болевые ощущения, для уменьшения которых важно вводить лекарство медленно.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем взрослым ставят 1мг Кетанова при болевом синдроме, пациентам старше 65 лет – 0,5мл, столько же – взрослым с нарушением функции почек. Детям рассчитывает доза, исходя из массы тела.

Особые указания

Средство может давать побочные эффекты со стороны ЦНС – сонливость, вялость. Поэтому от работ, требующих внимания и сосредоточенности лучше отказаться. Также препарат оказывает значительное влияние на свёртывание крови, но оно прекращается через сутки после приёма Кетанова.

Если есть необходимость вводить лекарство многократно, то его вводят каждые 5-6 часов в течение 4 дней. При хронических болях у онкологических больных длительность применения препарата не ограничена.

Можно ли выпить ампулу

Ампула Кетанов в руке

При невозможности сделать инъекцию ампулу можно выпить.

Препарат, согласно инструкции по применению, не предназначен для приёма внутрь. Тем не менее, если пациент выпьет раствор для внутривенного введения из ампулы, лекарство окажет свой эффект.

Вреда от такой процедуры не будет, но следует знать, что на вкус Кетанов очень горький, и может вызвать рвотный рефлекс.

При воспалительных и онкологических заболеваниях полости рта оправдывают себя полоскания рта и приём внутрь раствора для инъекций Кетанов.

Применение при беременности

Кетанов не рекомендован во время беременности. Исследований, позволяющих установить его безопасность, не проводилось, поэтому не следует рисковать жизнью и здоровьем малыша. Если возникают жизненные показания, решается вопрос о допустимости применения Кеторола, возможных методах лечения, необходимости сохранения или прерывания беременности.

В период лактации

В это время препарат точно также не рекомендован. Если женщине необходимо пройти курс лечения, следует прервать лактацию на это время, а позже её восстановить, если в этом будет необходимость.

В детском возрасте

Кетанов не применяют у пациентов младше 16 лет. Данных о безопасности и эффективности кеторола у детей и подростков не существует.

Противопоказания

Ампулы Кетанов (Кеторолак)

Кетанов производителя Ranbaxy

Средство не применяется, если:

  • У пациента отмечалась аллергия на НПВС (аспириновая астма);
  • Больной страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения;
  • Имеются нарушения свёртываемости крови, в том числе гемофилия;
  • Геморрагический инсульт, а также любые признаки инсульта до установки диагноза по МРТ;
  • Имеются нарушения функции печени и почек, лекарственный гепатит, снижение клубочковой фильтрации, печёночная и почечная недостаточность;
  • В акушерской практике;
  • При хронических болях неясного генеза.

Последнее противопоказание связано с тем, что препарат в этом случае не лечит, а маскирует симптомы, а заболевание тем временем развивается.

Побочные эффекты

Наиболее распространённый побочный эффект препарата – сонливость и нарушение координации, возможна нечёткость зрения. После инъекции не следует заниматься активным физическим трудом.

Другой распространённый эффект – провокация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Это связано с механизмом действия препарата. Также возникают эффекты разжижения крови, которые могут оказать пагубное влияние на пациентов с нарушениями свёртывания.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство нельзя применять вместе с другими НПВС – это вызывает усиление побочных эффектов, и не усиливает основной. По той же причине губительно сочетание Кетанова и стероидных гормонов.

Диабетикам следует пересчитывать дозу инсулина с учётом гипогликемического эффекта Кетанова.

У больных с онкологическими болезнями или сильными послеоперационными болями Кетанов сочетают с опиоидными анальгетиками, чтобы снизить дозу наркотического препарата.

Упаковка ампул Кетанов

Информация на обороте упаковки

Срок и условия хранения

Срок годности – 3 года. Повреждённая ампула непригодна к использованию. Хранить лекарство следует при комнатной температуре, беречь от детей и домашних животных.

Цена

Раствор стоит в аптеках от 120р, продаётся строго по рецепту.

Другие формы выпуска и цены

Также средство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, их стоимость начинается с 60р. Таблетки также отпускаются по рецепту врача.

Аналоги и цены

ПрепаратПрименениеУсловия отпускаЦена
КеторолСнятие тяжёлых болей, в т.ч. в онкологииПо рецептуОт 130р
НурофенСнятие боли и жараБез рецептаОт 60р
ПарацетамолЛечение боли, жара, воспалительных процессовБез рецептаОт 20р
ТрамадолЛечения тяжёлых болей после травм и операцийПо рецептуОт 220р
МорфинЛечение тяжёлых болей, в т.ч. в онкологииТолько для мед.учрежденийОт 300р

Какие аналоги сильнее Кетанова

Преимущество Кетанова перед другими НПВС в том, что он значительно превосходит своих «родственников» по обезболивающему эффекту.

Действенность препарата приближается к таким же показателям у сильных наркотических анальгетиков – промедола и морфина. Морфин – единственное вещество, эффект которого однозначно сильнее, чем у Кетанова.

Отзывы

Здесь будут ваши отзывы о препарате и опыте лечения им. Они очень помогут другим читателям сайта определиться с выбором.

Загрузка…

Источник