Кетопрофен ампулы побочные действия
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
– кетопрофен (ketoprofen)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 400 мг, этанол – 100 мг, бензиловый спирт – 20 мг, натрия гидроксида р-р 1M – до pH 6.5-7.5, вода д/и – до 1 мл.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность – более 90%. Связывание с белками плазмы – 99%. Время достижения Cmax при парентеральном введении – 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Выводится главным образом почками. Не кумулирует.
Показания
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз);
- болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением);
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит (обострение);
- дивертикулит;
- пептическая язва;
- гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- детский возраст (до 18 лет);
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП.
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Дозировка
Назначают в/м по 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 200 мг.
Препарат не следует вводить более 2-3 дней, в случае необходимости – далее применять другие лекарственные формы кетопрофена.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах – вагинальное кровотечение.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов простагландина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.
Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или активных заболеваниях печени. С осторожностью: алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пожилой возраст.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Описание препарата КЕТОПРОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
- 14 Октября, 2018
- Травматология и хирургия
- Савельева Виктория
В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кетопрофен».
Данное медицинское средство является противовоспалительным нестероидным препаратом, применяемым при симптоматической терапии артритов и острых болевых синдромов.
Состав «Кетопрофена» интересует многих. Рассмотрим его ниже.
Состав и форма выпуска
Данное медикаментозное средство для инъекционного введения производится в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости, в составе которой присутствует основное активное вещество – кетопрофен, и некоторые дополнительные соединения – пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида раствор, вода для инъекций.
Расфасован лекарственный препарат в ампулы по 2 мл, находящиеся в ячейковых контурных упаковках и в картонных пачках по 10 или 20 ампул.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции по применению к уколам «Кетопрофен», медикаментозное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие, обусловленное подавлением функциональности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют процесс выработки в организме простагландинов.
Выраженный анальгезирующий эффект кетопрофена обусловлен двумя механизмами: центральным, который обусловлен ингибированием продукции простагландинов в периферической и центральной нервной системе, а также воздействием на биологические функции прочих нейротропных субстанций, играющих основную роль в процессах высвобождения медиаторов боли в структурах спинного мозга; периферическим, то есть опосредованно, посредством подавления синтеза простагландинов. Помимо этого, кетопрофен обладает высокой антибрадикининовой активностью, способностью стабилизировать лизосомальные мембраны, провоцирует существенное торможение функциональности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Биодоступность данного медицинского препарата равно примерно 90 %; связывание с плазменными белками – 99 %; период достижения наивысшей концентрации в крови при парентеральном использовании – 20-30 мин. Терапевтический уровень в синовиальной жидкости наблюдается в течение 5-8 ч. В значимом объеме препарат не проникает через ГЭБ.
«Кетопрофен» в ампулах полностью метаболизируется в печени посредством глюкуронирования, подвергается свойству “первого прохождения” через клетки печени, не кумулирует, выводится преимущественно почками.
Показания к назначению
Как указывает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен», в перечень показаний для применения инъекционной формы лекарственного препарата входят следующие патологические состояния:
- дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (псориатический, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит);
- болевой синдром различной природы происхождения (миалгия, оссалгия, тендинит невралгия, артралгия, радикулит, бурсит, аднексит, зубная и головная боль, отит, боли при онкологических патологиях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, который сопровождается воспалительным процессом);
- альгодисменорея.
Медикамент предназначен для симптоматического лечения, уменьшения интенсивности болезненности и воспаления на момент введения, на прогрессирование патологического процесса влияния не оказывает.
Противопоказания
Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен»?
Противопоказано медикаментозное средство в следующих случаях:
- полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, часто рецидивирующего поллиноза околоносовых пазух или носа и при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных веществ (включая анамнез);
- язвенное поражение болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки на этапе обострения;
- обострение язвенного колита;
- гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
- дивертикулит;
- пептическая язва;
- тяжелая недостаточность почек;
- активное кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
- прогрессирующие почечные патологии;
- тяжелая недостаточность или активная патология печени;
- состояния после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- диагностированная гиперкалиемия;
- заболевания кишечника воспалительного характера;
- возраст до 18 лет;
- III триместр беременности;
- лактация;
- высокая чувствительность к компонентам из состава медикаментозного средства и прочим НПВП.
Применение с осторожностью
«Кетопрофен» в ампулах в виде внутримышечных уколов с осторожностью используется при:
- анемии;
- бронхиальной астме;
- курении, алкогольном циррозе печени;
- печеночной недостаточности;
- дегидратации;
- гипербилирубинемии;
- сепсисе;
- хронической недостаточности сердца;
- артериальной гипертензии;
- заболеваниях крови (включая лейкопению);
- стоматите;
- ИБС;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- заболеваниях периферических артерий;
- почечной недостаточности хронического типа;
- язвенных поражениях ЖКТ в прошлом;
- тяжелых соматических патологиях;
- одновременном применении пероральных ГКС, антикоагулянтных средств, антиагрегантов;
- в пожилом возрасте;
- на I и II триместрах беременности.
Это обязательно нужно учитывать перед началом терапии.
Дозировки
В соответствии с инструкцией по применению уколы «Кетопрофен» внутримышечно назначаются по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки – 200 мг. Данный медикамент не следует применять более 2-3 дней, при необходимости дальше использовать другие лекарственные формы активного вещества.
Побочные действия уколов «Кетопрофен»
Фармакологическое средство может вызывать следующие побочные реакции организма:
- Пищеварительная система: НПВП-гастропатия, болезненность в животе, диспепсия (тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита), стоматит, функциональное расстройство печени, изъязвление слизистых покровов ЖКТ, желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечения, нарушение вкусовых ощущений.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, сонливость, депрессивные расстройства, астения, потеря или спутанность сознания, мигрень, забывчивость, периферическая невропатия.
- Органы чувств: звон или шум в ушах, нечеткость зрения, воспаление конъюнктивы, сухость слизистого покрова глаза, боль в глазах, покраснение конъюнктивы, вертиго, снижение слуха.
- Сердце и сосуды: тахикардия, повышение давления.
- Органы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Мочевыделительная система: уретрит, отечный синдром, нефротический синдром, нарушение функции почек, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия.
- Аллергические явления: кожная сыпь (в т. ч. крапивница, эритематозные высыпания), зуд кожи, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит.
- Прочие реакции: усиленное потоотделения, носовое кровотечение, фотосенсибилизация, кровохарканье, миалгия, одышка, мышечные подергивания, жажда, при длительном использовании в больших дозировках – вагинальное кровотечение.
Как делать укол «Кетопрофена» правильно, лучше выяснить заранее.
Симптомы передозировки
Во время передозировки данным медикаментозным средством может возникнуть тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, нарушение сознания, мелена, угнетение дыхания, нарушение функциональности почек, судороги, недостаточность почек.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, мониторинг дыхательной деятельности, сердечно-сосудистых функций, показано использование ингибиторов простагландина, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Гемодиализ малоэффективен, антидота не существует.
Медикаментозное взаимодействие
Обезболивающее «Кетопрофен» фармацевтически несовместимо с раствором вещества трамадол.
Уменьшает эффективность урикозурических медицинских средств, усиливает воздействие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, этанола, побочные действия от глюкокортикостероидов, эстрогенов и минералокортикостероидов, снижает эффект гипотензивных лекарственных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение инъекций «Кетопрофена» с ГКС, другими НПВП, кортикотропином, этанолом может привести к формированию язв и развитию кровотечений в желудочно-кишечной системе, к увеличению вероятности возникновения нарушений в работе почек.
Сопутствующее использование с гепарином, пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, антиагрегантами, цефотетаном и цефамандолом усиливает риск возникновения кровотечений.
Также данный медикаментозный препарат может усиливать гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических лекарств и инсулина (необходима коррекция дозировки).
Увеличивает концентрацию в плазме таких веществ как нифедипин, верапамил, метотрексата, а также медикаментов на основе лития.
Миелотоксичные фармакологические средства усиливают свойства гематотоксичности препарата «Кетопрофен».
При одновременном использовании с пробенецидом может снизиться клиренс кетопрофена и его связывание с плазменными белками крови; с метотрексатом – усиление побочного воздействия метотрексата.
Что еще нам сообщает инструкция по применению уколов «Кетопрофен» внутримышечно?
Особые рекомендации
Во время терапии данным лекарственным препаратом необходимо наблюдать за картиной периферической крови, состояния почек и печени.
В случаях необходимости определения уровня 17-кетостероидов введение медикамента следует прекратить за 48 часов до проведения исследования. Применение кетопрофена маскирует признаки развития инфекционного заболевания. При нарушении активности почек и печени рекомендуется снижение дозировки и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Для снижения вероятности развития нежелательных последствий со стороны пищеварительных органов следует использовать минимальную терапевтическую дозировку лекарства при минимально коротком курсе применения.
В период терапии необходимо соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятии другой потенциально опасной деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости моторных реакций.
Это подтверждает инструкция по применению к «Кетопрофену» в ампулах.
Цена
Стоимость медикаментозного средства «Кетопрофен», выпускаемого в форме раствора для внутримышечных уколов, в разных аптечных сетях может варьироваться в пределах 100-120 рублей за одну упаковку с ампулами.
Аналоги
К числу аналогов лекарства относятся следующие медикаментозные препараты:
- «Артрозилен» – средство на основе кетопрофена, которое также оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Угнетает выработку простагландинов, ингибирует ЦОГ, проявляет выраженную антибрадикининовую активность, задерживает процессы высвобождения ферментов из лизосомальных мембран, которые при хронических формах воспалительного процесса разрушат ткани организме. Кроме того, препарат тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Благодаря применению данного медикамента устраняется припухлость и утренняя скованность суставов, объем движений увеличивается.
- «Нимесил» – лекарство из фармакологической категории НВПС, которое обладает интенсивным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действиями, хорошо переносится в период длительной терапии, сульфонамид. Действующий элемент данного лекарственного средства – нимесулид.
Кроме того, аналогами уколов «Кетопрофен» являются:
- «Аркетал»;
- «Артрум»;
- «Валусал»;
- «Кетонал»;
- «ОКИ»;
- «Орувель»;
- «Профенид»;
- «Феброфид»;
- «Фламакс»;
- «Флексен».
Подбирать замену должен врач.
Отзывы об уколах «Кетопрофен»
На медицинских сайтах оставлено очень большое количество отзывов о лекарственном средстве «Кетопрофен», особенно этот медикамент популярен среди пожилых людей, страдающих разнообразными заболеваниями суставов.
Пациенты отмечают, что это лекарство является очень сильным обезболивающим средством, которое способно устранить даже сильные боли после операций и при серьезных патологиях. Причем применяется оно не только при суставной боли, но и при всевозможных воспалениях, например, в гинекологической практике. Помогает этот медикамент очень хорошо, успокаивает боль, снижает выраженность самого воспалительного процесса, уменьшает отечность.
Несмотря на высокую эффективность, описанную в положительных отзывах о данном медикаменте, имеются некоторые указания на его побочное влияние. Пациенты, которые использовали «Кетопрофен» в виде внутримышечных уколов наблюдали многочисленные нарушения в организме. Самыми распространенными из них были нарушения работы сердца. У этих больных возникала тахикардия и нарушение ритмов сердца. Кроме того, наиболее частыми являются симптомы диспепсии, при которых развивается сильная тошнота, возникают нарушения в работе желудка, появляется изжога.
Мы выяснили, от чего помогает «Кетопрофен» в уколах.
Источник