Кетотифен противопоказания к применению
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Àíòèàëëåðãè÷åñêîå è àíòèàñòìàòè÷åñêîå ñðåäñòâî. Ïðîÿâëÿåò ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêóþ àêòèâíîñòü, ïîäàâëÿÿ äåéñòâèå ýíäîãåííûõ ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ; íå îáëàäàåò áðîíõîðàñøèðÿþùèì ýôôåêòîì. Êåòîòèôåí ïîäàâëÿåò âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè (ãèñòàìèíà, ëåéêîòðèåíîâ), óãíåòàåò ñåíñèáèëèçàöèþ ýîçèíîôèëüíûõ ãðàíóëîöèòîâ öèòîêèíàìè, ïðèâîäÿ ê ïîäàâëåíèþ ìèãðàöèè ýîçèíîôèëüíûõ ãðàíóëîöèòîâ â î÷àãè âîñïàëåíèÿ; ïîäàâëÿåò ðàçâèòèå ãèïåððåàêòèâíîñòè áðîíõîâ, îáóñëîâëåííîé êàê àêòèâàöèåé òðîìáîöèòîâ ïðè âîçäåéñòâèè ôàêòîðà àêòèâàöèè òðîìáîöèòîâ, òàê è ñòèìóëÿöèåé ñèìïàòîìèìåòèêàìè èëè àëëåðãåíàìè. Êðîìå òîãî, êåòîòèôåí èíãèáèðóåò ôåðìåíò ôîñôîäèýñòåðàçó, â ðåçóëüòàòå ÷åãî ïîâûøàåòñÿ óðîâåíü öÀÌÔ â òêàíÿõ. Óêàçàííûå ñâîéñòâà êåòîòèôåíà îáóñëîâëèâàþò åãî ïðîòèâîàñòìàòè÷åñêîå äåéñòâèå. Êåòîòèôåí îêàçûâàåò òàêæå âûðàæåííîå ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå äåéñòâèå, ñïîñîáåí íåêîíêóðåíòíî áëîêèðîâàòü H1-ðåöåïòîðû è ïîýòîìó åãî ìîæíî ïðèìåíÿòü âìåñòî èõ êëàññè÷åñêèõ àíòàãîíèñòîâ.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü êåòîòèôåí ïî÷òè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ, åãî áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 50% çà ñ÷åò ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâè÷íîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 2–4 ÷. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 75%. Âûâåäåíèå êåòîòèôåíà èç îðãàíèçìà íîñèò äâóõôàçíûé õàðàêòåð ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 3–5 ÷ è 21 ÷.
Ïîñëå çàêàïûâàíèÿ â êîíúþíêòèâàëüíûé ìåøîê àíòèãèñòàìèííîå äåéñòâèå íà÷èíàåòñÿ áûñòðî è ïðîäîëæàåòñÿ 8–12 ÷. Êåòîòèôåí óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ àëëåðãè÷åñêîãî êîíúþíêòèâèòà (çóä, ãèïåðåìèþ è äð.).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Äëèòåëüíàÿ ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ÁÀ (âñåõ ôîðì, âêëþ÷àÿ ñìåøàííóþ), àëëåðãè÷åñêîãî áðîíõèòà, àñòìàòè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ ïðè ñåííîé ëèõîðàäêå; ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå ïîëèñèñòåìíûõ àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé — îñòðîé è õðîíè÷åñêîé êðàïèâíèöû, àòîïè÷åñêîãî äåðìàòèòà, àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà è êîíúþíêòèâèòà. Ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà ïðîÿâëåíèé àëëåðãè÷åñêîãî êîíúþíêòèâèòà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Âçðîñëûì íàçíà÷àþò óòðîì è âå÷åðîì ïî 1 ìã âî âðåìÿ åäû 2 ðàçà â ñóòêè.  ñëó÷àå ïðîÿâëåíèÿ ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííî ïîâûøàòü äîçó â òå÷åíèå ïåðâîé íåäåëè ëå÷åíèÿ, íà÷èíàÿ ñ 0,5 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 4 ìã/ñóòêè, ðàçäåëèâ åå íà 2 ïðèåìà.
Äåòÿì â âîçðàñòå îò 6 ìåñ äî 3 ëåò íàçíà÷àþò ïî 0,05 ìã/êã 2 ðàçà â ñóòêè, äåòÿì ñòàðøå 3 ëåò — ïî 1 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.
Âçðîñëûì, ëèöàì ïîæèëîãî âîçðàñòà è äåòÿì ñòàðøå 12 ëåò: çàêàïûâàþò ïî 1 êàïëå 0,025% ð-ðà 2 ðàçà â ñóòêè â êîíúþíêòèâàëüíûé ìåøîê. Ìàêñèìàëüíàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðèìåíåíèÿ — 6 ìåñ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êåòîòèôåíó.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Ñîíëèâîñòü, îùóùåíèå ñóõîñòè âî ðòó, ëåãêîå ãîëîâîêðóæåíèå, çàìåäëåíèå ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé (óêàçàííûå ýôôåêòû îáû÷íî èñ÷åçàþò ñàìîñòîÿòåëüíî).
Ïîñëå çàêàïûâàíèÿ ãëàçíûõ êàïåëü ðåäêî — ñóõîñòü ãëàç, ãîëîâíàÿ áîëü, îùóùåíèå óñòàëîñòè; èíîãäà — àëëåðãè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ, ææåíèå, ôîòîôîáèÿ, ñóáêîíúþíêòèâàëüíûå ãåìîððàãèè, áîëü â ãëàçàõ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â óòðåííåå è äíåâíîå âðåìÿ âîäèòåëÿì òðàíñïîðòà è îïåðàòîðàì ïîòåíöèàëüíî îïàñíûõ ìåõàíèçìîâ.
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ êåòîòèôåíîì íå ñëåäóåò ðåçêî îòìåíÿòü ïðèíèìàåìûå ïðîòèâîàñòìàòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, îñîáåííî ñèñòåìíûå ÃÊÑ, â ñâÿçè ñ âîçìîæíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ. Ó ïàöèåíòîâ ñ ãèïîêîðòèöèçìîì äëÿ âîññòàíîâëåíèÿ íîðìàëüíîé ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé ðåàêöèè íà ñòðåññ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ îêîëî 1 ãîäà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí
Êåòîòèôåí ìîæåò óñèëèâàòü äåéñòâèå ñåäàòèâíûõ, ñíîòâîðíûõ, àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ è àëêîãîëÿ. Ïðè ïðèåìå êåòîòèôåíà ìîæåò ñíèæàòüñÿ ïîòðåáíîñòü â ÃÊÑ èëè áðîíõîëèòèêàõ ó áîëüíûõ ÁÀ. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå êåòîòèôåíà ñ ïåðîðàëüíûìè ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êåòîòèôåí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðîÿâëÿåòñÿ ñîíëèâîñòüþ, ñïóòàííîñòüþ ñîçíàíèÿ, íàðóøåíèåì îðèåíòàöèè, òàõèêàðäèåé è àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèåé, ïîâûøåííîé âîçáóäèìîñòüþ, ñóäîðîãàìè, îñîáåííî ó äåòåé, êîìîé. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîìûâàíèå æåëóäêà, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå è êîíòðîëü ñîñòîÿíèÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû; ïðè âîçáóæäåíèè èëè ñóäîðîãàõ íàçíà÷àþò áàðáèòóðàòû êîðîòêîãî äåéñòâèÿ è áåíçîäèàçåïèíû.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êåòîòèôåí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Кетотифен
- Фармакологическая группа вещества Кетотифен
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакология
- Применение вещества Кетотифен
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Кетотифен
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Кетотифен
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Кетотифен
Латинское название вещества Кетотифен
Ketotiphenum (род. Ketotipheni)
Химическое название
4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)
Брутто-формула
C19H19NOS
Фармакологическая группа вещества Кетотифен
- Стабилизаторы мембран тучных клеток
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
34580-13-7
Фармакология
Фармакологическое действие – противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.
Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.
После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.
Применение вещества Кетотифен
Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.
Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).
Ограничения к применению
Эпилепсия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Кетотифен
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
При применении конъюнктивально
Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.
Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, конъюнктивально.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время еды), взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.
Детям старше 3 лет — по 1 табл. (1 мг) или по 5 мл сиропа 2 раза в день (утром и вечером); от 6 мес до 3 лет — по 2,5 мл сиропа (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Терапия является продолжительной, эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2–3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 нед.
Конъюнктивально, взрослым и детям старше 3 лет закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 8–12 ч. Курс лечения — не менее 6 нед.
Меры предосторожности вещества Кетотифен
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
– кетотифен (ketotifen)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, без запаха или со слабым запахом.
| 1 таб. | |
| кетотифена фумарат | 1.3 мг, |
| что соответствует содержанию кетотифена | 1 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 209.8 мг, магния стеарат – 1.3 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Фармакокинетика
Всасываемость – практически полная, биодоступность – около 50% (из-за наличия эффекта “первого прохождения” через печень). Время достижения Cmax – 2-4 ч, связь с белками плазмы – 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит – кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% – в неизмененном виде и 60-70% – в виде метаболитов). Выведение – двухфазное: T1/2 первой фазы – 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Показания
- атопическая бронхиальная астма;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- атопический дерматит;
- крапивница.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- гиперчувствительность.
С осторожностью – эпилепсия, печеночная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым – по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.
Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.
Длительность лечения – не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома – барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Особые указания
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Детям от 3 лет и старше – 1 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
С осторожностью – печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата КЕТОТИФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Инструкция
Активное вещество
КЕТОТИФЕН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с серым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской с одной стороны, без запаха.
| 1 таб. | |
| кетотифена гидрофумарат | 1.38 мг, |
| что соответствует содержанию кетотифена | 1 мг |
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал пшеничный, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.
Фармакокинетика
Почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения – 2.7 л/кг.
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Выводится почками – около 70% в виде неактивных метаболитов), 0,8% – в неизмененном виде. Выведение – двухфазное: T1/2 первой фазы составляет 3 – 5 ч., второй – около 21 ч.
Показания
- атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
- аллергический ринит, конъюнктивит.
Режим дозирования
Внутрь.
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.
Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель.
Побочное действие
Часто: седативный эффект, сонливость, головокружение, замедление скорости реакции и чувство усталости (исчезают через несколько дней терапии), сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, запор, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.
Редко: аллергические реакции; симптомы возбуждения, раздражительность, бессоница, беспокойство и судороги (особенно у детей); дизурия; тромбоцитопения.
Очень редко: цистит, моча темного цвета, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
В отдельных случаях: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- гиперчувствительность.
С осторожностью: эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения кетотифена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы. В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
После присоеденения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недели, постепенно снижая дозы.
Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.
У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома -барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 4 года.
Источник