Кларотадин и его побочные действия

Кларотадин – блокатор Н1- гистаминовых рецепторов, противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с фаской (по 7 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1 упаковка; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1 или 3 упаковки);
• Сироп: прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым ароматом (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1 флакон в комплекте с мерной ложкой).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кларотадина.

Активное вещество – лоратадин:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция стеарат.

Дополнительные компоненты сиропа: бензойная кислота, пропиленгликоль, лимонная кислота, сахароза, вода очищенная, этанол 96%, ароматизатор апельсиновый, краситель тропеолин О.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин – активное вещество Кларотадина, является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противозудное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Способствует уменьшению проницаемости капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, которая обусловлена действием гистамина.

Антихолинергическим и центральным свойствами не обладает.

Действие лоратадина начинает развиваться через 30 минут после приема, его продолжительность составляет 24 часа.

Проведение продолжительного курса к развитию устойчивости к его воздействию не приводит.

Лоратадин и его метаболиты через гематоэнцефалический барьер не проникают.

Фармакокинетика

При пероральном приеме сиропа и таблеток Кларотадин в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Вещество в некоторой концентрации появляется в плазме крови уже через 15 минут после приема. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) лоратадина в плазме находится в диапазоне от 1,3 до 2,5 часов, а время достижения Cmax его активного метаболита составляет 2,5 часа.

Одновременный прием Кларотадина с пищей приводит к замедлению достижения Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, при этом величина Cmax этих веществ не изменяется, клинические проявления взаимодействия лоратадина с пищей не отмечаются.

У пожилых пациентов время достижения Cmax возрастает до 1,5 часов, при алкогольном поражении печени – возрастает пропорционально увеличению тяжести заболевания. Плазменное содержание лоратадина и его активного метаболита в крови достигает стационарного уровня в большинстве случаев на пятые сутки приема. Связывается с белками плазмы на уровне 97%.

Лоратадин метаболизируется в печени, при этом происходит образование дезкарбоэтоксилоратадина – активного метаболита. В процессе принимает участие изофермент CYP3A4 цитохрома Р450, в меньшей степени – изофермент CYP2D6 цитохрома Р450. В присутствии кетоконазола, являющегося ингибитором CYP3A4, лоратадин трансформируется в дезкарбоэтоксилоратадин преимущественно с участием CYP2D6.

Выведение лоратадина осуществляется с мочой и желчью. Средний Т1/2 (период полувыведения) лоратадина составляет 8,4 часа (находится в диапазоне от 3 до 20 часов), а для активного метаболита значение показателя составляет 28 часов (от 8,8 до 92 часов). У пациентов пожилого возраста Т1/2 лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина возрастает до 18,2 и 17,5 часов соответственно (от 6,7 до 37 и от 11 до 38 часов соответственно). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает с увеличением тяжести болезни.

Показания к применению

• Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• Сезонный и/или круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
• Зудящие дерматозы;
• Аллергический конъюнктивит;
• Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
• Отек Квинке;
• Аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

• Беременность;
• Лактация;
• Детский возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Сироп и таблетки Кларотадин следует с осторожностью применять при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Кларотадин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кларотадин принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы:

• Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг (по 1 таблетке или 2 мерных ложки сиропа) 1 раз в сутки;
• Дети 2-12 лет: с массой тела меньше 30 кг – по 5 мг (по 1/2 таблетки или 1 мерной ложке сиропа) 1 раз в сутки, с массой тела больше 30 кг – по 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/минуту) Кларотадин назначают по 10 мг через день.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: астения, тревожность, тремор, дисфония, блефароспазм, сонливость, гиперкинезия, депрессия, парестезии, возбуждение (у детей), амнезия;
• Пищеварительная система: диспепсия, запор или диарея, гастрит, анорексия, метеоризм, изменение вкуса, стоматит, повышение аппетита;
• Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа, кашель, синусит, бронхоспазм;
• Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц;
• Мочевыделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи;
• Половая система: вагинит, меноррагия, дисменорея, боль в молочных железах;
• Обмен веществ: жажда, повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
• Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, боль в груди, учащенное сердцебиение;
• Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, боль в глазах и ушах;
• Дерматологические и аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, дерматит, крапивница, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.

Передозировка

Основные симптомы в случае приема Кларотадина в дозах, которые значительно превышают рекомендованную (40–180 мг лоратадина): взрослые – головная боль, тахикардия, сонливость; дети с массой тела до 30 кг (при приеме дозы выше 10 мг) – учащение сердцебиения и экстрапирамидные симптомы.

Терапия: мероприятия, направленные на удаление лоратадина из желудочно-кишечного тракта и снижение всасывания (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

В случае передозировки Кларотадина рекомендуется обратиться к врачу. По показаниям проводится симптоматическое лечение. При гемодиализе лоратадин из организма не выводится. Сведений о выведении вещества при перитонеальном диализе нет.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Таблетки и сироп Кларотадин во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 2 лет Кларотадин принимать не рекомендовано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки) через день.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применять Кларотадин следует под врачебным контролем.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза препарата составляет 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки) через день.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, фенитоин, этанол) снижают эффективность лоратадина.

Эритромицин, кетоконазол и циметидин способствуют увеличению концентрации лоратадина в плазме крови, однако клинического значения это не имеет, влияния на данные электрокардиограммы не оказывает.

Применяемый в терапевтических дозах Кларотадин не оказывает потенцирующего действия на этанол.

Аналоги

Аналогами Кларотадина являются: Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифер, Кларнедин, Ломилан, Ломилан-Соло, Лорагексал, Лоратадин, Лоратадин Штада, Лоратадин 10-СЛ, Лоратадин-OBL, Лоратадин-Верте, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Хемофарм, Тирлор, Эролин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги, при температуре: таблетки – до 25 ºС, сироп – 12-15 ºС.

Срок годности таблеток – 4 года, сиропа – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кларотадине

Согласно отзывам, Кларотадин эффективен при лечении аллергии. Препарат оказывает быстрое действие, имеет доступную стоимость. Основным преимуществом считают отсутствие снотворного эффекта. Также обычно положительно оценивается вкус сиропа и удобство его применения.

Цена на Кларотадин в аптеках

Примерная цена на Кларотадин составляет: сироп (1 флакон по 100 мл) – 118 руб., таблетки (10 шт.) – 104 руб.

Регистрационный номер: Р № 003765/02

Торговое название препарата: Кларотадин®

Международное непатентованное название: лоратадин

Химическое название: 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]циклогепта [1,2-b] пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир.

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит активного вещества лоратадина 0,01 г и вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия гликолат крахмала.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика
Н1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.
Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема.
Связь с белками плазмы — 97 %.
Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкар-боэтоксилоратадина главным образом под воздействием цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лората-дина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
• сезонный и круглогодичный ринит (в том числе поллиноз);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
• зудящие дерматозы;
• аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность, период лактации;
• с осторожностью — печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: назначают внутрь по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.
Детям от 2-х до 12-ти лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Побочное действие
• со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гипер-кинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия;
• со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит;
• со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия;
• со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит;
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, сину-сит;
• со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение;
• аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
• прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Передозировка
При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения.
В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.
Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания
Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза кларотадина должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, содержащие 10 мг лоратадина (0,01 г). По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.

Производитель
ОАО “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”, Россия.
142450, Московская обл., г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03