Классификация свойства и противопоказания

Классификация свойства и противопоказания По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Классификация свойства и противопоказания

Гликозид кверцетина

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
ржавый дигиталис – Дигален-нео;
адонис (горицвет) – Адонизид;
строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
ландыш – Коргликон;
желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

сердечная недостаточность – острая и хроническая;
наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
мерцательная форма нарушения ритма;
приступы фибрилляции предсердий;
перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Классификация свойства и противопоказания Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

рези в животе, рвота, потеря аппетита;
головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
спутанности сознания и т. д.;
выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник

Медикаменты из группы стероидных гормонов называются кортикостероиды. Список препаратов довольно обширный, поскольку они имеют несколько форм выпуска. Характеризуются средства тем, что являются синтетическими заменителями гормона, выделяемого корой надпочечников в организме каждого человека.

Пациенту важно знать, если ему назначили кортикостероиды, что это за препараты. Такой тип лечения является гормональным и его обязательно должен контролировать медицинский специалист. Определенное внимание стоит уделить не только ассортименту, но и противопоказаниям к использованию, а также возможным побочным эффектам.

Показания

Прежде чем разбираться со столь обширной фармакологической группой как кортикостероиды, что это такое, список препаратов, следует понимать, в каких ситуациях прием средств будет оправданным. Эти средства нашли широкое применение в различных областях медицины.

Рис — Основные эффекты кортикостероидов. Источник: ppt-online.org

Показаниями к приему Кортизона и Гидрокортизона выступают следующие состояния:

ревматизм;
ревматоидный артрит;
доброкачественные и злокачественные опухоли;
аллергические реакции;
приступы бронхиальной астмы;
заболевания аутоиммунного характера;
патологии кожных покровов;
болезнь Крона;
гломерулонефрит;
гемолитическая анемия;
острый панкреатит;
язвенный колит;
разные виды бронхита и пневмонии;
восстановительный период после трансплантации органов;
инфекционное поражение органов зрения;
профилактика возникновения шоковых состояний;
разные виды невралгии.

Есть кортикостероидные препараты, которые можно приобрести только при наличии рецепта от врача.

Классификация

В фармакологии представлено несколько разновидностей препаратов. Натуральными кортикостероидами являются медикаменты, производимые корой надпочечников, при этом они могут быть минералокортикоидами или глюкокортикоидами. В первом случае это будет Кортизон и Гидрокортизон.

Они являются стероидами и обладают способностью купировать воспаление. Вещества контролируют процесс полового созревания, стресс, работу почек и течение беременности. Формируются в печени, а из организма выводятся в процессе мочеиспускания с уриной.

Рис — Классификация препаратов кортикостероидов по концентрации и производителю. Источник: ppt-online.org

В свою очередь, Альдостерон является минералокортикоидом. Вещество обладает способностью задерживать ионы натрия, при этом увеличивается число выведенного из организма калия. Его список показаний к назначению существенно уже. Сюда можно отнести прогрессирование болезни Аддисона, которая развивается в результате дисфункции надпочечников, адинамию, нарушенный минеральный обмен и миастению.

В медицинской практике также используются синтетические заменители натуральных гормонов, обладающих идентичными свойствами.

Нежелательные свойства

Среди негативных последствий применения гормонов отмечается:

повышенное нервное напряжение;
подверженность стрессам;
значительное снижение защитных способностей организма;
угнетение процессов регенерации.

Именно поэтому их продолжительный прием противопоказан. Использование кортикостероидов приводит к тому, что в коре надпочечников перестанет вырабатываться собственный, натуральный гормон. В результате будет наблюдаться дисфункция органа. Наиболее безопасны в этом отношении Преднизолон, Триамцинолон, Дексаметазон и Синалар. Они вызывают меньше побочных реакций и имеют высокий уровень терапевтической эффективности.

Формы выпуска и препараты

Наружные

Если имеются проблемы с кожными покровами, например аллергические реакции или разного типа дерматиты, тогда назначаются мази с кортикостероидами. Также медикаменты этой формы могут иметь вид геля, крема или линимента. Использовать их следует только путем местного нанесения на кожу.

Торговые названия кортикостероидных мазей: Преднизолон, Локоид, Гидрокортизон, Кортейд, Фторкорт, Лоринден, Синафлан, Флуцинар, Клобетазол, Афлодерм, Латикорт, Дермовейт. С такими же торговыми названиями можно встретить в аптеке лосьоны и гели.

Кортикостероидные мази рассмотрим подробнее.

Преднизолон мазь – используется в гинекологии, офтальмологии и дерматологии. Наносят средство от одного до трех раз в сутки тонким слоем на пораженный участок. Максимальный период лечения 14 дней.
Гидрокортизон. Обычно это глазная мазь с идентичным действующим веществом. Закладывается средство в конъюнктивальный мешок не чаще трех раз в день в дозировке максимум 2 см.
Лоринден A и C – в составе заявлено наличие таких активных компонентов как салициловая кислота и флуметазона пивалат (А), а также флуметазона пивалат в комбинации с клиохинолом (С).
Локоид содержит гидрокортизона 17-бутират.
Синафлан часто используется для борьбы с аллергическими проявлениями на кожных покровах.
Флуцинар. Отмечается как эффективное противовоспалительное средство для наружного применения при псориазе.

Интраназальные кортикостероиды

Представлены следующими наименованиями: Будесонид, Пульмикорт, Ринокорт, Фликсотид, Фликсоназе, Триамцинолон, Флутиказон, Азмакорт, Назакорт. Их выписывать также должен врач.

Назакорт

Главным действующим веществом здесь выступает триамцинолон. Выпускается в удобной форме назального спрея. Он показан для борьбы с сезонным или аллергическим ринитом. Запрещено использование у детей, которым еще не исполнилось 6 лет, при беременности и гепатите С.

Ингаляционные кортикостероиды

Это: Беклометазон, Бекотид, Флунизолид, Ингакорт, Пульмикорт и Флостерон.

Препараты данной формы выпуска подходят пациентам, у которых имеются проблемы или тяжелые заболевания разных отделов дыхательных путей. Приобрести их можно в виде спрея или же ингалятора.

Пульмикорт

Лекарственное средство представляет собой стерильную суспензию, которая работает благодаря такому активному компоненту как микронизированный будесонид. Препарат запрещен к назначению детям в возрасте менее шести месяцев. Взрослым рекомендуется один миллиграмм в сутки.

Рис — Пульмикорт

Бекотид

Препарат показан пациентам с бронхиальной астмой. Запретом для использования выступает повышенный уровень чувствительности к составным компонентам. Имеет форму аэрозоля с дозатором. Суточное использование колеблется от 200 до 600 мкг, разрешается к приему у пациентов с 4 лет в дозировке 400 мкг.

Средства для приема внутрь или в виде инъекций обладают наибольшей эффективностью.

Инъекционные

Это Гидрокортизон, Дипроспан, Кеналог, Медрол, Флостерон.

Такие формы кортикостероиды – препараты в виде инъекционных растворов, нередко используются в экстренных случаях, когда пациент поступает в тяжелом состоянии. В лечебных учреждениях есть средства, которые вводят внутривенным способом, внутримышечным, а также подкожно, что позволяет подобрать оптимальный вариант.

Преднизолон (инъекции)

Не используется в период роста детей, а также при аллергии на составные компоненты. Эффективно средство в экстренной терапии. Дозировка для внутривенного или внутримышечного введения составляет 100-200 мг. Продолжительность лечения от трех суток до 16 дней, при длительном использовании отменяется постепенно.

Гидрокортизон

Представляет собой специфическую суспензию, которая вводится пациентам в суставы или патологический участок. Благодаря этому в кроткие сроки восстанавливается процесс обмена веществ. Среди противопоказаний отмечена индивидуальная непереносимость компонентов. Разовая дозировка 100-500 мг с интервалом 2-6 часов.

Рис — Гидрокортизон инъекционный раствор

Кеналог

Лекарство, как и в предыдущем случае, представляет собой суспензию и может вводиться инъекцией или внутрь сустава. Запрещено использование при остром психозе, остеопорозе, а также у пациентов с сахарным диабетом. Доза в период обострения определяется индивидуально.

Рис — Кеналог

Пероральные

Перорально прописывают Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальк, Кортизон, Кортинефф, Медрол. Это могут быть капсулы и таблетки.

Преднизолон

Лекарственный препарат, характеризующийся выраженным противоаллергическим эффектом, а также способный купировать воспалительный процесс. Среди противопоказаний к использованию болезни кишечника, язва желудка, гипертония, высокий риск формирования тромбов. В сутки показано от 5 до 60 мг, детям 0,14-0,2 мг/кг до 4 раз в день. Продолжительность терапии 1 месяц.

Рис — Преднизолон

Целестон

Выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Главным активным компонентом является вещество бетаметазон. Не назначается препарат пациентам с инфарктом миокарда, гипертонией, глаукомой, сифилисом. Работает средство за счет способности угнетать собственные иммунные реакции. Считается более мощным противовоспалительным лекарством, чем Гидрокортизон. Для взрослых доза составляет 0,25-8 мг сут, а детям 17-250 мкг/кг. Отменяется Целестон постепенно.

Кенакорт

Действующим компонентом является триамцинолон. За счет способности стабилизировать клеточные мембраны устраняет воспалительный процесс, подавляет аллергические реакции. Запрещено вводит в терапевтический курс при психозе, хроническом нефрите, сложных инфекциях, поражениях грибками. Взрослым рекомендуется суточная доза 4-24 мг. Отмена постепенная, со снижением на 2-3 мг раз в три дня.

Противопоказания

Препараты из группы кортикостероиды, список которых был приведен в различных формах, назначаются только после того, как врач определит, имеются или отсутствуют у пациента противопоказания к терапии такого рода. Минералокортикоиды запрещены при повышенном давлении, сахарном диабете, глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, пониженной концентрации калия в составе крови.

Среди иных запретов, относящихся к обоим типам лекарств выделяют следующие:

индивидуальная непереносимость составных компонентов;
инфекционное поражение тяжелой формы, кроме менингита или септического шока;
прогрессирование ветряной оспы;
проведенная в недавнем времени вакцинация.

С особой осторожностью

Следует использовать рассматриваемые лекарственные препараты у людей, которые склонны к формированию тромбов, страдают от туберкулеза, устойчивого повышенного артериального давления, язв пищеварительного тракта, декомпенсированной сердечной или сосудистой недостаточности.

Применение при беременности

Кортикостероидные лекарственные препараты, вне зависимости от их формы выпуска, лучше не использовать в терапевтической практике у женщин, которые находятся в стадии вынашивания ребенка. Это обусловлено способностью активных и дополнительных компонентов, проникать сквозь плацентарный барьер и негативно воздействовать на плод.

Если в организм женщины на любом триместре беременности попадает гормон синтетического происхождения, для него это является мощным стрессом. В результате этого будут задействованы резервные силы, которые требуются для поддержки жизнедеятельности плода. Также препараты угнетают иммунитет.

Существует лишь несколько состояний, при которых препараты с кортикостероидами (глюкокортикостероидами) назначаются при беременности:

высокая вероятность начала преждевременной родовой деятельности;
острая стадия ревматизма или аутоиммунного заболевания;
внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода наследственного типа.

Список препаратов глюкокортикостероидов и кортикостероидов обширный. Они отличаются составными компонентами, их уровнем концентрации, механизмами действия и терапевтическими эффектами. Именно поэтому подбирать такие лекарства должен только специалист с учетом всех особенностей организма пациента и клинической картины.

Видео: Побочные действия кортикостероидов

Источники

Кортикостероиды и их аналоги https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_128.htm
Фармакологическая группа — Кортикостероиды https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_68.htm?fgshowchilds=yes

Источник