Клофелин инструкция по применению противопоказания

Клофелин – гипотензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Клофелин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (в темных стеклянных или полимерных баночках по 50 шт., по 1 банке в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 ампул в картонной пачке);
• Капли глазные (в тюбиках-капельницах по 1,3 мл, по 5 тюбиков в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: клонидин – 0,075 или 0,15 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар) – 47,925/133,35 мг, картофельный крахмал – 11,4/15 мг, стеарат магния – 0,6/1,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутривенного введения входит:

• Активное вещество: клонидин – 0,1 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 4-5,5, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: клонидин – 1,25, 2,5 либо 5 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат гидрофосфат натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

• Таблетки: артериальная гипертензия;
• Раствор для внутривенного введения: купирование гипертонического криза;
• Капли глазные: первичная открытоугольная глаукома с умеренно повышенным или высоким внутриглазным давлением и стабилизированными зрительными функциями.

Противопоказания

• Выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
• Депрессия;
• Артериальная гипотензия;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Клофелина у этой группы больных не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно противопоказаниями к применению Клофелина в форме таблеток и раствора для инъекций являются:

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Выраженная синусовая брадикардия;
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Облитерирующие заболевания артерий;
• Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и этанолом.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.

Способ применения и дозировка

Клофелин в форме таблеток принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее – во время или после еды.

Препарат эффективен в достаточно малых дозах (режим дозирования врач устанавливает индивидуально).

Терапию, как правило, начинают с малых доз (2-3 раза в день по 0,075 мг). При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно постепенное (каждые 1-2 дня на 0,0375 мг) увеличение разовой дозы до 0,15 мг.

У пожилых пациентов, в особенности при проявлениях склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг (из-за возможного наличия повышенной чувствительности к компонентам препарата).

Обычно суточные дозы колеблются в пределах 0,3-0,45 мг, в отдельных случаях – 1,2-1,5 мг. Максимальная разовая доза – 0,3 мг, суточная – 2,4 мг.

Раствор Клофелина вводят внутривенно. Дозы врач подбирает индивидуально.

Для внутривенного введения 0,5-1,5 мл раствора Клофелина разводят в 10-20 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Препарат вводят медленно – на протяжении 3-5 минут.

Для капельного введения 4 мл раствора следует развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Введение проводят со средней скоростью – 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии – 120 капель в минуту. В стационарных условиях Клофелин можно вводить парентерально 3-4 раза в день.

Капли глазные применяют в виде инстилляций. Разовая доза – 1 капля, кратность применения – 2-4 раза в день. При недостаточном эффекте возможно проведение комбинированного лечения (одновременно с миотиками).

Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления переходят на применение 0,5% раствора, при развитии побочных эффектов – 0,125% раствора.

Побочные действия

При применении Клофелина внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных эффектов (очень часто – от 1/10; часто – от 1/100 и до 1/10; нечасто – от 1/1000 и до 1/100; редко – от 1/10000 и до 1/1000; очень редко – до 1/10000, включая единичные сообщения):

• Сердечно-сосудистая система: в редких случаях в начале терапии – кратковременное парадоксальное повышение артериального давления; очень часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – синдром Рейно, синусовая брадикардия; редко – атриовентрикулярная блокада; с неизвестной частотой – брадиаритмия;
• Пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – запор, тошнота, понижение аппетита, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко – псевдообструкция толстой кишки; с неизвестной частотой – гепатит;
• Центральная нервная система: очень часто – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; часто – нарушения сна, нервозность, головная боль, депрессия; нечасто – парестезии; редко – нарушение восприятия, астения, галлюцинации, «кошмарные» или яркие сновидения; с неизвестной частотой – спутанность сознания;
• Дыхательная система: редко – сухость слизистой оболочки носа;
• Репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция; с неизвестной частотой – снижение либидо; редко – гинекомастия;
• Кожные покровы: нечасто – сыпь (включая крапивницу), кожный зуд; редко – алопеция;
• Органы чувств: редко – понижение слезоотделения; с неизвестной частотой – нарушение аккомодации;
• Лабораторные показатели: редко – гипергликемия; с неизвестной частотой – изменение функциональных проб печени;
• Прочие: с неизвестной частотой – феномен Рейно, задержка воды и натрия, проявляющаяся отеками лодыжек и стоп; нечасто – заложенность носа; при внезапной отмене – синдром «отмены».

При применении Клофелина в форме глазных капель могут возникать такие нарушения, как: брадикардия, слабость, сухость во рту, сонливость, чрезмерное снижение артериального давления, чувство постороннего предмета или жжения в глазу.

Особые указания

Во время применения Клофелина употреблять спиртные напитки запрещено.

Продолжительность курса терапии определяется полученными результатами. Во избежание развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводят постепенно на протяжении 7-10 дней. В случае развития синдрома следует сразу же вернуться к приему Клофелина, в дальнейшем его отменяют постепенно с заменой другими антигипертензивными препаратами.

При внутривенном применении Клофелина для профилактики возникновения ортостатической гипотензии больному нужно находиться в положении лежа во время введения препарата и в течение 1,5-2 часов после окончания процедуры.

При отсутствии эффекта в первые 2 дня применения глазных капель терапию отменяют.

Следует учитывать, что Клофелин во всех лекарственных формах понижает физические и психические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение пациентов, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (водители, летчики и др.), рекомендуется проводить только в стационарных условиях или амбулаторно с освобождением на время лечения от работы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клофелина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Препараты, угнетающие центральную нервную систему: развитие депрессивных расстройств и усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему;
• Трициклические антидепрессанты, симпатомиметические, анорексигенные (кроме фенфлурамина) лекарственные средства, нифедипин и нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта Клофелина;
• Сердечные гликозиды и бета-адреноблокаторы: увеличение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады;
• Атенолол, пропранолол: развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия, сухости во рту;
• Леводопа, пирибедил: уменьшение их эффективности;
• Диуретики, вазодилататоры, антигистаминные средства: увеличение гипотензивного эффекта Клофелина;
• Празозин: изменение антигипертензивного действия клонидина;
• Циклоспорин: увеличение его концентрации в плазме крови;
• Гормональные контрацептивы для приема внутрь: усиление седативного действия клонидина;
• Толперизон: усиление миорелаксирующего действия;
• Тофизопам: усиление анксиолитического действия;
• Фенилэфрин: усиление прессорного эффекта;
• Миртазапин: развитие гипертонического криза;
• Галоперидол: усиление угнетения центральной нервной системы;
• Сульпирид: усиление эффекта клонидина;
• Инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: ослабление гипогликемического действия Клофелина.

Аналоги

Аналогами Клофелина являются: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Капли глазные – 2 года при температуре до 15 °C;
• Раствор для внутривенного введения – 3 года при температуре до 30 °C;
• Таблетки – 4 года при температуре до 30 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Действующее вещество

– клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками – 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек – 12-16 ч, при нарушении функции почек – до 41 ч. Выводится почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.