Клопиксол таблетки побочные действия
Клопиксол – антипсихотический препарат.
Форма выпуска и состав
Выпускается Клопиксол в виде:
- Покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит 2, 10 или 25 мг зуклопентиксола (в виде зуклопентиксола дигидрохлорида) и такие вспомогательные вещества, как коповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, масло касторовое водорастворимое, крахмал картофельный, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. В состав оболочки входят: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза и краситель – железа оксид кранный (Е172);
- Масляного раствора, предназначенного для внутривенного введения, в 1 мл которого содержится 50, 100 или 200 мг зуклопентиксола и триглицериды в качестве вспомогательных веществ.
Показания к применению Клопиксола
Как указано в официальной инструкции, Клопиксол показан пациентам при:
- Шизофрении;
- Психотических расстройствах, в частности при галлюцинациях, нарушениях мышления, враждебности, агрессивности, тревожности, ажитации, параноидальном бреде;
- Маниакально-депрессивном психозе в маниакальной фазе;
- Психомоторном возбуждении на фоне умственном отсталости;
- Сенильном слабоумии, сопровождающемся параноидальными идеями, спутанностью сознания и/или дезориентацией;
- Параноидальном и остром психозе;
- Маниакальном хроническом психозе в стадии обострения.
Противопоказания
В инструкции к Клопиксолу сказано, что это антипсихотическое средство не следует применять:
- При наличии гиперчувствительности к зуклопентиксолу или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
- Пациентам с острой интоксикацией барбитуратами, этанолом или опиоидными анальгетиками;
- При коматозных состояниях;
- Беременным женщинам;
- В период лактации.
Возможно применение Клопиксола, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским контролем при эпилептическом синдроме, заболеваниях сердца (в том числе с аритмиями) или печени (в том числе при хроническом гепатите).
Способ применения и дозировка Клопиксола
Таблетки Клопиксол принимают внутрь:
- При хронических психозах и шизофрении – в суточной дозировке 20-40 мг;
- При острых психических расстройствах, сопровождающихся манией и выраженной ажитацией, а также при остром приступе шизофрении – в дозе от 10 до 50 мг;
- При ажитации у пациентов с олигофренией – от 6 до 20 мг в сутки, при выраженных расстройствах – от 25 до 40 мг;
- При сенильных расстройствах, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией – 2-6 мг однократно в сутки, оптимально – перед сном. При необходимости дозу увеличивают до 10 и даже 20 мг;
- При выраженных психотических расстройствах в зависимости от тяжести течения заболевания – от 20 до 75 мг и даже более. Увеличивают дозу постепенно, каждые 2-3 дня на 10-20 мг.
Раствор Клопиксол предназначен для внутримышечных инъекций. Разовая дозировка составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости повторное введение осуществляют спустя 1-3 дня. Поддерживающую терапию продолжают таблетированной формой препарата или внутримышечным введением раствора пролонгированного действия.
Побочные действия Клопиксола
На начальных этапах применения Клопиксола возможно развитие экстрапирамидных симптомов: нарушение двигательной активности, изменение мышечного тонуса, появление гипокинезии или гиперкинезов и их сочетаний. В большинстве случаев эти признаки удается устранить снижением дозы и/или дополнительным назначением противопаркинсонических препаратов. Однако регулярное применение последних с профилактической целью не рекомендуется.
Также к побочным эффектам Клопиксола относятся сонливость, тахикардия, ортостатическое головокружение, парез аккомодации, запор, сухость во рту, задержка мочи.
Следует отметить, что при применении всех препаратов группы нейролептиков, в том числе и Клопиксола, в единичных случаях возможно развитие ЗНС – злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными признаками этого опасного состояния являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания, сочетающееся с дисфункцией вегетативной нервной системы (усиленным потоотделением, тахикардией и лабильным артериальным давлением). Если у пациента появляются указанные симптомы, необходимо срочно прекратить применять Клопиксол, назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
При применении этого нейроплептика в слишком больших дозах возможны артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, сонливость, гипер- или гипотермия, кома, судороги.
Особые указания
При необходимости длительного лечения Клопиксолом необходимо регулярно проводить контроль, чтобы оценить состояние пациента и принять решение о целесообразности снижения поддерживающей дозировки препарата.
Зуклопентиксол усиливает седативный эффект средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе барбитуратов и этанола.
Клопиксол снижает эффект адренергических препаратов, блокирует гипотензивное действие гуанетидина.
Не рекомендуется одновременно применять этот препарат с медикаментами, содержащими пиперазин и метоклопрамид, поскольку возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
В период лечения Клопиксолом следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и выполнения заданий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги Клопиксола
По принадлежности к одной фармакологической подгруппе и схожести механизмов действия аналогами Клопиксола являются следующие препараты: Труксал, Флюанксол и Хлорпротиксен.
Сроки и условия хранения
Клопиксол относится к препаратам списка Б, отпускаемым из аптек строго по рецепту врача. При соблюдении рекомендованных производителем условий хранения – сухое, прохладное (при температуре до 25 ºС) и защищенное от прямых солнечных лучей место – срок годности таблеток составляет 3 года, масляного раствор – 2 года.
Источник
Большинство
нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения
нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах
лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Могут возникать
экстрапирамидные реакции, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве
случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы
и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное
использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных
реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и
могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение
терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны
бензодиазепины или пропранолол.
Информация о
частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных
литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто
(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000
до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих
данных).
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы:
Редко —
тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со
стороны иммунной системы:
Редко —
гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со
стороны эндокринной системы:
Редко —
гиперпролактинемия.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания:
Часто — повышение
аппетита, увеличение массы тела;
Нечасто — снижение аппетита,
снижение массы тела;
Редко —
гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Нарушения
психики:
Часто — бессонница,
депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение
либидо;
Нечасто — апатия,
повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Нарушения со
стороны нервной системы:
Очень часто — сонливость,
акатизия, гиперкинез, гипокинезия;
Часто — тремор,
дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии,
нарушения внимания, амнезия, нарушения походки;
Нечасто — поздняя
дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи,
дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень;
Очень редко —
злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со
стороны органа зрения:
Часто — нарушение
аккомодации, нарушение зрения;
Нечасто — мидриаз
(расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Часто —
головокружение;
Нечасто — гиперакузия,
шум в ушах.
Нарушения со
стороны сердца:
Часто — тахикардия,
ощущение сердцебиения;
Редко — удлиненный
интервал QT на электрокардиограмме.
Нарушения со
стороны сосудов:
Нечасто — снижение
артериального давления, «приливы»;
Очень редко — венозная
тромбоэмболия.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто — одышка,
заложенность носа.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — сухость во
рту;
Часто — повышенное
слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея;
Нечасто — боль в
животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто — изменение
лабораторных показателей функции печени;
Очень редко —
холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — гипергидроз,
зуд;
Нечасто — кожная сыпь,
фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто — миалгия;
Нечасто — мышечная
ригидность, тризм, кривошея.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто — нарушения
мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Беременность,
послеродовые и перинатальные состояния:
Неизвестно — неонатальный
синдром отмены.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто — нарушения
эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин,
вульвовагинальная сухость;
Редко — галакторея,
гинекомастия, аменорея, приапизм.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — астения,
слабость, недомогание, боли;
Нечасто — жажда,
гипотермия, пирексия.
Как и при
применении других антипсихотических препаратов при приеме зуклопентиксола также
были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях
удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — тахикардия и фибрилляция,
внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия по
типу «пируэт» (Torsade de Pointes).
Резкое
прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций
отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея,
потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и
ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и
холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1–4 дней после
отмены и уменьшаются в течение 7–14 дней.
Источник
Действующее вещество
– зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) (zuclopenthixol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.
| 1 таб. | |
| зуклопентиксола дигидрохлорид | 29.55 мг, |
| что соответствует содержанию зуклопентиксола | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 31.6 мг, лактозы моногидрат – 22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, коповидон – 6 мг, глицерол 85% – 2.4 мг, тальк – 8.4 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 0.96 мг, магния стеарат – 0.84 мг.
Состав оболочки: опадрай красный (гипромеллоза 5 – 2.73 мг, макрогол 6000 – 0.546 мг, титана диоксид (Е171) – 0.091 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.82 мг).
50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Показания
Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто – тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто – поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко – злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.
Со стороны психики: часто – бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто – апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто – снижение АД, приливы; редко – удлиненный интервал QTна ЭКГ; очень редко – венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение аппетита, снижение массы тела; редко – гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко – галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Общие реакции: часто – астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто – жажда, гипотермия, пирексия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков – макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.
Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QTмогут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, с хроническим гепатитом.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Описание препарата КЛОПИКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник