Ко диован побочные действия
Препарат Диован® — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Препарат Диован® не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство препарата Диован® к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение препарата Диован® с ингибитором АПФ, показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р<0,05) ниже у больных, получавших препарат Диован®, чем у больных, получавших ингибитор АПФ (2,6 против 7,9% соответственно). В группе больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении препаратом Диован® это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, в 19% случаев, — в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении препаратом Диован® больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема препарата Диован® не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Механизм действия препарата Диован® при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию, задержку жидкости в организме, пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды), стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и дАД в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
ХСН
Гемодинамика и нейрогормоны. У больных ХСН (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и ДЗЛК ≥15 мм рт.ст. изучали гемодинамику и концентрацию нейрогормонов в сыворотке крови. У больных, постоянно получающих ингибиторы АПФ, валсартан, назначаемый на фоне ингибитора АПФ в разовой и повторных дозах, приводил к улучшению показателей гемодинамики, в т.ч. к снижению ДЗЛК, дАД в легочной артерии и сАД. После 28 дней терапии наблюдалось снижение концентраций альдостерона и норадреналина в крови. У больных, не получавших ингибиторы АПФ в течение, по меньшей мере, 6 мес, после 28 дней терапии валсартан достоверно снижал ДЗЛК, системное сосудистое сопротивление, сАД и сердечный выброс.
Заболеваемость и смертность. Было изучено влияние валсартана, по сравнению с плацебо, на заболеваемость и смертность у больных ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка (ВДДЛЖ) >2,9 см/м2, находящихся на традиционной терапии, которая включала ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%). Средняя длительность периода наблюдения составила почти 2 года, средняя суточная доза препарата Диован® — 254 мг. Два первичных критерия эффективности включали смертность от всех причин (время до смерти) и заболеваемость, связанную с сердечной недостаточностью (время до первого события), которые оценивались по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с реанимацией, госпитализация по поводу сердечной недостаточности, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 ч или более без госпитализации. Показатель смертности от всех причин в группах валсартана и плацебо был сопоставимым. По сравнению с группой плацебо, заболеваемость в группе больных, получавших валсартан, достоверно снизилась на 13,2%. Основным параметром эффективности было уменьшение на 27,5% времени до первой госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Этот эффект был максимально выражен у больных, не получавших ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы.
Толерантность к физической нагрузке. У больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ ≤40% оценивали влияние валсартана, назначенного дополнительно к традиционному лечению ХСН, на толерантность к физической нагрузке, используя Modified Naughton Protocol. Во всех терапевтических группах отмечалось увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходным. По сравнению с группой плацебо, у больных, получавших валсартан, наблюдалось большее среднее увеличение от исходного уровня времени физической нагрузки, хотя это различие не было значимым. Самое выраженное улучшение переносимости физической нагрузки отмечалось в подгруппе больных, не получавших ингибиторы АПФ: среднее изменение времени физической нагрузки в группах валсартана в 2 раза превосходило таковое в группе плацебо. Влияние валсартана на толерантность к физической нагрузке, по сравнению с эналаприлом, по данным теста 6-минутной ходьбы изучалось у больных сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ ≤45%, получавших предшествующую (как минимум в течение 3 мес) терапию ингибиторами АПФ. Больных переводили с лечения ингибитором АПФ либо на прием валсартана, либо эналаприла. Валсартан в дозах от 80 до 160 мг 1 раз в сутки был, по меньшей мере, так же эффективен, как и эналаприл в дозах от 5 до 10 мг 2 раза в сутки.
NYHA класс, симптомы, качество жизни, фракция выброса. У больных, получавших валсартан, отмечалось достоверное, по сравнению с группой плацебо, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, а также признаков и симптомов ХСН, в т.ч. таких как одышка, повышенная утомляемость, периферические отеки, хрипы. По сравнению с группой плацебо, у больных, принимавших валсартан, отмечалось достоверное увеличение фракции выброса и достоверное снижение ВДДЛЖ по сравнению с исходными показателями до лечения.
Применение препарата Диован® приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению ее прогрессирования, улучшению функционального класса NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение после острого инфаркта миокарда
В исследование VALIANT было включено 14703 пациента с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка.
Рандомизация проводилась через 0,5–10 дней после острого инфаркта миокарда, в группы, в которых, в дополнение к традиционному лечению, было начато лечение либо валсартаном (4909 больных), либо комбинацией валсартана и каптоприла (4885 больных), либо каптоприлом (4909 больных).
Показатели смертности по любой причине и смертности от определенных причин были сходными во всех 3 лечебных группах. Всего в группе валсартана умерло 979 (19,9%), в группе комбинированной терапии — 941 (19,3%) и в группе каптоприла — 958 (19,5%) больных.
Отношение риска смерти от сердечно-сосудистых причин и отношение риска для составного показателя, включавшего в себя, наряду со случаями сердечно-сосудистой смерти, серьезные нефатальные сердечно-сосудистые события (повторный инфаркт миокарда, госпитализация в связи с сердечной недостаточностью, реанимация после остановки кровообращения и инсульт), были сходными для группы валсартана и группы каптоприла, а также для группы комбинированной терапии и группы каптоприла.
В группе комбинированной терапии выявлена наибольшая частота нежелательных явлений, связанных с приемом препаратов. При монотерапии в группе валсартана чаще отмечались гипотония и нарушения функции почек, в группе каптоприла — кашель, сыпь и нарушения вкусовых ощущений.
Исследование доказало эффективность валсартана, равную таковой каптоприла, в снижении общей и сердечно-сосудистой смертности. Рассчитанная эффективность валсартана в отношении влияния на показатель общей смертности составляет 99,6% таковой каптоприла. Дополнительный анализ, проведенный с использованием метода плацебо-допущения показал, что валсартан снижает риск летальных исходов на 25%. Валсартан является таким же эффективным препаратом, как и каптоприл, при лечении больных с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда. Добавление валсартана к терапии каптоприлом приводит к повышению частоты нежелательных явлений, не вызывая дополнительного улучшения выживаемости больных.
Источник
Нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата Ко-Диован, имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.
Данные, приведенные ниже в таблице, основаны на результатах 3 контролируемых исследований. В эти исследования было включено 2159 больных, из них 2066 получали валсартан в комбинации с гидрохлоротиазидом. Общая частота нежелательных явлений, наблюдавшихся при применении препарата Ко-Диован, была такой же, как и при применении плацебо.
В таблицу были включены все нежелательные явления, зарегистрированные в группе больных, получавших препарат Ко-Диован (независимо от их причинной связи с приемом исследуемого препарата), и встречавшиеся с частотой 1% и более.
Таблица
Нежелательные реакции, встречавшиеся с частотой 1% и более
| Нежелательные явления | Препарат Ко-Диован (n=2066), % | Плацебо (n=93), % |
| Головная боль | 5,1 | 17,2 |
| Головокружение (за исключением вертиго) | 3,9 | 6,5 |
| Назофарингит | 2,7 | 1,1 |
| Чувство усталости | 2,0 | 1,1 |
| Боль в спине | 1,5 | 3,2 |
| Кашель | 1,4 | – |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | 1,4 | 2,2 |
| Синусит | 1,3 | 3,2 |
| Диарея | 1,2 | – |
| Боль в груди | 1,1 | 1,1 |
| Боль в конечностях | 1,1 | – |
| Тошнота | 1,0 | 1,1 |
С частотой менее 1% наблюдались такие нежелательные явления как боль в животе, нарушения зрения, беспокойство, артралгия, артрит, бронхит, диспепсия, одышка, импотенция, бессонница, судороги мышц нижних конечностей, учащенное мочеиспускание, ощущение сердцебиения, сыпь, растяжения, инфекции мочевыводящих путей, вирусные инфекции, отеки, астения, вертиго. Причинная связь этих явлений с применением препарата Ко-Диован не установлена.
Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень редких случаях ангионевротического отека, сыпи, зуда и других реакций повышенной чувствительности/аллергических реакций, включая сывороточную болезнь и васкулит. Также очень редко сообщалось о нарушениях функции почек.
Лабораторные показатели. У 2,2% пациентов, получавших препарат Ко-Диован, концентрация калия в сыворотке снизилась более, чем на 20% (снижение этого показателя в группе пациентов, получавших плацебо, составило 3,3%).
В контролируемых клинических исследованиях у 1,4% пациентов, получавших препарат Ко-Диован, было отмечено повышение концентрации креатинина сыворотки (в сравнении с 1,1% для группы пациентов, получавших плацебо).
В тех клинических исследованиях, где валсартан применяли в качестве монотерапии, были отмечены также другие нежелательные явления (причинная связь этих явлений с применением валсартана не установлена): с частотой более 1% — артралгия; с частотой менее 1% — отеки, астения, бессонница, сыпь, снижение либидо, вертиго.
Гидрохлоротиазид широко применяется в течение многих лет, причем чаще в дозах, превышающих ту, которая входит в состав препарата Ко-Диован. Сообщалось о следующих нежелательных реакциях при проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в т.ч. гидрохлоротиазидом: часто — крапивница и другие виды сыпи, потеря аппетита, тошнота и рвота; постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при приеме алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; импотенция. Редко — фотосенсибилизация, боли в животе, запор, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия, парестезии, нарушения зрения; тромбоцитопения, иногда с пурпурой. Очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз; волчаночноподобные реакции; обострение кожных проявлений системной красной волчанки, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия, реакции повышенной чувствительности, нарушения со стороны дыхательной системы, в т.ч. пневмонит и отек легких. Возможны также водно-электролитные и метаболические нарушения (см. «Особые указания»).
Источник
Товары из категории – Лекарства от повышенного давления
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 864
Немного фактов
Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место по смертности в мире. Стрессы, недостаточность физической нагрузки, вредные привычки, неправильное питание – все это приводит к изнашиванию стенок сосудов, отвечающих за кровоснабжение нашего организма. Они перестают быть эластичными, упругими. Патологии сосудов влекут за собой различные заболевания сердца и других органов, а также нарушение движения кровяного потока.
Гипертоническое заболевание чаще всего является следствием нарушения кровообращения.
Гипертония или артериальная гипертензия, является повышением нормы уровня артериального давления. Превышенным считается давление, которое превосходит 140 на 90 мм. В медицинской практике существуют два вида гипертензии: первичная (эссенциальная) и вторичная.
Первичной гипертензией считается заболевание, при котором не выяснены симптомы повышения давления. То есть сама гипертензия и является болезнью, дающей патологии давления.
Вторичная – является следствием других болезней, вследствие которых повышается уровень артериального давления (ад). Вызывать вторичную гипертензию могут такие заболевания как, патологические изменения эндокринной и нервной системы, различные сосудистые болезни (включая атеросклероз сосудов). Таких заболеваний насчитывается более трехсот.
Чтобы избежать предотвратить развитие гипертонии необходимо проводить ежегодный осмотр у врача и следовать его указаниям. Однако человек уже заболел, необходимо регулярно, по показаниям, проводить прием лекарств и вести правильный образ жизни. Все это продлит работу сердечно – сосудистой системы и даст возможность вести активный образ жизни.
Препараты, которые используются для лечения гипертонии, называются гипотензивными. Достаточно часто препараты этой группы используются в комплексе с диуретическими средствами. Одним из таких лекарств является Ко-диован.
Фармакологические свойства
Данное медицинское средство, обладающее свойством понижения артериального давления, состоит из двух лекарственных веществ.
Валсартан – препарат, расширяющий периферические сосуды и оказывающий эффект снижения артериального давления. Механизм его действия заключается в специфическом блокировании AT1 ангиотензин II рецепторов. Данное вещество не имеет ингибирующего эффекта на каниназу II, также не обладает действием, блокирующим рецепторы других гормонов или ионных каналов, принимающих активное участие в нормализации работы сердца и сосудистой системы.
Гидрохлоротиазид является диуретическим тиазидным веществом. Он обладает снижающим реабсорбцию ионов натрия и хлора, действием. Также увеличивает количество выводимых ионов магния. Обладает свойствами снижения артериальное давление и мочевыведения.
При комплексном использовании этих двух веществ биодоступность гидрохлоротиазида снижается на треть, что не влияет на конечный эффект медицинского средства.
Состав и форма производства
Препарат выпускается в таблетированной форме, что удобно для перорального использования.
Таблетки имеют два вида дозировки:
• валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг;
• валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.
Показания к использованию
Показаниями для применения медицинского средства Ко-диован служит заболевание артериальной гипертензией (гипертонией).
Способ использования и дозировка
Прежде чем начинать применение препарата рекомендовано внимательно прочитать данную инструкцию.
Лекарство принимается перорально. По одной таблетке ежесуточно. Дозировку препарата подбирает врач индивидуально.
Противопоказания
Противопоказаниями для использования лекарственного препарата Ко-диован являются:
– Индивидуальная непереносимость или чувствительность к веществам, входящим в состав лекарства.
– Период беременности и кормления грудью.
– Функциональные печеночные нарушения в тяжелой форме, заболевание билиарным циррозом, нарушение образования секреции и поступления желчи в двенадцатиперстную кишку (холестаз).
– Отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь.
– Функциональные почечные нарушения в тяжелой форме (клиренс креатинина менее тридцати мл/мин).
– Пониженное содержание калия, натрия, повышенное содержание кальция и мочевины, не поддающиеся терапии.
– Детский возраст пациента.
Медицинский препарат Ко-диован следует назначать с осторожностью при закупоривании артерий почек.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при использовании медицинского препарата Ко-диован могут выражаться следующими симптомами:
• Нервная система: нарушения сна, частые головокружения (в том числе и постуральные), обмороки, продолжительные болезненные ощущения в теменной, затылочной, лобной области, а также в висках.
• Сердце и сосудистая система: снижение артериального давления, постуральная гипотония, недостаточное кровоснабжение сердечной мышцы (сердечная недостаточность), иммунопатологическое заболевание сосудов (васкулит).
• Половая система: снижение сексуального желания.
• Иммунная система: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная в виде аллергических реакций, сывороточная болезнь.
• Система пищеварения: тошнота, расстройства пищеварения, болезненные ощущения в эпигастральной области.
• Кожные покровы: сыпные реакции, зуд.
• Дыхательные пути: различные виды инфекционных заболеваний, кашель, воспаление слизистой носа, воспаления слизистой носовых пазух, воспалительные процессы на слизистой горла.
• Опорно-двигательный аппарат: болезненные ощущения в области мышц, суставов и костей, боли в спинальной области и поясницы.
• Лабораторные показатели: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов, гемоглобина и гематокрита в крови. Повышение количества калия, азота мочевины, билирубина и креатинина в крови.
Также возможны патологические нарушения работы почек, ощущение усталости и бессилия, отечность, отек Квинке.
Данная инструкция по применению не может описать все симптомы, которые могут возникнуть вследствие негативного воздействия Ко-диован на организм. Поэтому при возникновении любых дискомфортных ощущений необходимо сообщить о них своему врачу.
Передозировка
Данные о передозировке медицинского препарата Ко-диован отсутствуют. Однако в случае случайного использования превышенной дозы активного вещества можно ожидать резкое снижение артериального давления, также усиление симптомов побочного действия.
Терапия: в случае если применение средства произошло недавно необходимо вызвать рвотный рефлекс. При резком снижении давления обычно проводится внутривенное введение физраствора.
Возможно проведения очищения крови с помощью диализа, в этом случае он поможет вывести излишнее количество гидрохлоротиазида. Для выведения Велсарана гемодиализ не дает эффектов, поскольку вещество обладает свойствами связываться с белками в кровяной плазме.
Использование в период беременности и кормления грудью
Препарат запрещен к использованию в период вынашивания плода и последующего грудного вскармливания. Поскольку действие активного вещества может привести к нарушению внутриутробного развития или гибели плода. В частности исследования показывают, что при употреблении диуретических тиазидных средств во время беременности, у плода развивается снижение количества тромбоцитов в крови. В случае начавшейся беременности, необходимо немедленно прекратить прием препарата. Во время проведения терапевтического курса необходимо использовать контрацептивные средства.
При исследованиях было выяснено, что препарат Ко-диован выделяется с грудным молоком.
Употребление алкоголя
Применение напитков, содержащих алкоголь, может вызвать возникновение побочных эффектов, а также потенцировать действие активных веществ на организм пациента.
Управление автомобилем
Поскольку в списке побочного действия есть симптомы головокружения, не рекомендуется управлять автомобилем и другими транспортными средствами во время использования медицинского средства Ко-диован. Также необходимо ограничить проведение работ, связанных с требованиями повышенного внимания и концентрации.
Лекарственное взаимодействие
– При одновременном использовании данного средства с другими гипотензивными веществами, возможно явное усиление основного эффекта – снижение артериального давления.
– При использовании препаратов, содержащих калий в своем составе или калийсберегающих диуретических средств, возможно повышение уровня этого микроэлемента. Необходимо проводить замеры, для определения уровня калия в крови.
– В случае применения препаратов, имеющих в своей формуле литий, возможно обратимое увеличение этого элемента в кровяном потоке. Рекомендовано проводить постоянный контроль уровня лития.
– При взаимном использовании с курареподобными миорелаксантными средствами возможно потенцирование действия последних.
– При использовании нестероидных противовоспалительных средств одновременно с препаратом Ко-диован, возможно снижение гипотензивного и мочегонного действия описываемого средства. При наличии патологического объема циркулирующей крови (гиповолемии) существует риск возникновения острой недостаточности почек.
– Возникает возможность развития заболевания, связанного со сниженным уровнем калия в крови, при одновременном назначении с салуретическими средствами, кортикостероидами, производными салициловой кислоты и аденокортикотропными гормонами. А также амфотерицином, карбеноксолоном и пенициллином G.
– В случае применения средств, содержащих экстракт наперстянки, возможно развитие сердечной аритмии.
– При использовании инсулина или других гипогликемических препаратах, необходима коррекция их дозировки.
– Использование цитотоксических средств может привести к потенцированию их действия, а также к снижению их выведения через мочевыводящую систему.
– При использовании холинблокаторных средств, возможен риск увеличения биодоступности гидрохлоротиазида.
– При одновременном назначении с метилдопой возможно стимуляция процесса усиленного разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия).
– Препараты, содержащие витамин d и соли кальция могут повышать количество кальция в крови.
– Возможное увеличение количества мочевой кислоты и симптомы подагрического заболевания вызывается совместным использованием с циклоспорином.
– Одновременный прием вместе с аллопуринолом может увеличить риск возникновения побочных эффектов к этому средству.
– Колестирамин может снижать всасываемость тиазидного диуретического средства гидрохлоротиазида.
Инструкция по хранению
Требования к хранению препарата Ко-диован предписывают температурный режим не выше тридцати градусов тепла. Средство должно сохраняться в оригинальной упаковке в месте, недоступном детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет тридцать шесть месяцев. По истечению этого периода препарат нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Продажа в аптечной сети
Медицинское средство Ко-диован можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.
Цены на Ко-диован и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 864 руб.
Источник