Крестор показания и противопоказания
Крестор – синтетический медикамент, применяемый для снижения уровня холестерина.
Форма выпуска
Крестор выпускают в виде таблеток с содержанием активного компонента – розувастатина, в количестве 5 мг, 10 мг (Крестор 10), 20 мг и 40 мг. По 7 и 14 таблеток в упаковке.
Аналоги Крестора
К аналогам Крестора по активному веществу относятся Акорта, Мертенил, Розувастатин, Розулип, Роксера, Тевастор и Розукард.
По механизму действия аналогами Крестора являются таблетки Атомакс, Липона, Вазатор, Акталипид, Лескол, Холетар, Аторис, Зокор, Симвастатин, Торвакард, Медостатин, Липтонорм, Анвистат, Зорстат, Липофорд, Кардиостатин, Ловастатин, Симло, Синкард, Правастатин, Симвалимит и Овенкор.
Фармакологическое действие Крестора
Активный компонент Крестора (розувастатин) является ферментом, превращающимся в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Воздействие медикамента направлено на печень, где холестерин синтезируется.
Терапевтический эффект от приема Крестора развивается в течение первой недели лечения, а максимальный эффект достигается на протяжении 2-4 недель регулярного приема.
Показания к применению Крестора
Крестор по инструкции назначают как дополнение к диете в тех случаях, когда традиционная терапия, включающая в себя физические упражнения и мероприятия, направленные на снижение массы тела, не дают результата при лечении:
- Первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb);
- Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
- Гипертриглицеридемии (IV тип по Фредриксону).
Крестор также назначают:
- Как дополнение к диете для замедления развития атеросклероза;
- Для снижения риска основных сердечно-сосудистых осложнений – инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации при наличии факторов повышенного риска развития таких осложнений;
- Как первичную профилактику основных сердечно-сосудистых осложнений (без клинических проявления ишемической болезни сердца, но при наличии риска ее развития – курения, артериальной гипертензии, семейного анамнеза).
Противопоказания
Противопоказаниями для применения Крестора по инструкции являются:
- Болезни печени, протекающие в активной фазе;
- Миопатия;
- Выраженные расстройства функции почек;
- Беременность;
- Отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
- Одновременный прием с циклоспорином;
- Период лактации;
- Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
- Гиперчувствительность к основному (розувастатину) или вспомогательным компонентам медикамента.
Крестор не применяют в педиатрии (до 18 лет). Кроме того, Крестор в суточной дозе 40 мг также противопоказано принимать:
- При личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;
- Людям монголоидной расы;
- На фоне гипотиреоза;
- При чрезмерном употреблении алкоголя;
- При миотоксичности на фоне приема фибратов или других медикаментов со схожим терапевтическим действием;
- Одновременно с приемом фибратов;
- В состояниях, приводящих к повышению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови.
С осторожностью следует принимать в суточной дозировке 5 мг, 10 мг и 20 мг Крестор:
- При чрезмерном употребление алкоголя;
- На фоне существующего риска развития миопатии, что обычно происходит при гипотиреозе, почечной недостаточности и наследственных мышечных болезнях;
- На фоне артериальной гипотензии;
- Одновременно с фибратами;
- Пожилым людям (от 65 лет) и людям монголоидной расы;
- При сепсисе;
- На фоне болезней печени в анамнезе;
- При обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, травмах, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях.
В суточной дозе 40 мг Крестор назначают с осторожностью на фоне печеночной и почечной недостаточности легкой степени, сепсисе, артериальной гипотензии.
Способ применения и дозировка
Таблетки Крестор следует проглатывать целиком, при этом время приема не влияет на эффективность медикамента. До начала лечения необходимо соблюдать обычную гипохолестеринемическую диету, которой необходимо придерживаться на протяжении всего курса терапии.
Дозу Крестора, в зависимости от целей терапии, врач подбирает индивидуально. Как правило, стандартная начальная доза составляет 5 мг или 10 мг (1 таблетка Крестора 10) в день.
На выбор начальной дозы влияет уровень холестерина и риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск развития нежелательных эффектов. В случае если начальная доза составляла 5 мг, суточную дозу до 1 таблетки Крестор 10 можно увеличить не раньше, чем через месяц.
Дозировка 40 мг считается нежелательной из-за высокого риска развития побочных эффектов. Ее назначают только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и при наличии высокого риска сердечно-сосудистых осложнений. При приеме медикамента в этой дозировке следует тщательно следить за показателями липидного обмена, а при необходимости следует провести коррекцию дозы.
Пожилым людям корректировку дозы проводить не следует. На фоне почечной недостаточности в легкой или средней степени Крестор в дозе 40 мг не назначают, а начальная дозировка не должна быть выше 5 мг. На фоне печеночной недостаточности Крестор в любой дозировке назначать противопоказано. На фоне предрасположенности к миопатии дозировка редко превышает 1 таблетку Крестора 10.
Лекарственное взаимодействие
Перед совместным приемом Крестора с другими медикаментами необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку многие лекарственные комбинации небезопасны и могут привести к нарушению терапевтического действия и развитию многих нежелательных эффектов.
Побочные действия Крестора
Как правило, Крестор, по отзывам, побочные эффекты вызывает в редких случаях. При этом в большинстве исследований отмечается их кратковременный и слабовыраженный характер.
Так, при применении Крестора, по отзывам. возможно развитие:
- Реакций гиперчувствительности, включая развитие ангионевротического отека (иммунная система);
- Сахарного диабета 2-го типа (эндокринная система);
- Головной боли и головокружения (центральная нервная система);
- Тошноты, запора и боли в животе (желудочно-кишечный тракт);
- Сыпи, кожного зуда и крапивницы (кожные покровы);
- Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (опорно-двигательный аппарат);
- Протеинурии (мочевыводящая система).
По результатам проведения постмаркетингового исследования установлено, что согласно некоторым отзывам, Крестор может вызывать:
- Желтуху и гепатит;
- Артралгию;
- Диарею;
- Кашель и одышку;
- Полинейропатию и потерю памяти;
- Периферические отеки;
- Гематурию;
- Синдром Стивенса-Джонсона.
В единичных случаях применение Крестора приводило к развитию депрессии, кошмарных сновидений, нарушений сна, сексуальных дисфункций, бессонницы.
При передозировке Крестором, по инструкции следует провести симптоматическое лечение с контролем функции печени.
Источник
ðÏËÁÚÁÎÉÑ Ë ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÀ
çÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÑ (ÔÉÐ IIa, ×ËÌÀÞÁÑ ÓÅÍÅÊÎÕÀ ÇÅÔÅÒÏÚÉÇÏÔÎÕÀ ÇÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÀ) ÉÌÉ ÓÍÅÛÁÎÎÁÑ ÇÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÑ (ÔÉÐ IIb) × ËÁÞÅÓÔ×Å ÄÏÐÏÌÎÅÎÉÑ Ë ÄÉÅÔÅ, ËÏÇÄÁ ÄÉÅÔÁ É ÄÒÕÇÉÅ ÎÅÍÅÄÉËÁÍÅÎÔÏÚÎÙÅ ÍÅÔÏÄÙ ÌÅÞÅÎÉÑ (ÎÁÐÒÉÍÅÒ, ÆÉÚÉÞÅÓËÉÅ ÕÐÒÁÖÎÅÎÉÑ, ÓÎÉÖÅÎÉÅ ÍÁÓÓÙ ÔÅÌÁ) ÏËÁÚÙ×ÁÀÔÓÑ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÙÍÉ.
óÅÍÅÊÎÁÑ ÇÏÍÏÚÉÇÏÔÎÁÑ ÇÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÑ × ËÁÞÅÓÔ×Å ÄÏÐÏÌÎÅÎÉÑ Ë ÄÉÅÔÅ É ÄÒÕÇÏÊ ÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÓÎÉÖÁÀÝÅÊ ÔÅÒÁÐÉÉ ÉÌÉ × ÓÌÕÞÁÑÈ, ËÏÇÄÁ ÐÏÄÏÂÎÁÑ ÔÅÒÁÐÉÑ ÎÅ ÐÏÄÈÏÄÉÔ ÐÁÃÉÅÎÔÕ.
÷ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ (ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ)
äÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï, ÇÒÕÐÐÁ
ìÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÁÑ ÆÏÒÍÁ
ôÁÂÌÅÔËÉ, ÐÏËÒÙÔÙÅ ÐÌÅÎÏÞÎÏÊ ÏÂÏÌÏÞËÏÊ
ðÒÏÔÉ×ÏÐÏËÁÚÁÎÉÑ
úÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑ ÐÅÞÅÎÉ × ÁËÔÉ×ÎÏÊ ÆÁÚÅ (×ËÌÀÞÁÑ ÓÔÏÊËÏÅ ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ÐÅÞÅÎÏÞÎÙÈ ÔÒÁÎÓÁÍÉÎÁÚ ÉÌÉ ÌÀÂÏÅ ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ÔÒÁÎÓÁÍÉÎÁÚ ÂÏÌÅÅ ÞÅÍ × 3 ÒÁÚÁ ÐÏ ÓÒÁ×ÎÅÎÉÀ Ó ÷çî), ×ÙÒÁÖÅÎÎÙÅ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË (ëëÃÉËÌÏÓÐÏÒÉÎÁ, ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔØ, ÌÁËÔÁÃÉÑ (ÇÒÕÄÎÏÅ ×ÓËÁÒÍÌÉ×ÁÎÉÅ), ÖÅÎÝÉÎÙ ÒÅÐÒÏÄÕËÔÉ×ÎÏÇÏ ×ÏÚÒÁÓÔÁ, ÎÅ ÐÏÌØÚÕÀÝÉÅÓÑ ÁÄÅË×ÁÔÎÙÍÉ ÍÅÔÏÄÁÍÉ ËÏÎÔÒÁÃÅÐÃÉÉ, ÄÅÔÓËÉÊ É ÐÏÄÒÏÓÔËÏ×ÙÊ ×ÏÚÒÁÓÔ ÄÏ 18 ÌÅÔ (Ô.Ë. ÜÆÆÅËÔÉ×ÎÏÓÔØ É ÂÅÚÏÐÁÓÎÏÓÔØ ÎÅ ÕÓÔÁÎÏ×ÌÅÎÙ), ÐÏ×ÙÛÅÎÎÁÑ ÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ Ë ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎÕ.
ëÁË ÐÒÉÍÅÎÑÔØ: ÄÏÚÉÒÏ×ËÁ É ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ
ðÒÉÎÉÍÁÀÔ ×ÎÕÔÒØ. òÅËÏÍÅÎÄÕÅÍÁÑ ÎÁÞÁÌØÎÁÑ ÄÏÚÁ ÓÏÓÔÁ×ÌÑÅÔ 10 ÍÇ 1 ÒÁÚ/ÓÕÔ. ðÒÉ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏÓÔÉ ÄÏÚÁ ÍÏÖÅÔ ÂÙÔØ ÐÏ×ÙÛÅÎÁ ÄÏ 20 ÍÇ ÞÅÒÅÚ 4 ÎÅÄÅÌÉ. ðÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÄÏÚÙ ÄÏ 40 ÍÇ ×ÏÚÍÏÖÎÏ ÔÏÌØËÏ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÔÑÖÅÌÏÊ ÇÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÅÊ É ×ÙÓÏËÉÍ ÒÉÓËÏÍ ÓÅÒÄÅÞÎÏ-ÓÏÓÕÄÉÓÔÙÈ ÏÓÌÏÖÎÅÎÉÊ (ÏÓÏÂÅÎÎÏ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÓÅÍÅÊÎÏÊ ÇÉÐÅÒÈÏÌÅÓÔÅÒÉÎÅÍÉÅÊ) ÐÒÉ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÊ ÜÆÆÅËÔÉ×ÎÏÓÔÉ × ÄÏÚÅ 20 ÍÇ É ÐÒÉ ÕÓÌÏ×ÉÉ ËÏÎÔÒÏÌÑ ×ÒÁÞÁ.
æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ
çÉÐÏÌÉÐÉÄÅÍÉÞÅÓËÉÊ ÜÆÆÅËÔ ÓÔÁÔÉÎÏ× Ó×ÑÚÁÎ ÓÏ ÓÎÉÖÅÎÉÅÍ ÕÒÏ×ÎÑ ÏÂÝÅÇÏ èÓ ÚÁ ÓÞÅÔ èÓ-ìðîð. óÎÉÖÅÎÉÅ ÕÒÏ×ÎÑ ìðîð Ñ×ÌÑÅÔÓÑ ÄÏÚÏÚÁ×ÉÓÉÍÙÍ É ÉÍÅÅÔ ÎÅ ÌÉÎÅÊÎÙÊ, Á ÜËÓÐÏÎÅÎÃÉÁÌØÎÙÊ ÈÁÒÁËÔÅÒ.
ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ãîó: ÞÁÓÔÏ – ÇÏÌÏ×ÎÁÑ ÂÏÌØ, ÇÏÌÏ×ÏËÒÕÖÅÎÉÅ, ÁÓÔÅÎÉÞÅÓËÉÊ ÓÉÎÄÒÏÍ; ×ÏÚÍÏÖÎÏ – ÔÒÅ×ÏÖÎÏÓÔØ, ÄÅÐÒÅÓÓÉÑ, ÂÅÓÓÏÎÎÉÃÁ, ÎÅ×ÒÁÌÇÉÑ, ÐÁÒÅÓÔÅÚÉÉ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÐÉÝÅ×ÁÒÉÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ:: ÞÁÓÔÏ – ÚÁÐÏÒ, ÔÏÛÎÏÔÁ, ÁÂÄÏÍÉÎÁÌØÎÁÑ ÂÏÌØ; ×ÏÚÍÏÖÎÙ – ÏÂÒÁÔÉÍÏÅ ÐÒÅÈÏÄÑÝÅÅ ÄÏÚÏÚÁ×ÉÓÉÍÏÅ ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ÐÅÞÅÎÏÞÎÙÈ ÔÒÁÎÓÁÍÉÎÁÚ, ÄÉÓÐÅÐÓÉÑ (× Ô.Þ. ÄÉÁÒÅÑ, ÍÅÔÅÏÒÉÚÍ, Ò×ÏÔÁ), ÇÁÓÔÒÉÔ, ÇÁÓÔÒÏÜÎÔÅÒÉÔ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÄÙÈÁÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÞÁÓÔÏ – ÆÁÒÉÎÇÉÔ; ×ÏÚÍÏÖÎÏ – ÒÉÎÉÔ, ÓÉÎÕÓÉÔ, ÂÒÏÎÈÉÁÌØÎÁÑ ÁÓÔÍÁ, ÂÒÏÎÈÉÔ, ËÁÛÅÌØ, ÄÉÓÐÎÏÜ, ÐÎÅ×ÍÏÎÉÑ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÓÅÒÄÅÞÎÏ-ÓÏÓÕÄÉÓÔÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ×ÏÚÍÏÖÎÏ – ÓÔÅÎÏËÁÒÄÉÑ, ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ áä, ÓÅÒÄÃÅÂÉÅÎÉÅ, ×ÁÚÏÄÉÌÁÔÁÃÉÑ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ËÏÓÔÎÏ-ÍÙÛÅÞÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÞÁÓÔÏ – ÍÉÁÌÇÉÑ; ×ÏÚÍÏÖÎÙ – ÁÒÔÒÁÌÇÉÑ, ÁÒÔÒÉÔ, ÍÙÛÅÞÎÙÊ ÇÉÐÅÒÔÏÎÕÓ, ÂÏÌØ × ÓÐÉÎÅ, ÐÁÔÏÌÏÇÉÞÅÓËÉÊ ÐÅÒÌÏÍ ËÏÎÅÞÎÏÓÔÉ (ÂÅÚ ÐÏ×ÒÅÖÄÅÎÉÊ); ÒÅÄËÏ – ÍÉÏÐÁÔÉÑ, ÒÁÂÄÏÍÉÏÌÉÚ (ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏ Ó ÎÁÒÕÛÅÎÉÅÍ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË, ÎÁ ÆÏÎÅ ÐÒÉÅÍÁ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ × ÄÏÚÅ 40 ÍÇ).
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÍÏÞÅ×ÙÄÅÌÉÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ËÁÎÁÌØÃÅ×ÁÑ ÐÒÏÔÅÉÎÕÒÉÑ (× ÍÅÎÅÅ 1% ÓÌÕÞÁÅ× – ÄÌÑ ÄÏÚ 10 É 20 ÍÇ, 3% ÓÌÕÞÁÅ× – ÄÌÑ ÄÏÚÙ 40 ÍÇ); ×ÏÚÍÏÖÎÏ – ÐÅÒÉÆÅÒÉÞÅÓËÉÅ ÏÔÅËÉ (ÒÕË, ÎÏÇ, ÌÏÄÙÖÅË, ÇÏÌÅÎÅÊ), ÂÏÌØ ×ÎÉÚÕ ÖÉ×ÏÔÁ, ÉÎÆÅËÃÉÉ ÍÏÞÅ×Ù×ÏÄÑÝÅÊ ÓÉÓÔÅÍÙ.
áÌÌÅÒÇÉÞÅÓËÉÅ ÒÅÁËÃÉÉ: ×ÏÚÍÏÖÎÙ – ËÏÖÎÁÑ ÓÙÐØ, ËÏÖÎÙÊ ÚÕÄ; ÒÅÄËÏ – ÁÎÇÉÏÎÅ×ÒÏÔÉÞÅÓËÉÊ ÏÔÅË.
ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ
ðÒÉ ÚÁÎÑÔÉÉ ÐÏÔÅÎÃÉÁÌØÎÏ ÏÐÁÓÎÙÍÉ ×ÉÄÁÍÉ ÄÅÑÔÅÌØÎÏÓÔÉ ÐÁÃÉÅÎÔÙ ÄÏÌÖÎÙ ÕÞÉÔÙ×ÁÔØ, ÞÔÏ ×Ï ×ÒÅÍÑ ÔÅÒÁÐÉÉ ÍÏÖÅÔ ×ÏÚÎÉËÁÔØ ÇÏÌÏ×ÏËÒÕÖÅÎÉÅ.
ó ÏÓÔÏÒÏÖÎÏÓÔØÀ ÐÒÉÍÅÎÑÔØ ÐÒÉ ÎÁÌÉÞÉÉ ÆÁËÔÏÒÏ× ÒÉÓËÁ ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ÒÁÂÄÏÍÉÏÌÉÚÁ (×ËÌÀÞÁÑ ÐÏÞÅÞÎÕÀ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔØ, ÇÉÐÏÔÉÒÅÏÚ, ÌÉÞÎÙÊ ÉÌÉ ÓÅÍÅÊÎÙÊ ÁÎÁÍÎÅÚ ÎÁÓÌÅÄÓÔ×ÅÎÎÙÈ ÍÙÛÅÞÎÙÈ ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÊ É ÐÒÅÄÛÅÓÔ×ÕÀÝÉÊ ÁÎÁÍÎÅÚ ÍÙÛÅÞÎÏÊ ÔÏËÓÉÞÎÏÓÔÉ ÐÒÉ ÉÓÐÏÌØÚÏ×ÁÎÉÉ ÄÒÕÇÉÈ ÉÎÇÉÂÉÔÏÒÏ× çíç-ëÏá-ÒÅÄÕËÔÁÚÙ ÉÌÉ ÆÉÂÒÁÔÏ×), ÐÒÉ ÈÒÏÎÉÞÅÓËÏÍ ÁÌËÏÇÏÌÉÚÍÅ, Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× × ×ÏÚÒÁÓÔÅ ÓÔÁÒÛÅ 65 ÌÅÔ, ÐÒÉ ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑÈ ÐÅÞÅÎÉ × ÁÎÁÍÎÅÚÅ, ÓÅÐÓÉÓÅ, ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉÉ, ÐÒÉ ÐÒÏ×ÅÄÅÎÉÉ ÏÂÛÉÒÎÙÈ ÈÉÒÕÒÇÉÞÅÓËÉÈ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×, ÔÒÁ×ÍÁÈ, ÔÑÖÅÌÙÈ ÍÅÔÁÂÏÌÉÞÅÓËÉÈ ÜÎÄÏËÒÉÎÎÙÈ ÉÌÉ ÜÌÅËÔÒÏÌÉÔÎÙÈ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑÈ, ÐÒÉ ÎÅËÏÎÔÒÏÌÉÒÕÅÍÏÊ ÜÐÉÌÅÐÓÉÉ, Õ ÌÉà ÁÚÉÁÔÓËÏÇÏ ÐÒÏÉÓÈÏÖÄÅÎÉÑ (ËÉÔÁÊÃÙ, ÑÐÏÎÃÙ).
÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ
ðÒÉ ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏÍ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎÁ É ÃÉËÌÏÓÐÏÒÉÎÁ AUC ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎÁ ÂÙÌÁ × ÓÒÅÄÎÅÍ × 7 ÒÁÚ ×ÙÛÅ ÚÎÁÞÅÎÉÑ, ËÏÔÏÒÏÅ ÏÔÍÅÞÁÌÏÓØ Õ ÚÄÏÒÏ×ÙÈ ÄÏÂÒÏ×ÏÌØÃÅ×, ÐÌÁÚÍÅÎÎÁÑ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÑ ÃÉËÌÏÓÐÏÒÉÎÁ ÐÒÉ ÜÔÏÍ ÎÅ ÍÅÎÑÌÁÓØ.
ðÒÉ ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏÍ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎÁ É ÃÉËÌÏÓÐÏÒÉÎÁ AUC ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎÁ ÂÙÌÁ × ÓÒÅÄÎÅÍ × 7 ÒÁÚ ×ÙÛÅ ÚÎÁÞÅÎÉÑ, ËÏÔÏÒÏÅ ÏÔÍÅÞÁÌÏÓØ Õ ÚÄÏÒÏ×ÙÈ ÄÏÂÒÏ×ÏÌØÃÅ×, ÐÌÁÚÍÅÎÎÁÑ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÑ ÃÉËÌÏÓÐÏÒÉÎÁ ÐÒÉ ÜÔÏÍ ÎÅ ÍÅÎÑÌÁÓØ.
÷ÏÐÒÏÓÙ, ÏÔ×ÅÔÙ, ÏÔÚÙ×Ù ÐÏ ÐÒÅÐÁÒÁÔÕ ëÒÅÓÔÏÒ
27.10.2020
ìÅÐÒÉÍÁÒ É ëÒÅÓÔÏÒ ×ÙÚÙ×ÁÀÔ ÓÉÌØÎÙÅ ÂÏÌÉ × ÎÏÇÁÈ. îÅ ÚÎÁÀ ÎÁ ÞÔÏ ÚÁÍÅÎÉÔØ. ÷ÓÅ ÓÔÁÔÉÎÙ Ó ÜÔÉÍÉ ÄÅÊÓÔ×ÕÀÝÉÍÉ ×ÅÝÅÓÔ×ÁÍÉ ÂÕÄÕÔ ×ÙÚÙ×ÁÔØ ÔÁËÕÀ ÖÅ ÐÏÂÏÞËÕ?
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ÷ÐÏÌÎÅ ×ÅÒÏÑÔÎÏ, ÞÔÏ ×ÓÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÙ, ÓÏÄÅÒÖÁÝÉÅ ÁÔÏÒ×ÁÓÔÁÔÉÎ ÉÌÉ ÒÏÚÕ×ÁÓÔÁÔÉÎ, ÂÕÄÕÔ ×ÙÚÙ×ÁÔØ ÐÏÄÏÂÎÙÅ ÐÏÂÏÞÎÙÅ ÜÆÆÅËÔÙ.
13.09.2020
ÚÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. óËÁÖÉÔÅ ÐÏÖÁÌÕÊÓÔÁ, ÍÏÖÎÏ ÌÉ ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ ËÒÅÓÔÏÒ É ÁÓÐÉÒÉÎ ËÁÒÄÉÏ
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. äÁ, ÍÏÖÎÏ, ÐÏ ÎÁÚÎÁÞÅÎÉÀ ×ÒÁÞÁ.
18.06.2020
äÏÂÒÙÊ ÄÅÎØ, ÓÅÇÏÄÎÑ ÞÅÔ×ÅÒÇ, ÍÏÇÕ ÌÉ Ñ ÎÁÞÁÔØ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ ëÒÅÓÔÏÒ Ó ÜÔÏÇÏ ÄÎÑ, ÞÅÔ×ÅÒÔÏÊ ÔÁÂÌÅÔËÉ ÐÏ ÓÞÅÔÕ. ôÁÂÌÅÔËÉ ÒÁÓÐÉÓÁÎÙ ÐÏ ÄÎÑÍ, ÎÏ × ÉÎÓÔÒÕËÃÉÉ ÐÒÏ ÜÔÏ ÎÉ ÓÌÏ×Á ÎÅ ÇÏ×ÏÒÉÔÓÑ. úÁÒÁÎÅÅ ÂÌÁÇÏÄÁÒÀ!
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ô.Ë. ÔÁÂÌÅÔËÉ ÓÏÄÅÒÖÁÔ ÏÄÉÎÁËÏ×ÏÅ ËÏÌÉÞÅÓÔ×Ï ÄÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÇÏ ×ÅÝÅÓÔ×Á, ÔÏ ÍÏÖÅÔÅ ÎÁÞÁÔØ ÐÒÉÅÍ Ó ÌÀÂÏÊ.
22.11.2019
ïÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏ ÎÁÚÎÁÞÅÎÙ ÌÅËÁÒÓÔ×Á ÎÅ×ÒÏÌÏÇÏÍ: íÉËÁÒÄÉÓ, ôÉÏÃÅÔÁÍ (ÕËÏÌÙ), ëÒÅÓÔÏÒ É ÔÅÒÁÐÅ×ÔÏÍ: ðÁÐÁ×ÅÒÉÎ, íÏËÓÏÎÉÄÉÎ. ëÁË ÉÈ ÐÒÁ×ÉÌØÎÏ ÒÁÓÐÒÅÄÅÌÉÔØ × ÔÅÞÅÎÉÅ ÄÎÑ. óÐÁÓÉÂÏ!
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ.
ïÂÙÞÎÏ ÒÅËÏÍÅÎÄÕÀÔ ÐÒÉÅÍ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏ× ÄÌÑ ÓÎÉÖÅÎÉÑ ÄÁ×ÌÅÎÉÑ (ÍÉËÁÒÄÉÓ, ÍÏËÓÏÎÉÄÉÎ) ÕÔÒÏÍ ÉÌÉ ÕÔÒÏÍ É ×ÅÞÅÒÏÍ, ËÏÎÔÒÏÌØ ÕÒÏ×ÎÑ ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÇÏ ÄÁ×ÌÅÎÉÑ ÐÒÉ ÓÏ×ÍÅÓÔÎÏÍ ÐÒÉÅÍÅ ÏÂÑÚÁÔÅÌÅÎ. ëÒÅÓÔÏÒ – ×ÅÞÅÒÏÍ. ôÉÏÃÅÔÁÍ – ÄÏ 17 ÞÁÓÏ× (×ÏÚÍÏÖÅÎ ÓÔÉÍÕÌÉÒÕÀÝÉÊ ÜÆÆÅËÔ).
20.04.2019
äÏÂÒÙÊ ÄÅÎØ. íÅÎÑ úÏ×ÕÔ ÷ÌÁÄÉÍÉÒ âÏÒÉÓÏ×ÉÞ. ðÏ ÐÒÅÄÐÉÓÁÎÉÀ ËÁÒÄÉÏÌÏÇÁ ÐÒÉÎÉÍÁÀ ÌÉÐÒÉÍÁÒ 80ÍÇ.
ëÁÒÄÉÏÌÏÇ ÐÒÅÄÐÉÓÁÌ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ ÌÉÐÒÉÍÁÒ 80ÍÇ ÉÌÉ ËÒÅÓÔÏÒ 20ÍÇ.
ïÄÎÏ ×ÒÅÍÑ × ÇÏÒÏÄÅ × ÁÐÔÅËÁÈ ÐÒÏÐÁÌ ÌÉÐÒÉÍÁÒ 80 ÍÇ.
ëÕÐÉÌ ÕÐÁËÏ×ËÕ ËÒÅÓÔÏÒ 20 ÍÇ 28ÛÔ. ìÅËÁÒÓÔ×Ï ÓÕÝÅÓÔ×ÅÎÎÏ ÄÏÒÏÖÅ. ðÒÉÎÉÍÁÀ.
÷ ÉÎÔÅÒÎÅÔÅ ×ÉÖÕ ÃÅÎÕ ÚÁ ÕÐÁËÏ×ËÕ ËÒÅÓÔÏÒÁ 10ÍÇ 126ÛÔ É ÐÏÎÉÍÁÀ, ÞÔÏ Ä×Å ÔÁÂÌÅÔËÉ ÐÏ 10ÍÇ ÎÁ 60% ÄÅÛÅ×ÌÅ ÏÄÎÏÊ ÔÁÂÌÅÔËÉ 20ÍÇ.
÷ÏÐÒÏÓ: ä×Å ÔÁÂÌÅÔËÉ ËÒÅÓÔÏÒÁ ÐÏ 10 ÍÇ Ó ÔÏÞËÉ ÚÒÅÎÉÑ ÆÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÉ ÜÔÏ ÔÏÖÅ ÓÁÍÏÅ, ÞÔÏ ÏÄÎÁ ÔÁÂÌÅÔËÁ ËÒÅÓÔÏÒÁ 20ÍÇ?
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ, ÷ÌÁÄÉÍÉÒ âÏÒÉÓÏ×ÉÞ. ÷Ù ÍÏÖÅÔÅ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ 2 ÔÁÂÌÅÔËÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ËÒÅÓÔÏÒ × ÄÏÚÉÒÏ×ËÅ 10 ÍÇ ×ÍÅÓÔÏ ÏÄÎÏÊ ÔÁÂÌÅÔËÉ ÐÏ 20 ÍÇ.
úÁÄÁÔØ Ó×ÏÊ ×ÏÐÒÏÓ ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÕ »
Источник
Состав
Действующее вещество – розувастатин.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка состоит из: лактозы моногидрат, гипромеллозы, глицерина триацетат, титана диоксида, оксида железа желтого (для таблеток по 5 мг), оксид железа красного (для таблеток по 10 мг, 20 мг, 40 мг).
Форма выпуска
Крестор выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Препарат относится к гиполипидемическим средствам. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Фармакодинамика
Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент определяет скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основное место действия – печень.
Розувастатин в составе Крестор увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП. Вещество подавляет печеночный синтез ЛПОНП, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Препарат Крестор снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, повышает уровни холестерина ЛПВП. Терапевтический эффект достигается в течение одной недели после начала применения лекарства. 90% максимального эффекта – через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели.
Крестор эффективен для лечения взрослых с гиперхолестеринемией (с гипертриглицеридемией или без нее), независимо от расы, пола или возраста. Также применяется для терапии пациентов особых групп: больных диабетом, с семейной гиперхолестеринемией.
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5 часов после перорального применения. Биодоступность – примерно 20%.
Розувастатин в Крестор значительным образом захватывается печенью. Она является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Около 90% действующего вещества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Розувастатин незначительно метаболизируется (примерно 10%). Исследования in vitro с использованием гепатоцитов свидетельствуют, что вещество является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450.
Примерно 90% розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Остальное выводится с мочой – около 5% в неизмененном виде.
Период полувыведения – 19 часов. Он не увеличивается при повышении дозы.
Экспозиция действующего вещества увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении фармакокинетика не изменяется.
Не наблюдалось значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику препарата у взрослых. Принцип действия у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, как у взрослых добровольцев.
У лиц со слабой или умеренной недостаточностью почек не было отмечено изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек плазменные концентрации активного вещества были в 3 раза, а уровни N-десметил-метаболита в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов на гемодиализе примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью, не было обнаружено признаков повышенной экспозиции розувастатина. Нет опыта по применению лекарства пациентами, состояние которых оценивается в 9 баллов и более.
Показания к применению
Крестор показан взрослым, подросткам и детям старше 10 лет для лечения первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии. Препарат назначают в качестве дополнения к диете. Лекарство эффективно, когда недостаточно диеты, физических упражнений.
Средство назначают при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете или другим липидоснижающим препаратам. Также в случаях, когда такое лечение неуместное.
Препарат Крестор также используют для профилактики сердечно-сосудистых нарушений.
Противопоказания
Крестор не назначается при повышенной чувствительности к розувастатину или вспомогательным веществам в его составе. Также противопоказаниями являются:
- миопатия;
- заболевания печени в активной фазе (включая устойчивые к повышениям сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии);
- тяжелые нарушения функции почек.
Не рекомендуется к применению одновременно с циклоспорином.
Таблетки противопоказаны женщинам в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.
Доза в 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии/рабдомиолизу.
При применении лекарственного средства пациентами с умеренным нарушением функции почек, наследственными мышечными заболеваниями, гипотиреозом, миотоксичностью на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов нужен контроль врача. К таковым также относят принадлежность к монголоидной расе, ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови, одновременное применение фибратов, злоупотребление алкоголем.
Побочные эффекты
При применении Крестора обычно отмечались легкие и временные побочные эффекты. В зависимости от органов и систем наблюдалось:
- Со стороны крови и лимфатической системы – тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы – гиперчувствительность, ангионевротический отек.
- Со стороны эндокринной системы – сахарный диабет.
- Со стороны нервной системы – головокружения, головная боль, потеря памяти, полиневропатия, периферическая невропатия, расстройства сна.
- Со стороны психики – депрессия.
- Со стороны органов дыхания – отдышка, кашель.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, запор, боль в животе, панкреатит, диарея.
- Со стороны пищеварительной системы – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
- Со стороны почек и мочевыводящей системы – гематурия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгия, миопатия, рабдомиолиз, артралгия, нарушения со стороны сухожилий.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
- Со стороны репродуктивной системы – гинекомастия.
К частым общим расстройствам относят астению. Частота появления отеков в месте введения неизвестна.
Совместимость с другими препаратами
Циклоспорин увеличивает AUC значение розувастатина примерно в 7 раз. Крестор противопоказан пациентам, которые проходят терапию циклоспорином.
Розувастатин – это субстрат для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Крестор с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может привести к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови, увеличить риск миопатии.
Точный механизм взаимодействия медикамента с ингибиторами протеазы неизвестен. Одновременное применение может увеличивать экспозицию розувастатина. В таком случае нужно тщательно обдумать коррекцию дозы медикамента Крестор, она рассчитывается в зависимости от ожидаемого роста экспозиции действующего вещества.
Одновременное применение с липидоснижающими препаратами приводило к росту AUC и Cmax в 2 раза. Также увеличивается риск миопатии.
При одновременном применении фибратов Крестор противопоказан к приему в дозировке 40 мг. Терапию начинают с 5 мг.
Суспензии антацидов, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают концентрацию розувастатина в плазме крови на 50%. Это менее выражено при применении антацидных средств через 2 часа после Крестора.
Одновременное применение с Эзетимибом в дозе по 10 мг приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза.
Одновременное применение с эритромицином снижало AUC розувастатина на 20%, Cmax – на 30%.
В результате исследований in vitro и in vivo, было установлено, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Он также является их слабым субстратом.
Корректировка дозы препарата Крестор нужна в случаях его одновременного приема с другими лекарственными средствами, которые способны повышать экспозицию розувастатина. Максимальная доза корректируется таким образом, чтобы желаемая экспозиция не превышала показатели при приеме 40 мг в сутки.
Применение
Крестор можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Перед началом лечения следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету. Ее следует придерживаться и во время приема.
Доза подбирается индивидуально. Она зависит от цели терапии и реакции на лечение.
При лечении гиперхолестеринемии рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки. При выборе начальной дозировки нужно учитывать уровень холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем.
Повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели. Увеличивать дозировку до 40 мг можно только при тяжелой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений, если не удалось достичь цели при применении 20 мг. При этом больные должны находиться под регулярным наблюдением специалиста.
Для предотвращения нарушений сердечно-сосудистой системы препарат назначается в дозе 20 мг в сутки.
Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста (больше 70 лет) – 5 мг. Другая коррекция дозировки не нужна.
Передозировка
Нет специфического лечения передозировки препаратом.
Лечение должно быть симптоматическим. Если нужно, принять поддерживающие мероприятия.
При передозировке нужно контролировать функции печени и уровень УК. Маловероятна эффективность гемодиализа.
Условия хранения
Препарат Крестор нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия продажи
По рецепту врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в период беременности и кормления грудью. Если женщина забеременеет во время лечения, инструкция Крестора рекомендует его немедленно прекратить.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать надежные средства контрацепции.
Учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которым нужно лечение Крестором, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния Крестора на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что препарат оказывать влияние, однако следует учитывать возможность головокружения.
Особые указания
Крестор с осторожностью назначается пациентам со склонностью к миопатии или рабдомиолизу. К факторам риска относятся:
- нарушение функции почек;
- гипотиреоз;
- наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц;
- наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
- злоупотребление алкоголем;
- возраст более 70 лет.
К таковым также относятся ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме и одновременное применение фибратов.
Назначая Крестор, нужно оценить риск в сравнении с ожидаемой пользой. Во время лечения рекомендуется клинический мониторинг. Если исходные уровни УК значительно повышены, терапию не нужно начинать.
Исходя из инструкции Крестор, препарат не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, свидетельствующими о миопатии или возможности развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
У пациентов, принимавших лекарство в любых дозах, наблюдались миалгия, миопатия и рабдомиолиз (редко). Частота сообщений о рабдомиолизе, связанном с применением Крестора, повышалась при приеме препарата в дозе 40 мг.
У пациентов, которые применяли высокие дозы, наблюдалась протеинурия. В большинстве случаев она была временной или прерывистой. Пациентам, принимающим препарат в дозе 40 мг, следует регулярно проверять функцию почек.
Перед началом лечения и через 3 месяца по его окончании рекомендуется проводить анализ биохимических показателей функции печени. Нужно уменьшить дозы или прекратить применение, если уровень трансаминаз в сыворотке более чем в три раза превышает верхнюю границу нормы.
Не следует назначать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Крестор нужно осторожно применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.
Внимание!
Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Крестор. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.
Источник