Квамател противопоказания к применению
Квамател – синтетический медикамент, который применяют при лечении язвенной болезни желудка.
Фармакологическое действие Кваматела
Активный компонент Кваматела – фамотидин, являясь блокатором гистаминовых H2-рецепторов, способствует:
- Снижению базальной и стимулированной (пентагастрином, гастрином, кофеином, бетазолом, гистамином) секреции соляной кислоты;
- Росту рН и снижению активности пепсина.
Свое действие Квамател развивает в течение часа, достигая максимума через три часа после приема. Продолжительность оказываемого эффекта зависит от дозы и может варьироваться от 12 до 24 часов. При этом медикамент не оказывает влияния на:
- Моторику желудка;
- Уровень гастрина натощак и после приема пищи;
- Уровни гормонов;
- Кровообращение в портальной системе;
- Экзокринную активность поджелудочной железы;
- Микросомальные ферменты печени.
Форма выпуска
Квамател выпускают в виде:
- Таблеток розового цвета с гравировкой «F20», содержащих фамотидин в количестве 20 мг и 40 мг. В блистерах по 14 таблеток;
- Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, во флаконах, содержащих 20 мг фамотидина.
Аналоги Кваматела
К аналогам Кваматела относятся следующие медикаменты:
- По действующему веществу – Гастросидин, Фамотидин, Ульфамид, Фамосан;
- По механизму действия – Зантак, Улкодин, Циметидин, Ранисан, Ацилок, Зоран, Гистак, Ранигаст, Ранитидин, Рантак, Ульран, Ранитидин Софарма.
Показания к применению Кваматела
Квамател по инструкции назначают при лечении и профилактике:
- Синдрома Золлингера-Эллисона;
- Язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (в острой фазе);
- Эрозивного гастродуоденита;
- Симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки, которые вызваны приемом нестероидных противовоспалительных средств, стрессовыми ситуациями, а также послеоперационных язв;
- Рефлюкс-эзофагита;
- Функциональной диспепсии, ассоциированной с повышенной секреторной функцией желудка.
Медикамент назначают для профилактики повторений возникновения кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также для предупреждений развития аспирации желудочного сока на фоне общей анестезии (так называемого, синдрома Мендельсона).
Противопоказания к применению
Согласно инструкции Квамател противопоказано применять:
- Во время беременности;
- В педиатрии;
- В период лактации;
- При наличии гиперчувствительности к веществам, которые входят в состав медикамента, а также к другим блокаторам гистаминовых H2-рецепторов.
Также следует соблюдать особую осторожность при назначении медикамента на фоне цирроза печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), печеночной и почечной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Таблетки Квамател назначают в зависимости от болезни:
- При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения – 40 мг в сутки (в один или в два приема), максимально – 2-4 таблетки Квамател по 40 мг. Продолжительность лечения – 1-2 месяца;
- При лечении рефлюкс-эзофагита – 1 таблетку Кваматела по 20 мг дважды в день (в утреннее и вечернее время) на протяжении шести недель. При необходимости дозу удваивают;
- При лечении синдрома Золлингера-Эллисона – по 20-40 мг каждые шесть часов;
- Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – 1 таблетку Кваматела по 20 мг один раз в день, желательно перед сном;
- Во время общей анестезии для профилактики аспирации желудочного содержимого – 40 мг перед операцией.
Внутривенно Квамател по инструкции назначают только в условиях стационарного лечения, а при первой возможности необходимо перейти на пероральный прием медикамента. Средняя дозировка составляет 20 мг каждые двенадцать часов.
На фоне нарушений функции почек и печени суточную дозу Кваматела снижают до 20 мг.
Применение Кваматела в повышенных дозах может вызвать симптомы передозировки, которые проявляются как двигательное возбуждение, рвота, тахикардия, тремор, коллапс, снижение артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Применение Кваматела одновременно с кетоконазолом и итраконазолом уменьшает их всасывание, что вызвано повышенным рН содержимого желудка. Между приемом Кваматела и этих медикаментов необходимо соблюдать интервал не менее двух часов.
Квамател увеличивает действие амоксициллина и клавулановой кислоты.
Риск развития нейтропении возрастает при одновременном приеме Кваматела с лекарствами, угнетающими костномозговое кроветворение.
Побочные действия Кваматела
Квамател, по отзывам, чаще всего вызывает нарушения пищеварительной системы, которые проявляются в виде:
- Тошноты;
- Сухости во рту;
- Острого панкреатита;
- Рвоты;
- Метеоризма;
- Боли в животе;
- Снижения аппетита;
- Запора или диареи;
- Гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного гепатита.
Среди нарушений других систем организма при применении Кваматела, по отзывам, могут наблюдаться:
- Снижение артериального давления, AV-блокада, брадикардия, аритмия (сердечно-сосудистая система);
- Панцитопения, агранулоцитоз, гипо- или аплазия костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения (система кроветворения);
- Шум в ушах и снижение остроты зрения (органы чувств);
- Спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль (центральная нервная система);
- Артралгия и миалгия (костно-мышечная система);
- Гинекомастия, гиперпролактинемия, снижение либидо, аменорея (половая система).
Также Квамател, по отзывам, может вызывать различные дерматологические и аллергические реакции – алопецию, угри обыкновенные, сухость кожи, ангионевротический отек, крапивницу, кожную сыпь, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок.
Поскольку применение Кваматела может скрывать симптомы рака желудка, перед лечением необходимо пройти диагностику для исключения злокачественного новообразования.
Прекращать лечение Квамателом следует постепенно, чтобы не вызвать развитие синдрома отмены.
Длительное лечение лекарством на фоне стресса может вызвать бактериальные поражения желудка, что может привести к дальнейшему распространению инфекции.
Во время лечения не следует употреблять продукты и напитки, вызывающие раздражение слизистой оболочки желудка.
Условия и срок хранения
Квамател по инструкции относится к числу противоязвенных медикаментов, отпуск которых разрешен только по назначению врача (список Б).
Таблетки Квамател можно хранить не более 5 лет при температуре до 30 градусов Цельсия, лиофилизат – до 3 лет.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, выпуклые, с гравировкой “F20” на одной стороне; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, макрогол 6000, сепифилм 003 (макрогола-40 стеарат (тип I), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, выпуклые, с гравировкой “F40” на одной стороне; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, макрогол 6000, сепифилм 003 (макрогола-40 стеарат (тип I), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза).
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении дозы 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 ч и 25-30% в течение 8-10 ч после применения. Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.
Фармакокинетика
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.
Распределение
После приема внутрь Cmax фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 ч. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает.
Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%.
Метаболизм
Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.
Выведение
T1/2 из плазмы крови: 2.3-3.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный T1/2 фамотидина может превышать 20 ч.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при в/в введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.
Показания
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых H2-рецепторов;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
- редкая наследственная непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; беременность.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Препарат принимают по 40 мг 1 раз/сут перед сном или по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.
Язва желудка без малигнизации
Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.
Профилактика обострения язвенной болезни
Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Препарат принимают по 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза препарата Квамател составляет 20-40 мг/сут в течение 12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 ч. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Пациенты, которые применяют другие блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, могут сразу переходить на применение препарата Квамател в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 ч.
Длительность применения препарата зависит от клинического состояния пациента.
Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)
Препарат принимают в дозе 40 мг вечером перед операцией или утром в день операции.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 ч.
Эффективность и безопасность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) изменение дозы не требуется.
Побочные действия
Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Часто (от ≥1/100 до <1/10) | Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) | Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения Нейтропения | |||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм) | |||
| Со стороны обмена веществ | |||
| Анорексия | |||
| Нарушения психики | |||
| Обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо) | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение | Нарушение вкуса | Судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью) Парестезия Сонливость | |
| Со стороны сердца | |||
| Аритмия AV-блокада (при в/в применении антагонистов Н2-рецепторов) | |||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Бронхоспазм Интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом ) | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Запор Диарея | Сухость во рту Тошнота и/или рвота Дискомфорт в животе или вздутие живота Метеоризм | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Гепатит Повышение активности печеночных ферментов Холестатическая желтуха | |||
| Cо стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сыпь Зуд Крапивница | Акне Алопеция Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом) Сухость кожи | ||
| Cо стороны костно-мышечной системы | |||
| Артралгия Мышечные спазмы | |||
| Со стороны половых органов и молочной железы | |||
| Гинекомастия* | Импотенция | ||
| Общие расстройства | |||
| Утомляемость | Чувство стеснения в груди Небольшое повышение температуры тела | ||
*Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.
Передозировка
Нежелательные реакции при передозировке сходны с теми, которые наблюдаются в обычной клинической практике.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; клиническое наблюдение.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.
При применении препарата Квамател, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.
Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 ч до приема препарата Квамател.
Всасывание препарата Квамател может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 ч после приема препарата Квамател.
Следует избегать применения сукральфата в течение 2 ч до или после приема фамотидина.
Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Квамател.
Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.
В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.
По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания этанола в кровь при употреблении алкоголя.
Особые указания
При печеночной недостаточности препарат Квамател следует применять с осторожностью и в более низких дозах.
При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.
Новообразование желудка
Перед началом лечения язвы желудка препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.
Пациенты с почечной недостаточностью
Т.к. фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении КК ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.
Общие указания
В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.
Вспомогательные вещества
При непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Квамател 20 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка препарата Квамател 40 мг содержит 90 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применять препарат Квамател не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и головная боль. В случае развития таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами, работать с механизмами или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Беременность и лактация
Беременность
В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плацентарный барьер. Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении препарата Квамател во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможного риска.
Период грудного вскармливания
Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно. Фамотидин может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Адекватных или хорошо контролируемых исследований не проводилось.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной достаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) изменение дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата КВАМАТЕЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник