L цет таблетки побочные действия

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Эльцет – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Эльцет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с округленными концами и разделительной риской, ядро – белого или почти белого цвета (по 7, 10, 14, 28 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке Эльцет содержатся:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;
• состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эльцет является препаратом, который предназначен для профилактики развития и облегчения проявлений аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Его активность обусловлена способностью левоцетиризина блокировать H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин – конкурентный антагонист гистамина, является R-энантиомером цетиризина и обладает в 2 раза большим, чем он, сродством к H1-гистаминовым рецепторам. Его влияние на гистаминозависимой стадии аллергических реакций способствует уменьшению перемещения эозинофилов, проницаемости сосудов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Антисеротониновое и антихолинергическое действие практически отсутствует, терапевтические дозы левоцетиризина практически не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Левоцетиризину свойственно линейное изменение фармакокинетических параметров.

При приеме внутрь происходит быстрое и полное его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи понижает скорость абсорбции, но на полноту всасывания влияние не оказывает. Максимальная концентрация (Сmах) левоцетиризина в плазме крови 207 нг/мл достигается через 0,9 часа после однократного приема 5 мг препарата, после повторного приема в той же дозе она составляет 308 нг/мл.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови – 90%, биодоступность – почти 100%, объем распределения – 0,4 л/кг.

Метаболизму подвергается меньше 14% дозы левоцетиризина, после N- и О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит. Низкий уровень метаболизма и отсутствие метаболического потенциала дает основание предполагать маловероятность взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей он меньше. У взрослых общий клиренс препарата составляет 0,63 мл/мин/кг. В неизменном виде через почки выводится 85,4% принятой дозы препарата, через кишечник – 12,9%.

Левоцетиризин не кумулируется, полное выведение препарата из организма происходит за 96 часов.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T1/2 – удлиняется. При проведении стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа общий клиренс понижается на 80%, меньше 10% дозы левоцетиризина удаляется.

Показания к применению

• сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
• персистирующие (круглогодичные) и интермиттирующие (сезонные) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся такими симптомами, как заложенность носа, ринорея, зуд, чихание, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• крапивница (включая хроническую форму идиопатической крапивницы);
• зуд и высыпания при аллергических заболеваниях кожи.

Противопоказания

• выраженная почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), одновременное применение гемодиализа;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к производным пиперазина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении Эльцета для лечения пациентов с хронической формой почечной недостаточности (КК от 10 до 50 мл/мин), в пожилом возрасте, в сочетании с алкоголем.

Инструкция по применению Эльцета: способ и дозировка

Таблетки Эльцет принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды, до еды или во время приема пищи.

Рекомендованное дозирование для взрослых и детей старше 6 лет: по 1 шт. 1 раз в день.

При нормальной функции почек пациентам пожилого возраста снижение суточной дозы не требуется.

При почечной недостаточности дозу Эльцета назначают в зависимости от степени нарушения. Рекомендованное суточное дозирование для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью с учетом величины КК:

• КК выше 50 мл/мин: по 1 шт.;
• КК 30–49 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 2 дня;
• КК меньше 30 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 3 дня;
• КК меньше 10 мл/мин (терминальная стадия, включая пациентов, находящиеся на гемодиализе): прием Эльцета противопоказан.

При нарушении только функции печени общий режим дозирования Эльцета не меняют.

Для мужчин КК можно рассчитать, используя показатель концентрации сывороточного креатинина. Для этого из 140 следует вычесть возраст пациента в годах, затем разность умножить на его вес в килограммах. Полученный результат необходимо разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72.

Для женщин КК определяют аналогично, только полученное значение дополнительно умножают на коэффициент 0,85.

Продолжительность курса лечения зависит от клинических показаний; при поллинозе он может составлять от 7 до 42 дней.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилаксия, ангионевротический отек; частота не установлена – стойкая лекарственная эритема, реакции гиперчувствительности;
• со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, утомляемость, головная боль; редко – астения; очень редко – возбуждение, агрессия, депрессия, галлюцинации, судороги; частота не установлена – нарушение вкуса, головокружение, нарушения сна, бессонница, парестезии, тремор, обморок, суицидальные мысли;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; частота не установлена – ощущение сердцебиения;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, гепатит; частота не установлена – повышение аппетита, рвота, запор;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота не установлена – вертиго;
• со стороны органа зрения: очень редко – нарушение зрения; частота не установлена – диплопия;
• со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение веса тела;
• со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка;
• со стороны мочевыделительной системы: частота не установлена – дизурия, задержка мочи;
• со стороны опорно-двигательной системы: очень редко – миалгия;
• лабораторные показатели: очень редко – нарушение функциональных проб печени;
• прочее: частота не установлена – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – беспокойство, возбужденность, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому следует немедленно провести промывание желудка, принять активированный уголь, при необходимости обратиться за назначением симптоматической и поддерживающей терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Если появляются симптомы нежелательных эффектов препарата, необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Эльцета рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Эльцет противопоказано применять в период вынашивания и грудного вскармливания.

При необходимости назначения левоцетиризина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эльцета для лечения детей младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Эльцета пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) и находящимся на гемодиализе больным.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности и определять дозу препарата с учетом величины КК. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется применять следующее суточное дозирование:

• КК выше 50 мл/мин: по 1 шт.;
• КК 30–49 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 2 дня;
• КК меньше 30 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 3 дня.

При нарушениях функции печени

При нарушении только функции печени общий режим дозирования Эльцета не меняют.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата в пожилом возрасте. При нормальной функции почек пациентам пожилого возраста снижение суточной дозы Эльцета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Эльцета с теофиллином в суточной дозе 400 мг вызывает понижение общего клиренса рацемического цетиризина на 16%, при этом кинетические свойства теофиллина не меняется.

При одновременном употреблении спиртных напитков (этанола) или приеме лекарственных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС) их влияние на ЦНС может усилиться.

Аналоги

Аналогами Эльцета являются Гленцет, Супрастинекс, Парлазин, Алерон, Зиртек, Цетрилев, Цетиризин, Зодак, Цетрин, Алерзин, Цетиринакс, L-Цет, Левоцетиризин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эльцете

Немногочисленные отзывы об Эльцете в основном положительные.

Цена на Эльцет в аптеках

Цена на Эльцет за упаковку, содержащую 7 таблеток, может составлять от 164 рублей, 14 таблеток – от 241 рублей.