Лекарство герцептин применение и побочные действия

Состав

Помимо активного вещества в состав Герцептина входят L-гистидин и L-гистидина гидрохлорид, 1-O-α-D-глюкопиранозил-α-D-глюкопиранозид (или α,α-трегалоза), неионогенный ПАВ полисорбат 20.

Форма выпуска

Препарат выпускается во флаконах прозрачного стекла в виде лиофилизированного порошка для приготовления инфузионного раствора. Каждый флакон комплектуется флаконом растворителя, который представляет собой содержащую в своем составе бензиловый спирт бактериостатическую воду.

Количество активного вещества в одном флаконе лиофилизата может составлять:

• 150 мг;
• 440 мг.

Герцептин (Herceptin): фармакологическое действие

Герцептин относится к группе медицинских иммунобиологических препаратов, которые применяются для лечения злокачественных образований.

Активное вещество препарата трастузумаб — это синтезируемое из клеток яичников китайского хомяка и обладающее противоопухолевым действием лекарственное вещество, которое применяется в таргетной терапии рака молочной железы.

Вещество представляет собой так называемые моноклональные (то есть вырабатываемые аналогичными иммунными клетками) антитела, которые обладают способностью обнаруживать и блокировать HER-2 рецепторы, локализирующиеся на поверхностях клеточных мембран опухолевых клеток. Это в свою очередь обеспечивает прекращение их дальнейшего роста и — в ряде случаев — уменьшение размеров раковой опухоли. При этом трастузумаб не оказывает влияния на здоровые ткани.

Герцептин, воздействуя на генетические механизмы злокачественного перерождения клеток, блокирует их и существенно снижает восприимчивость клеток к излишкам мембранного белка HER-2, повышенная экспрессия которого напрямую связана с вероятностью развития рака молочной железы. В результате этого процесса тормозятся процессы деления раковых клеток и устраняется так называемый эффект перепроизводства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Связываемый с ростом раковых клеток белок HER-2 является протоонкогеном или, иначе говоря, обычным геном, который при стечении определенных условий (мутации, повышения степени экспрессии, например) может спровоцировать рак. Его гиперэкспрессия отмечается примерно в каждом третьем или четвертом случае, когда у пациентки диагностируется первичный рак молочной железы. Также выявляется и значительная вариабельность HER-2 в отношении распространенного рака желудка.

Белок HER-2 находится на оболочке отдельных раковых клеток. Он создается специальным геном, который носит название HER-2/neu, и является рецептором для определенного фактора роста, который принято называть человеческим эпидермальным фактором роста. Прикрепляясь к рецепторам HER-2 на раковых клетках молочной железы, последний стимулирует их рост и активное деление. Отдельные раковые клетки характеризуются повышенным количеством рецепторов HER-2, что позволяет идентифицировать раковую опухоль как HER-2 позитивную. Новообразования подобного типа диагностируются у каждой пятой женщины с раком груди.

Входящий в состав Герцептина трастузумаб оказывает блокирующее действие на пролиферацию атипичных клеток у пациенток с повышенной экспрессией HER-2. Использование препарата в качестве монотерапевтического средства при лечении HER-2 позитивного метастатического рака молочной железы, проводимого в качестве терапии второй и третьей линии, позволяет добиться 15-типроцентной суммарной частоты ответа и увеличить медиану выживаемости пациенток до 13 месяцев.

Применение же Герцептина в сочетании с доцетакселом, анастрозолом или паклитакселом у женщин с метастатическим раком груди способствует увеличению:

• частоты суммарного ответа;
• медианы временного интервала до начала прогрессирования заболевания (в некоторых случаях практически вдвое);
• периода выживаемости;
• общей частоты эффекта;
• частоты клинического улучшения.

При назначении препарата после проведенного хирургического вмешательства или вспомогательной (адъювантной) терапии после хирургического лечения пациенткам, у которых диагностированы ранние стадии рака груди, в значительной степени повышается:

• продолжительность выживаемости без появления симптомов заболевания;
• выживаемость без развития рецидива заболевания;
• выживаемость без появления отдаленных метастазов.

Антитела к трастузумабу выявляются у одной из 903 женщин, однако, при этом аллергические реакции на препарат отсутствуют.

Фармакокинетические параметры Герцептина зависят от дозы: чем она выше, тем больше средний показатель периода полувыведения трастузумаба и тем меньше клиренс препарата.

Фармакокинетические параметры не изменяются при одновременном назначении с Герцептином анастрозола. Также на распределение трастузумаба в организме. Исследования фармакокинетики препарата у пациенток преклонного возраста, страдающих от почечной и/или печеночной недостаточности, на сегодняшний день не проводились.

Показания к применению

Препарат показан для лечения метастазирующего рака груди у пациенток, у которых установлена повышенная экспрессия HER-2. При этом эффективность Герцептина отмечается как при использовании его в качестве монотерапевтического средства после проведения процедуры химиотерапии, так и в сочетании с другими препаратами. Как правило, комплексная терапия при отсутствии предшествующей химиотерапии подразумевает одновременное назначение с Герцептином паклитаксела или доцетаксела. У пациенток с позитивными эстрогеновыми и/или прогестероновыми рецепторами также допускается назначение препарата в комбинации с препаратами-ингибиторами ароматазы.

На ранних стадиях развития заболевания, которые не характеризуются наличием у пациентки с HER-2 позитивным раком груди метастазов, препарат назначают в качестве средства адъювантной терапии:

• после проведенной хирургической операции;
• по завершении курса химиотерапии (как адъювантной, так и неоадъювантной);
• по завершении курса лучевой терапии.

Противопоказания

Основным противопоказанием к назначению Герцептина является гиперчувствительность пациентки к активному веществу или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата (включая бензиловый спирт).

С осторожностью препарат рекомендуется назначать:

• женщинам, страдающим от ишемической болезни сердца;
• пациенткам с устойчиво повышенным артериальным давлением и сердечной недостаточностью;
• пациенткам, прошедшим курс лечения кардиотоксичными препаратами (например, антрациклинами или циклофосфамидом);
• если раку груди сопутствуют заболевания легких;
• если опухоль дала метастазы в легкие;
• детям (поскольку эффективность и безопасность лечения Герцептином у этой группы пациентов не изучена).

Также с соблюдением мер осторожности препарат прописывают больным на ранних стадиях HER-2 позитивного рака груди, у которых отмечается:

• застойная сердечная недостаточность (в анамнезе);
• устойчивая к терапии аритмия;
• требующая медикаментозного лечения стенокардия;
• пороки сердца, характеризующиеся клинической значимостью;
• трансмуральный инфаркт миокарда по данным электрокардиограммы;
• устойчиво повышенное артериальное давление, резистентное к лечению.

Побочные действия

Как и большинство противоопухолевых средств (википедия подтверждает этот факт) препарат в определенной степени обладает токсичностью, может провоцировать нежелательные реакции, а в отдельных случаях и летальный исход. Наиболее вероятные побочные эффекты Герцептина, которые развиваются на фоне лечения им, это:

• различного рода инфузионные реакции (как правило, они возникают после первого введения препарата и выражаются в виде озноба, лихорадочного состояния, одышки, появления высыпаний, повышения слабости и т.д.);
• общие реакции (слабость, болезненность молочной железы, гриппоподобный синдром и т.д.);
• нарушения функции пищеварительной системы (тошнота, рвота, симптомы гастрита, расстройства стула и т.д.);
• нарушения функции опорно-двигательного аппарата (болезненность в конечностях, артралгия и т.д.);
• кожные реакции (высыпания, зуд, крапивница и т.д.);
• нарушения функции сердца и сосудистой системы (застойная сердечная недостаточность, вазодилатация, тахикардия и т.д.);
• нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т.д.);
• нарушение функции нервной системы (головные боли, парестезии, повышение мышечного тонуса и т.д.);
• расстройства функции органов дыхания (одышка, кашель, кровотечения из носа, боли в горле и гортани и т.д.);
• нарушения со стороны мочеполовой системы (цистит, урогенитальные инфекции и т.д.);
• нарушение функций зрения и слуха;
• побочные эффекты, обусловленные повышенной чувствительностью к компонентам препарата (ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергические реакции).

Инструкция на Герцептин: способ применения и дозирование препарата

Инструкция по применению Герцептина предупреждает, что препарат предназначен исключительно для внутривенного капельного введения. Струйное введение запрещено.

Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 1,5 часа (или 90 минут) при нагрузочной (максимальной) дозе трастузумаба, равной 4 мг на 1 кг веса пациентки.

При возникновении во время введения препарата побочных реакций, которые могут выражаться в виде озноба или лихорадки, одышки появления хрипов в легких и т.д., инфузию приостанавливают и возобновляют лишь после полного исчезновения неприятных клинических симптомов.

При проведении поддерживающей терапии дозу трастузумаба сокращают вдвое (до 2 мг на 1 кг веса пациентки). При этом кратность процедур инфузии составляет 1 раз в неделю.

При хорошей переносимости предшествующей дозы Герцептин вводят капельным методом в течение получаса, до прогрессирования заболевания.

Передозировка

Клинические исследования препарата не выявили случаев передозировки Герцептином. Введение разовой дозы, которая превышала бы 10 мг трастузумаба на 1 кг массы тела, не проводилось.

Взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия препарата с другими лекарственным средствам у человека не проводились. Клинически значимые взаимодействия Герцептина с другими препаратами, которые применялись у пациенток одновременно с ним, выявлены не были.

Нельзя допускать разведения или смешивания инфузионного раствора с другими лекарственными средствами. В частности, нельзя разводить его глюкозой, поскольку последняя провоцирует агрегацию белка.

Герцептин характеризуется хорошей совместимостью с инфузионными пакетами из поливинилхлорида, полиэтилена или полипропилена.

Условия продажи

Отпуск Герцептина осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Препарат хранят при температуре от 2 до 8 °C. Готовый инфузионный раствор при таком температурном режиме сохраняет стабильность своих фармакологических свойств на протяжении 28 дней. Это обусловлено содержанием консерванта в бактериостатической воде, которая используется в качестве растворителя для лиофилизированного порошка и по этой причине допускается многократное использование концентрата раствора. По прошествии 28 дней раствор необходимо утилизировать.

При разведении лиофилизата водой, не содержащей консервантов, концентрат следует использовать немедленно.

Помещенный в инфузионный пакет раствор Герцептина подлежит хранению в течение 24 часов при условии, что соблюдается указанный выше температурный режим, а раствор был приготовлен в строго асептических условиях.

Срок годности

Препарат считается годным к употреблению на протяжении 4 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Герцептина является препарат Трастузумаб (Trastuzumab).

Отзывы о Герцептине

Отзывы о Герцептине, оставленные женщинами, которые прошли курс лечения им, позволяют сделать выводы о том, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится больными. Как правило, тяжело проходит только введение его первой, нагрузочной, дозы, последующие капельницы уже не провоцируют ярко выраженных побочных реакций, а иногда и вовсе не сопровождаются какими-либо нежелательными явлениями.

При этом высокую оценку Герцептину ставят не только женщины, ведущие борьбу с раком груди, но и их лечащие врачи.

Цена Герцептина

Препарат не относится к категории дешевых лекарств. Так, цена Герцептина 440 мг составляет приблизительно 70 тысяч российских рублей. При этом в течение года пациентке c HER-2 позитивным раком груди требуется проведение 17 инфузий в течение 12 месяцев (то есть один раз в три недели). Тем не менее, введя в строке поиска текст «продам Герцептин«, можно найти объявления женщин, у которых остались запасы препарата после прохождения курса лечения, от которых они готовы избавиться за половину цены.

Купить в Москве препарат можно в лицензированных аптечных сетях, а также в специализированных онкологических аптеках (так называемых аптеках онко-помощи).