Лекарство эликвис и его побочное действие

Состав

В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Антитромботическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению

• лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
• профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Противопоказания

• активное кровотечение;
• гиперчувствительность;
• заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
• нарушение функции почек;
• беременность;
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• тошнота;
• анемия;
• кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

• артериальная гипотензия;
• тромбоцитопения;
• гиперчувствительность;
• кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
• кровоизлияние в мышцы;
• гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется. Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Варфарин, Ривароксабан, Ксарелто, Дабигатран, Прадакса, Эдоксабан. Аналоги дешевле Эликвиса — Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (84-103 руб. 50 таблеток) и Дабигатран.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

• «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
• «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
• «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2319-2643 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести за 2501-2816 руб.

Лекарственное средство Эликвис является антикоагулянтом прямого действия. Лекарственное средство производиться в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой. Препарат может использоваться при тромбоэмболии. Средство противопоказано при тяжелых нарушениях в работе печени и почек. Не используется в педиатрической практике.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Эликвис производится фармакологическими компаниями в форме таблеток предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Препарат Эликвис производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой розового цвета. Элементы имеют двояковыпуклую овальную форму на обеих сторонах наноситься гравировка, разделяющая фаска отсутствует.

Действующим веществом лекарственного состава является апиксабан.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

• лактоза;
• целлюлоза микрокристалическая;
• кармеллоза натрия;
• лаурилсульфат натрия;
• стеарат магния.

Состав пленочной оболочки:

• розовый опадрий;
• моногидрат лактозы;
• диоксид титана;
• триацетин;
• краситель оксид железа красный.

Перечисленные компоненты обеспечивают достижение лекарственной формы. Аллергическая реакция у пациента, на какое-либо из перечисленных веществ является противопоказанием к приему.

Фармакологическая группа

Действующее вещество лекарственного препарата является антикоагулянтом прямого действия. Препарат рассматривают в качестве ингибитора фактора свертывания крови. Состав действует избирательно, и обратимо блокируя активность центра фермента для обеспечения антитромбической активности. Состав активно ингибирует свободные и связанные факторы. Непосредственно после перорального приема действующее вещество активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 3-4 часа после перорального приема.  Процесс приема пищи не оказывает прямого действия на всасывание действующего вещества.

Активный компонент лекарственного средства выводиться преимущественно через кишечник вместе с каловыми массами. Незначительная часть получаемого препарата выделяется с мочой пациента. Период полувыведения состава составляет 12 часов. У пациентов, страдающих нарушениями в работе печени и почек данный промежуток времени может быть увеличен.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства можно представить в следующем виде:

• с целью профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов в период перед плановым проведением эндопротезирования;
• профилактика инсульта у пациентов в возрасте старше 75 лет;
• артериальная гипертензия осложненная сахарным диабетом;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность;
• тромбоз глубоких вен;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• рецидив ТГВ или ТЭЛА.

для взрослых

При наличии показаний к применению состав может назначаться пациентам данной возрастной группы. Коррекция дозировок пациентам преклонного возраста, не имеющим нарушений в работе почек и печени, не требуется.

для детей

Лекарственный состав не используют в педиатрической практике. Исследования, подтверждающие возможность назначения состава детям – отсутствуют.

для беременных и в период лактации

При проведении лабораторных исследований на животных токсическое действие препарата на плод не было установлено. Средство не способно искажать репродуктивные функции человека. Сведения о применении в период беременности являются не полноценными – состав не рекомендован к приему.

Исследование на лабораторных животных показало, что активный компонент лекарственного средства стремительно проникает в грудное молоко. Его концентрация в данной жидкости в несколько раз превышает допустимый максимум для показателей крови. Риск для младенца, получающего подобное молоко, не установлен. При необходимости получения подобного курса воздействия в период лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению состава можно представить в следующем виде:

• наличие повышенной чувствительности у пациента к какому-либо из компонентов средства;
• повышенный риск кровотечений;
• врожденные или приобретенные патологии свертываемости крови;
• тромбоцитопения;
• перенесенные оперативные вмешательства на головном мозге;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения в работе почек;
• заболевания печени;
• необходимость постоянного применения антикоагулянтов;
• период беременности;
• период грудного вскармливания детский возраст до 18 лет;
• недостаток лактазы в организме;
• непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Лекарственное средство рекомендуют принимать перорально в независимости от приема пищи. При случайном пропуске дозу рекомендуют принять как можно раньше, после чего продолжить потребление состава по ранее определенной схеме.

для взрослых

После планового эндопротезирования состав рекомендуют принимать в дозе 2.5 мг 2 раза в сутки. Первый прием производиться через 12 часов после проведения манипуляции. Продолжительность рекомендуемого курса воздействия составляет 12-38 суток.

При фибриляции предсердий доза составляет 5 мг 2 раза в сутки. После стабилизации состояния дозу уменьшают в половину.

При тромбозе глубоких вен препарат рекомендуют принимать по 10 мг 2 раза в день в течении первой недели. После стабилизации картины дозу уменьшают до 5 мг в сутки. Продолжительность курса применения определяется в индивидуальном порядке для каждого пациента.

С целью профилактики рецидива тромбоза глубоких вен состав используют по 2, 5 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

Корректировка доз в зависимости от массы тела пациента не требуется. При плохой переносимости состава возможна коррекция получаемых доз. Необходимые объемы лекарственного состава определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

для детей

Лекарственное средство запрещено к применению в педиатрической практике. Детский возраст до 18 лет является устойчивым противопоказанием.

для беременных и в период лактации

Состав не назначают беременным женщинам потому как влияние действующего вещества на организм пациента окончательно не изучено. При необходимости использования состава в период грудного вскармливания решают вопрос о переводе ребенка на искусственную смесь.

Побочные действия

Перечень возможных побочных реакций, проявляющихся в качестве ответа на процесс применения состава можно представить в следующем виде:

• артериальная гипотензия;
• анемия;
• тромбоцитопения;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• диарея или запор;
• нарушения функции дыхания;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• присутствие крови в каловых массах;
• повышение показателей билирубина;
• патологические изменения проб печени;
• гиперчувствительность костных тканей;
• гематурия;
• реакция гиперчувствительности;
• кровохарканье;
• нарушения со стороны органов зрения;
• закрытые травмы глаза;
• объемные кровопотери в ходе операции;
• наличие гнойного отделяемого из раневых поверхностей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное средство вступает во взаимодействие со многими медикаментозными средствами. Возможность применения средства с какими-либо лекарственными препаратами стоит обсуждать с лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Применение лекарственного средства может стать причиной открытия кровотечения у пациентов различных групп. Не рекомендован совместный прием средства с антикоагулянтами. Риск кровотечения повышается для пациентов имеющих заболевания печени. При развитии тяжелых кровотечений использование средства следует отменить. Проявление каких-либо побочных реакций должно стать поводом для обращения за врачебной консультацией.

Передозировка

При приеме состава в дозировках, регламентируемых инструкцией по применению риск появления побочных эффектов сводиться к минимуму. При случайном приеме в дозе, превышающей регламентируемую, стоит обратиться за помощью врача.

Условия хранения

Лекарственное средство отпускается населению через сеть аптек при наличии определенного рецепта. Состав стоит хранить при температуре не более 30 градусов в защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность хранения – 3 года от даты производства.

Аналоги

Аналоги препарата Эликвикс имеют схожие фармакологические свойства и обладают подобными показаниями к применению. Заменять лекарственное средство аналогом можно после предварительной консультации со специалистом – часто требуется коррекция доз. Стоит отметить, что самостоятельная замена препарата может стать причиной появления опасных побочных реакций.

Атерокард

Атерокард – лекарственное средство обладающее антитромбическими свойствами. Аналог уступает по собственной эффективности препарату Эликвикс. После применения средства в необходимой дозировке компонент активно всасывается в системный кровоток. Применение в период беременности и грудного вскармливания под строгим запретом.

Фенилин

Средство используется с целью профилактики развития тромбоза глубоких вен. Фенилин может использоваться в лечебных целях в составе комплексной терапии. Лекарственный компонент хорошо переноситься и редко провоцирует появление побочных реакций. состав не используют в педиатрической практике.

Тромбонет

Препарат Тромбонет часто используется для профилактики проявления тромбоза у взрослых пациентов. Рекомендуемые дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Цена

Стоимость Эликвиса составляет в среднем 1095 рублей. Цены колеблются от 2 до 2646 рублей в зависимости от дозировок.