Левитра инструкция по применению противопоказания

Действующее вещество

– варденафил (vardenafil)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “20” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат23.705 мг,
 что соответствует содержанию варденафила20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 8.85 мг, магния стеарат – 1.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 141.797 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.885 мг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 1.128 мг, гипромеллоза – 3.385 мг, титана диоксид – 0.925 мг, краситель железа оксид желтый – 0.188 мг, краситель железа оксид красный – 0.015 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к варденафилу.

Дозировка

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Беременность и лактация

Препарат у женщин не применяется .

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа

При нарушениях функции печени

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Описание препарата ЛЕВИТРА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточности AUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами от эректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточности или нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализ на начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензия АД в покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсульт либо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезнь Пейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
    склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергический или ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмиявазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромицином в суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитры с ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира (суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром (суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитры в дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратами и донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафила с Нитропруссидом натрия вызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитры и альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Срок годности

До 36 месяцев.

Аналоги Левитра

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата, отличаются активным веществом (использован Силденафил Sildenafil), но совпадающие по коду АТС:

  • Адамакс;
  • Виагра;
  • Дженагра.

Купить структурный аналог препарата можно на различных платформах всемирной сети, к примеру, Левитра ОДТ или не менее известный дженерик — Lovevitra (содержит 40 мг варденафила) от индийской компании Delta Enterprises в последнее время стали доступны широкой общественности.

Отзывы о Левитре

Препарат зарекомендовал себя как доступное средство для улучшения эректильной функции. Отзывы на форумах положительные: мужчины хвалят и рекомендуют Левитру, отмечают возможность приема препарата с алкоголем, в возрасте от 18 и до 75 лет даже с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Левитра, отзывы врачей: дженерик Левитра ОДТ и Левитра производства немецкой компании Bayer – это современные регуляторы потенции, которые позволяют усилить естественную реакцию на сексуальную стимуляцию до уровня, необходимого для проникновения и совершения полноценного полового акта.

Цена Левитры, где купить

Средняя цена Левитры в аптеках Москвы 1 табл. 20 мг — 1025 руб., 2 табл. 10 мг – 2370 руб. Купить в спб препарат можно заказав онлайн и оплатив доставку — примерно 100 руб.

Купить Левитру в Украине можно по цене 336 грн за 2 табл. дозировки 10 мг. Приобрести таблетки Левитра в Украине можно почти в любой аптеке, единственное, что в Днепропетровске стоимость их будет завышена примерно на 25 грн.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

  • Левитра ОДТ 10 мг №4 таблетки Байєр Фарма АГ, Німеччина

показать еще

БИОСФЕРА

  • Левитра 10 мг №4 табл.раствор. в полости ртаBayer Pharma (Германия)

  • Левитра 20 мг №4 табл.п.о.Bayer Pharma (Германия)

  • Левитра 20 мг №1 табл.п.о.Bayer Pharma (Германия)

показать еще

Источник