Левомицетины механизм действия показания к применению побочные эффекты

• Капсулы	1 капс.
  хлорамфеникол	250 мг

  16 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

• Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

  Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

  Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

• После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция – 90%. Биодоступность – 80% после приема внутрь и 70% – после в/м введения. Связывание с белками плазмы – 50-60%, у недоношенных новорожденных – 32%. Время достижения Cmax после перорального приема – 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. Vd – 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% – при наличии воспаления мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Выделяется с грудным молоком. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90% (путем клубочковой фильтрации – 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80%), через кишечник – 1-3%. T1/2 у взрослых 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч. T1/2 у детей от 3 лет до 16 лет – 3-6.5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

  При интравагинальном применении практически не всасывается и не оказывает системного действия.

• Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

  Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

  Для наружного применения: во второй фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), длительно незаживающие трофические язвы, ожоги II-III степени.

  Для применения в офтальмологии: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительными микроорганизмами.

  Для применения в гинекологии: вагинит, цервицит, вызванные чувствительными к микроорганизмами; профилактика гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии перед инвазивными процедурами (аборт, диатермокоагуляция шейки матки, гистерография, до и после установления внутриматочной спирали).

• Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых – по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет – 15 мг/кг, 3-8 лет – 150-200 мг; старше 8 лет – 200-400 мг; кратность применения – 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

  В/в струйно медленно или в/м взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Детям – под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше – по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) – до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

  При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

  Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

  Интравагинально применяется 2-3 раза/сут. Средняя продолжительность лечения 8-10 дней, при необходимости и хорошей переносимости может быть увеличена до 14 дней.

• Cо стороны системы кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

  Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

  Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

  Прочие: вторичная грибковая инфекция; при парентеральном применении у детей до 1 года – коллапс.

  При интравагинальном применении: возможны аллергические реакции, угнетение кроветворения, диспепсия, дерматит, подавление нормальной микрофлоры, вторичная грибковая инфекция, ощущение жжения при мочеиспускании или учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.

• Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; для приема внутрь – дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг; для парентерального применения – детский возраст до 4 недель; для применения в гинекологии – грибковые заболевания влагалища, не применяют у девочек до начала половой жизни; для применения в офтальмологии – детский возраст до 4 недель.

  С осторожностью

  Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

• Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

• Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

• Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие “серого синдрома” (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

• С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

• Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие “серого синдрома” (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

  С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

  При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

  В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

  Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

• При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

  При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

  При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

  При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

  Снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов.

  Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.