Лидокаин действие и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Латинское название вещества Лидокаин
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
- Местные анестетики
- Антиаритмические средства
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- M60 Миозит
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Характеристика вещества Лидокаин
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Пути введения
В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).
Меры предосторожности вещества Лидокаин
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
7 января 2017 Последняя редакция: 4 января 2020 Лечебные средства
Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.
Необходимость применения
Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.
История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.
Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.
Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.
Фармакологическое действие
Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.
Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.
Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.
Применение
Лидокаин используют при:
- при гингивите;
- при удалении больных зубов;
- при стоматите;
- при очень болезненном прорезывании зубов;
- при удалении образовавшегося зубного камня;
- при образовании и вскрытии кист;
- при удалении доброкачественных образований;
- при наложении швов в ротовой полости;
- при установки протезов на зубы;
- при удалении межзубных сосков;
- при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
- при лечении травмы слизистой;
- при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
- при фиксации коронок;
- при удалении образовавшихся после удара костных остатков.
Формы лидокаина
Лидокаин выпускают в трех формах:
- в ампулах;
- в виде геля;
- в форме карпул;
- в форме спрея.
Разберем каждую форму отдельно.
Лидокаин в ампулах
Одна ампула содержит лидокаин в концентрации 2%. Подробный состав выглядит следующим образом:
- гидрохлорид лидокаина – 20 г.
- Хлорид натрия – 6 мг.
- Вода для инъекции – остальное количество.
Для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл (это в случае, если адреналин не добавляется). Продолжительность его действия 60-90 минут. Время анестезии зависит от скорости кровотока в организме и от места анестезии. Физиологически анестезия, сделанная на верхней челюсти, проходит значительно быстрее, чем на нижней.
Плюсы лидокаина:
- Низкая цена. Именно поэтому его часто применяют в бюджетных государственных учреждениях.
- Препарат не оказывает анти аритмичного действия. Поэтому врачи без ущерба для здоровья применяют на пациентах с аритмией сердца.
Десять ампул лидокаина стоят 40 рублей.
Лидокаин в карпулах
Карпулы — это современная упаковка лидокаина. Одна карпула применяется единожды. В нее уже заранее заложена необходимая доза анестетика. Карпулы вставляют в специально предназначенный для этого одноразовый шприц, к которому подворачивается одноразовая тонкая игла. После соединения деталей лекарство вводят в десну пациента.
Карпульные шприцы в несколько раз упрощают проведение анестезии. Тонкая игла делает процесс ее введения не болезненным для пациента.
Лидокаин в карпулах имеет другое название. Например, таким препаратом является Ксилонор. Карпула выпускается объемом 1,7 мл. Помимо самого лидокаина, в ксилоноре содержатся специальные добавки, которые помогают препарату быстрее вымываться из организма.
Одна карпула лидокаина стоит 70 рублей. За анестезию такими карпулами в стоматологической клиники придется заплатить около 300 рублей.
Лидокаин-спрей
Концентрация действующего вещества в спрее составляет 10%. Именно поэтому препарат оказывает очень быстрое действие. Обезболивающий эффект наступает через одну минуту, после применения.
Метод использования: распыление на болезненный участок. Действует спрей менее продолжительно, всего 5-6 минут. Несомненный плюс: лидокаин-спрей разрешен детям до двухлетнего возраста.
Остальные плюсы спрея:
- Значительно снижается рвотный рефлекс, так как распыление направляется на корень языка.
- Спрей можно использовать перед проведением местной анестезии.
Продается лидокаин-спрей без рецепта. Его цена составляет 350-370 рублей.
Лидокаин-гель
Гели используют и в стоматологических клиниках и в домашних условиях. Его часто используют при прорезывании зубов у детей. Примером такого геля является Камистад. В нем есть необходимые активные вещества и экстракт ромашки. Метод применения: нанесение на слизистую рта. Обладает не только обезболивающим свойством, но и противовоспалительным эффектом.
Лидокаин в виде геля можно купить за 220 рублей.
Противопоказания
Нельзя использовать лидокаин если:
- Есть аллергия.
- Есть нарушения в правильной работоспособности печени.
- Наблюдается слабость синусового узла.
- У пациента обильные кровотечения.
- Место применения препарата инфицировано.
- Есть миастения.
- На лицо кардиогенный шок.
- Выражена брадикардия.
- Наблюдается антриовентрикулярная внутрисердечная блокада и другие тяжелые сердечные заболевания.
- Низкое артериальное давление.
Так же следует очень осторожно использовать лидокаин на пациентах пожилого возраста
Лидокаин может вызвать ряд нежелательных и неприятных побочных эффектов:
- тахикардию;
- головокружение;
- общую слабость;
- резкое снижение давления;
- нарушения функционирования сердечнососудистой системы;
- рвотный рефлекс и саму рвоту;
- побочные аллергические реакции.
Беременные, дети
Лидокаин не используют в детском возрасте и при беременности пациентки. Допускается применение единственной формы, спрея. Он оказывает воздействие на местном уровне и может несколько обезболить стоматологические манипуляции. В период лактации препараты на основе лидокаина так же не рекомендуется использовать.
Детям при прорезывании зубов необходимо намазывать десна гелем. Использовать его нужно внимательно и осторожно. Нельзя допустить, чтобы ребенок проглотил даже небольшое количество средства.
Менее безопасным средством при беременности считается Ультракоин.
Как применять
Назначенная доза зависит от ситуации и тяжести заболевания. Лидокаин выпускают в разном процентном соотношении. Поэтому применяемая дозировка – индивидуальный случай. Влияющие факторы: возраст, вес, клиника болезни и другие факторы.
Лидокаин 1% применяют при инфильтрационной анестезии. Им смазывают слизистую полости рта. Максимальная дозировка составляет 4 мл.
Лидокаин 10% применяют для стволового, проводникового и аппликационного обезболивания. Используют только при сложных хирургических вмешательствах. Нужная дозировка для конкретного случая может быть рассчитана только специалистом. Если возникла необходимо провести аппликационную анестезию, максимальное количество: не более 2 мл. Если пациенту проводится длительное обезболивание, то лидокаин используют совместно с адреналином. В этом случае доза должна равняться 1 мл.
Взаимодействие с другими препаратами
Если сочетать лидокаин с другими видами лекарственных средств, то риск появления аллергических реакций резко увеличивается. Так же совместное применение приводит к повышению процесса метаболизма в печени. Концентрация лидокаина в плазме то же повышается. В итоге эффективность лидокаина несколько снижается.
Есть определенный перечень препаратов, который не следует сочетать с лидокаином. Совместное использование вызывает ярко-выраженные нарушения ЦНС: появляется галлюцинации, резко возрастает возбуждение, появляется желудочковая аритмия, дыхание становится угнетенным, появляется нервно-мышечная блокада.
Для недопущения ужасных последствий необходимо сказать врачу о всех препаратах, который принимаете.
Отзывы
Марина, г. Санкт-Петербург, 38 лет
Ужас, страх, предвидение ужасной боли я испытываю при малейшем напоминании о стоматологическом кабинете. Напугалась в далеком детстве. В младшем возрасте я была частым клиентом это лечебного помещения. Как-то не задалось у меня со здоровьем зубов. Сколько сил потратили со мной родители. Сколько нервов своими истериками я им испортила. Мама периодически вспоминает наши ужасные походы к врачу-стоматологу. Наверное, я получила такой сильнейший моральный удар, что понимание того, что сейчас анестезия творит чудеса, меня не успокаивает. Я лечила зубы уже во взрослом возрасте. В качестве средства обезболивания использовали лидокаин. При этом сначала обезболили само место укола. Вход иглы я просто не почувствовала. А потом ввели лекарство для полной анестезии.
Сергей, г. Москва, 40 лет
Всю жизнь лечился в бюджетных стоматологиях. Зубы мне обезболивали то новокаином, то лидокаином. Я просил всегда лидокаин. Даже покупал сам ампулы. Почему-то по ощущениям он лучше обезболивал. К тому же я помню это по детям. Жена всегда делали им уколы с лидокаином. Они не так плакали от них, как после новокаина. Так что лидокаин у нас самый любимый. Хотя врачи относились ко мне с насмешкой. Может это просто такие люди были. Не уж то они сами не знают о преимуществах лидокаина. Бог с ними. Мне было легче, а это главное. Затраченных денег мне так же не было жалко. Хотя я умею считать копейки, скупость у меня в крови. Если можно сделать или приобрести что-то бесплатно, я всегда стою в первых рядах. Хорошо, что благодаря анестезии, мы не чувствует боли. Это значительно облегчает саму процедуру лечения. Пациенты не страдают. А врачам легче проводять все манипуляции с нашими зубами.
Используемые источники:
- Topical lidocaine for neuropathic pain in adults. Cochrane Library.
- Анестезия и интенсивная терапия в стоматологии / С.Ф. Грицук. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.
- Martí-Carvajal A.J., Simancas-Racines D., Anand V., Bangdiwala S. Prophylactic lidocaine for myocardial infarction
Какими марками зубных паст из представленных вы пользовались?
Автор статьи:
Серегина Дарья Сергеевна (Страница автора | Все статьи) – врач стоматолог терапевт, ортодонт. Занимается диагностикой и лечением аномалий развития зубов, неправильного прикуса. Также устанавливает брекеты и пластины.
Источник