Лидокаин детям побочные действия
Действующее вещество:ЛидокаинЛидокаин
Лекарственная форма:  Раствор для инъекций.Состав:
На 1 мл препарата
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 21,34 мг в пересчете на лидокаина гидрохлорид – 20,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,00 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:Местноанестезирующее средство. АТХ:  
N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика:Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Лидокаин обратимо блокирует импульсы в нервных волокнах чувствительных нейронов, ингибируя транспорт ионов натрия через мембрану нейрона, тем самым оказывая местное анестезирующее действие. Схожие эффекты также наблюдаются на возбудимых мембранах головного мозга и сердечной мышцы. Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.Фармакокинетика:
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Межреберные блокады приводят к наибольшей плазменной концентрации (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (порядка 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65 %.
Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная с периодом полувыведения около 9,3 и 82 мин соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим время фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.
Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счет метаболизма, главным образом путем дезалкилирования до моноэтилглизинксилидида (МЭГК), опосредованного изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. МЭГК метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидида (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2D6 конвертирует 2,6-диметилаланин в 4-гидрокси-2,6-диметилаланин, являющийся основным метаболитом мочи (80 %) и выводящийся в виде конъюгата. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как ГК такой активностью не обладает. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма в печени, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. Почечная недостаточность не влияет на кинетику, но может повышать накопление метаболитов.
Лидокаин проникает через плацентарный барьер, концентрации несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы. Однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками плазмы.
Показания:Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.Противопоказания:
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости.
Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией или с кардиогенным или гиповолемическим шоком.
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:Хроническая сердечная недостаточность (I-II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени; у пациентов, получавших антиаритмики III класса (например, амиодарон), за ними следует установить тщательный контроль и мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лидокаина и антиаритмиков III класса могут суммироваться (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”); синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), у пациентов с нарушением функции дыхания, у ослабленных или пожилых (старше 65 лет).Беременность и лактация:
Беременность
Адекватные данные о лечении беременных женщин отсутствуют.
Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные.
При краткосрочном применении во время беременности и родов польза для матери должна превышать риск для плода. Парацервикальная или пудендальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений плода (см. раздел “Фармакокинетика”),
Грудное вскармливание
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность, при применении лидокаина у кормящих матерей.
Способ применения и дозы:
Лидокаин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно или эпидурально. Лидокаин допускается применять лишь врачам (или под их надзором), имеющим опыт проведения регионарной анестезии. Следует вводить наименьшую дозу, вызывающую требуемый эффект.
Способ введения лидокаина зависит от вида анестезии (внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, блокада нервов и эпидуральная анестезия).
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1% раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина).
Взрослые
Максимальная рекомендуемая доза лидокаина с адреналином (эпинефрином) не должна превышать 7 мг/кг массы тела, максимальная рекомендованная суммарная доза не должна превышать 500 мг. При использовании без адреналина максимальная индивидуальная доза не должна превышать 4,5 мг/кг массы тела, при этом максимальная рекомендованная суммарная доза не должна превышать 300 мг.
Инфильтрационная анестезия (внутримышечно,внутрикожно, подкожно) – используются 0.125%, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл 0.5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют периневрально 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений – 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Эпидуральная анестезия (эпидурально) – для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 мл (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Спинальная анестезия: субарахноидально, 3-4 мл раствора 2% раствора (60-80 мг).
При использовании каудальной анестезии (эпидурально, в крестцовый канал): в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора; в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии – 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов (периневрально): плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора.
Парацервикальная анестезия (под слизистую) – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч.
Паравертебральная анестезия (паравертебрально) – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия (ретробульбарно) – 3-5 мл (120-200 мг) 4% раствора, 3-4 мл 2% раствора.
Парабульбарная анестезия (парабульбарно) – 1 -2 мл 2% раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0.5-1.0 мл 2% раствора. Вагосимпатическая блокада (в клетчатку вокруг сосудисто-нервного пучка, соответствующей локализации): шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Транстрахеальная анестезия – 2-3 мл (80-120 мг) 4% раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4% раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг.
Максимальная доза для взрослых – не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. У детей и ослабленных пациентов дозу снижают. Дети
Максимальная доза для детей варьирует в зависимости от возраста и веса.
Например, у ребенка 5 лет весом 50 кг доза лидокаина не должна превышать 75-100 мг (1,5 до 2 мг/кг). При использовании препарата в более разбавленных растворах (например, от 0,25 до 0,5%) общая доза не должна превышать 3 мг/кг.
Детям старшего возраста
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде – до 4,5 мг/кг 0.25-1% раствора, при внутривенной регионарной анестезии – 3 мг/кг 0.25-0.5% раствора.
Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг.
При применении у детей должна быть использована самая низкая эффективная концентрация и низкая эффективная доза препарата. Для разбавления применяют 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций.
Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.
Побочные эффекты:Нежелательные реакции, вызываемые лидокаином, зачастую сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижения артериального давления, брадикардии) и состояний, обусловленных введением напрямую (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс).
Очень часто (>1/10) | Со стороны сосудов | Снижение артериального давления |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | |
Часто (>1/100, <1/10) | Со стороны нервной системы | Парестезия, головокружение |
Со стороны сердца | Брадикардия | |
Со стороны сосудов | Повышение артериального давления | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота | |
Нечасто (>1/1000, <1/100) | Со стороны нервной системы | Периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушение зрения, сонливость, потеря сознания, тремор, судороги, дизартрия |
Редко (>1/10 000, <1/1000) | Со стороны нервной системы | Нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит |
Со стороны сердца | Остановка сердца, аритмии | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц | |
Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, в тяжелых случаях – анафилактический шок | |
Со стороны органа зрения | Двоение в глазах |
Передозировка:Непреднамеренное внутрисосудистое введение местных анестетиков может стать причиной острой системной токсичности (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности вследствие передозировки проявляются позднее (через 15-60 мин после введения), что обусловлено более медленным повышением концентрации местного анестетика в крови (см. раздел “Побочное действие”). При появлении признаков системной токсичности введение следует немедленно прекратить.
Симптомы
Возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Беспокойство, головокружение, нарушение зрения, периоральная парестезия, тошнота. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, затруднение речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно брадиаритмии, но при больших дозах также желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплекса QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).
Лечение
При передозировке необходимо принять неотложные меры по поддержанию кровообращения и дыхания и контролю судорог. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, начать введение кислорода, при необходимости – искусственная вентиляция легких. Поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмы или плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, повышая, при необходимости, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. Возможно применение эфедрина. Контроль над судорогами устанавливают с помощью внутривенного введения диазепама или тиопентала натрия, принимая во внимание, что противосудорожные средства могут угнетать дыхание и кровообращение. При брадикардии возможно введение атропина. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия.
Эффективность гемодиализа при острой передозировке лидокаином незначительна.
Взаимодействие:
Лекарственные препараты, ингибирующие метаболизм лидокаина (например, циметидин), могут приводить к возникновению потенциально токсических концентраций последнего, если лидокаин вводился многократно в высоких дозах или в течение продолжительного периода времени. Такого рода взаимодействия не имеют клинической значимости при краткосрочном лечении лидокаином в рекомендуемых дозах.
Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками или антиаритмиками IB класса, ввиду потенциальной суммации эффектов.
Отдельные исследования лекарственных взаимодеиствии местных анестетиков с
антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, рекомендуется соблюдать
осторожность (см. раздел “Особые указания”),
Лидокаин несовместим с растворами амфотерицина В, сульфадиазина, метогекситала и фенитоина.
Стабильные в кислой среде лекарственные средства, например, эпинефрин, норэпинефрин и изопреналин через несколько часов нахождения в растворе лидокаина начинают деградировать, поскольку лидокаин может повысить рН образовавшегося раствора выше рН, необходимой для стабильности указанных веществ.
Защелачивание может привести к образованию осадка лидокаина, поскольку последний слаборастворим при рН >6,5.
Особые указания:
За исключением наиболее простых процедур, при проведении процедур регионарной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Подобно прочим местным анестетикам, лидокаин может вызывать острые токсические явления со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при значительном внутрисосудистом введении. Эпидуральная анестезия может приводить к тяжелым нежелательным реакциям, например, угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно при сопутствующей гиповолемии. При нарушении сердечно-сосудистой функции во всех случаях следует соблюдать осторожность. Основными причинами травматических поражений нервов и (или) местных токсических эффектов на мышцы и нервы является введение местного анестетика. Объем таких поражений зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности воздействия местного анестетика на ткань. В этой связи необходимо вводить наименьшую эффективную дозу.
Значительные внутрисосудистые инъекции в области головы и шеи могут вызвать симптомы со стороны головного мозга даже в низких дозах.
Действие местных анестетиков снижается при введении в воспаленные или инфицированные области.
При эпидуральном введении анестетика возможно снижение артериального давления и брадикардия. Риск снижается при внутривенном введении кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью
введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, повторяя введения при необходимости.
При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда. Не исключена порфирогенная активность лидокаина, поэтому его введение пациентам с острой порфирией следует осуществлять лишь при отсутствии других альтернатив. Необходимо соблюдать строгую осторожность у всех пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 20 мг/мл.Упаковка:По 2 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 5 ампул в блистер из ПВХ, по 2 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002505Дата регистрации:17.06.2014/29.12.2014Дата аннулирования:2019-06-17Владелец Регистрационного удостоверения:АЛВИЛС, ООО АЛВИЛС, ООО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  09.04.2016Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность – 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность – 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей – 10-20 мин.
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активного вещества
ЛИДОКАИН
Для системного применения
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Для местного применения
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Режим дозирования
В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в – 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при в/м введении – 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.
Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии – уретрит; при нанесении на слизистую оболочку или на кожу возможны ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Для субарахноидальной анестезии – полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
C осторожностью следует применять парентерально при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии – при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.
С осторожностью следует применять местно при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан для парентерального применения при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Применение у детей
С осторожностью применять в виде аэрозоля у детей.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Источник