Линкомицин противопоказания и побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Линкомицин
- Фармакологическая группа вещества Линкомицин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Линкомицин
- Фармакология
- Применение вещества Линкомицин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Линкомицин
- Взаимодействие
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Линкомицин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Связанные новости
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Линкомицин
Латинское название вещества Линкомицин
Lincomycinum (род. Lincomycini)
Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
C18H34N2O6S
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
- Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A46 Рожа
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
- H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00 Пиогенный артрит
- M86 Остеомиелит
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
154-21-2
Характеристика вещества Линкомицин
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное.
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, местно.
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Лекарственное взаимодействие линкомицина
Торговые названия
Источник
Действующее вещество
– линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) (lincomycin)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы твердые желатиновые №0: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка зеленого цвета, непрозрачная; содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом, допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.
Вспомогательные вещества: сахароза – 52.5 мг, крахмал картофельный – 10.5 мг, магния стеарат – 3.5 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин – 0.0016%, краситель бриллиантовый черный – 0.0958%, краситель синий патентованный – 0.1642%, краситель хинолиновый желтый – 1.1496%, титана диоксид – 1.3333%, желатин – до 100%.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. Плохо проникает чере ГЭБ, но при менингите проницаемость увеличивается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингита.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами(особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым – по 500 мг 3-4 раза/сут, в/м – по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно – по 600 мг с интервалом 8 ч.
Детям старше 1 мес – в/в капельно в дозе 10-20 мг/кг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении – кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Местные реакции: при в/в введении- тромбофлебит, при в/м введении – местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Особые указания
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения нельзя.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
T1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены линкомицина.
Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию
При развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется
Во время длительной терапии рекомендуется периодическое проведение анализа крови.
Беременность и лактация
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применяют у детей старше 1 месяца.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Описание препарата ЛИНКОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Цены в интернет-аптеках:
от 45 руб.
Линкомицин – антибиотик, применяемый для лечения различных заболеваний, вызванных большинством грамположительных бактерий.
Фармакологическое действие
Линкомицин, будучи антибиотиком, в терапевтических дозах активен в отношении:
- Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae;
- Bacteroides spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Staphylococcus spp., включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Clostridium spp.
Согласно инструкции, Линкомицин не воздействует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Enterococcus faecalis, грибы и простейшие.
Линкомицин медленно вырабатывает устойчивость, быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая костную ткань, и проникает через плацентарный барьер.
При применении Линкомицина следует учитывать, что между клиндамицином и препаратом существует перекрестная резистентность.
Форма выпуска
Линкомицин выпускают в виде:
- Белых с желтой крышечкой капсул Линкомицин, содержащих по 250 мг действующего вещества – линкомицина гидрохлорида, в виде порошка белого цвета, по 10, 20, 360 штук в упаковке;
- 2% мази для наружного применения, по 10 или 15 г в тубах;
- Раствора для внутримышечного и внутривенного введения Линкомицина гидрохлорид, содержащего по 300 или 600 мг действующего вещества в ампуле, по 5, 10, 100 ампул в упаковке.
Показания к применению Линкомицина
Линкомицин по инструкции применяют для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний, включая:
- Септический эндокардит;
- Пневмонию;
- Сепсис;
- Абсцесс легкого;
- Раневые инфекции;
- Остеомиелит;
- Эмпиему плевры.
Мазь Линкомицин применяют местно при лечении гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.
В стоматологии Линкомицин применяется для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Основным его преимуществом по сравнению с другими антибиотиками является способность депонироваться в костной ткани и в зубах.
Довольно часто Линкомицин в стоматологии применяют совместно с лидокаином для устранения гнойных процессов при гингивите, пародонтите или периодонтите.
Также Линкомицин применяют, чтобы избежать присоединения вторичной инфекции на раневую поверхность в области лунки после экстракции зуба. Не существует однозначного мнения по поводу целесообразности применения препарата в этих случаях.
Также прямых указаний в инструкции по применению Линкомицина в стоматологии нет, поэтому вопрос об его использовании необходимо решать с врачом.
Противопоказания к применению Линкомицина
Согласно описанию, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени.
Применение Линкомицина противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.
Читайте также:
13 причин субфебрильной температуры
Как избежать цистита: 7 правил поведения для женщин
Почему россияне боятся стоматологов?
Инструкция по применению Линкомицина
При приеме Линкомицина в капсулах применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите – до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг.
Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.
Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела.
При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.
При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.
При одновременном применении Линкомицина с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином или хлорамфениколом может возникнуть антагонизм противомикробного действия, а при одновременном применении с аминогликозидами – синергизм действия.
С осторожностью следует применять Линкомицин одновременно со средствами миорелаксантами периферического действия и для ингаляционного наркоза из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, приводящего иногда к развитию апноэ.
Противодиарейных препараты приводят к снижению бактерицидного действия Линкомицина.
При применении Линкомицина следует учитывать, что препарат фармацевтически не совместим с:
- Новобиоцином;
- Канамицином;
- Барбитуратами;
- Кальция глюконатом;
- Гепарином;
- Ампициллином;
- Теофиллином;
- Магния сульфатом.
Побочные действия Линкомицина
По инструкции и отзывам, Линкомицин может вызывать следующие побочные действия:
- Глоссит;
- Боли в эпигастрии;
- Обратимую лейкопению;
- Стоматит;
- Эксфолиативный дерматит;
- Диарею;
- Анафилактический шок;
- Повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови;
- Тошноту;
- Кандидоз;
- Нейтропению;
- Рвоту;
- Тромбоцитопению;
- Крапивницу;
- Отек Квинке.
При длительном применении Линкомицина в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
При внутривенном применении может развиться флебит, при быстром внутривенном введении может наблюдаться общая слабость, головокружение, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления.
Условия хранения
Линкомицин отпускают по врачебному рецепту. Согласно описанию, срок хранения капсул Линкомицина – 4 года, раствора для инъекций и мази – 3 года.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник