Лоперамид инструкция побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лоперамид
- Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лоперамид
- Фармакология
- Применение вещества Лоперамид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лоперамид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Лоперамид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лоперамид
Латинское название вещества Лоперамид
Loperamidum (род. Loperamidi)
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C29H33ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53179-11-6
Характеристика вещества Лоперамид
Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Фармакология
Фармакологическое действие – антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Применение вещества Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Лоперамид – это противодиарейное средство симптоматического действия.
Форма выпуска и состав Лоперамида
Лоперамид выпускается в форме таблеток, раствора для приема внутрь, капсул.
Основным действующим веществом препарата является гидрохлорид лоперамида.
Таблетки Лоперамида – белого цвета с плоской поверхностью.
В каждой таблетке Лоперамида содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида.
В качестве вспомогательных веществ в таблетках Лоперамида используются: стеарат кальция, гранулак-70, картофельный крахмал.
Лоперамид в капсулах выпускается под названием Лоперамид-акри.
Капсулы Лоперамид-акри желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета.
Вспомогательными веществами Лоперамид-акри являются: кукурузный крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, тальк.
Фармакологическое действие Лоперамида
Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.
Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.
Показания к применению Лоперамида
Лоперамид и Лоперамид-акри назначают для лечения хронической и острой диареи различного происхождения (эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного), а также обусловленной изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения; для регуляции стула у пациентов, страдающих илеостомой.
Противопоказания
По инструкции Лоперамид не следует применять:
- При кишечной непроходимости;
- При запорах, вздутии живота, субилеусе, острой дизентерии, остром язвенном колите, псевдомембранозном колите, возникших после лечения антибиотиками широкого спектра действия;
- В детском возрасте до 4 лет;
- В первом триместре беременности;
- При повышенной чувствительности к лоперамиду.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:
- при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
- при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.
Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.
При острой диарее Лоперамид детям:
- в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
- в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
- детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.
При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.
При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.
Побочные действия Лоперамида
В инструкции к Лоперамиду отмечаются побочные эффекты, которые, как правило, возникают при длительном приеме препарата:
- Желудочно-кишечный тракт: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт и боль в животе, рвота, тошнота, сухость во рту, редко – кишечная непроходимость;
- Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
- Другие: редко – задержка мочи.
Применение при беременности и лактации
Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания, поскольку адекватных исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться: непроходимость кишечника, запор, мышечная гипертония, миоз, сонливость, ступор, нарушения координации, угнетение дыхания.
При передозировке препаратом необходимо введение активированного угля и промывание желудка; при необходимости – поддерживание функции дыхания. Если есть подозрения на интоксикацию, то в качестве антидота применяют налоксон. Поскольку действие Лоперамида длительнее, чем налоксона, то пациент должен наблюдаться врачом минимум 48 ч.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.
При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.
Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.
Особые указания
Если в течение двух суток с момента начала приема препарата при острой диарее клинического улучшения не наблюдается, либо появляется вздутие живота, запор, развивается частичная кишечная непроходимость, то необходимо прекратить прием Лоперамида и уточнить диагноз, чтобы исключить инфекционную природу диареи.
Если причина заболевания известна, то требуется использование этиотропных средств.
Применение Лоперамида можно повторить, если специфическое лечение и соблюдение диеты не устраняет диарею.
Прием Лоперамида при хронической диарее возможен лишь по назначению врача.
С осторожностью следует применять Лоперамид у детей, поскольку они более чувствительны к опиатоподобным эффектам препарата.
При лечении диареи требуется восполнение потери электролитов и жидкости. Дегидратация может вести к изменению реакции на препарат.
Осторожно следует применять Лоперамид пожилым пациентам.
Пациентам, имеющим дисфункцию печени, требуется тщательный контроль симптомов токсического поражения центральной нервной системы.
Детям в возрасте, моложе 6 лет, Лоперамид в таблетках и Лоперамид-акри в капсулах не назначается.
Поскольку Лоперамид может вызывать сонливость, слабость, головокружения, то при приеме препарата следует соблюдать осторожность при работе с техникой и вождении автомобиля.
Условия хранения
Препарат следует хранить в темном сухом месте, не доступном для детей при температуре 15-30º С.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противодиарейный симптоматический препарат
Действующее вещество
– лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
| ◊ Капсулы | 1 капс. |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция – 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 97%. T1/2 – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ЛОПЕРАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник