Лоперамид от чего побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лоперамид
- Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лоперамид
- Фармакология
- Применение вещества Лоперамид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лоперамид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Лоперамид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лоперамид
Латинское название вещества Лоперамид
Loperamidum (род. Loperamidi)
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C29H33ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53179-11-6
Характеристика вещества Лоперамид
Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Фармакология
Фармакологическое действие – антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Применение вещества Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав
1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.
В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.
Форма выпуска
Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов. Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.
Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.
Показания к применению Лоперамида
Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:
- состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
- ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
- инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
- необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.
Противопоказания к применению препарата включают в себя:
- кишечную непроходимость;
- персональную гиперчувствительность к активному и/или дополнительным ингредиентам;
- язвенный колит в острой фазе;
- грудное кормление;
- дивертикулез;
- беременность (в первом триместре);
- острую дизентерию;
- субилеус;
- запор;
- вздутие живота;
- псевдомембранозный энтероколит;
- возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
Побочные действия
- метеоризм;
- аллергические проявления (включая крапивницу и зуд/сыпь кожных покровов);
- тошнота/рвота;
- сонливость;
- гастралгия;
- ощущение сухости в полости рта;
- головокружение;
- запоры;
- гиповолемия;
- дискомфорт/боль в животе;
- электролитные нарушения;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (крайне редко).
Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)
Таблетки Лоперамид, инструкция по применению
Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.
В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.
За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.
Капсулы Лоперамид, инструкция по применению
Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).
При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.
В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.
Инструкция по применению для детей
Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.
Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.
При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.
Передозировка
В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.
Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.
Взаимодействие
Предполагается, что параллельный прием Колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.
Сочетаемое назначение с Ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.
Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные, наркотики и пр.).
Условия продажи
Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное ЛС, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.
Условия хранения
Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.
Срок годности
У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).
Особые указания
В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.
Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.
В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.
На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.
Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.
Синонимы
Синонимами ЛС являются Лоперамид-Акри, Диара, Лоперамид-Штада, Лопедиум, Веро-Лоперамид, Имодиум, Лоперамид-Лекхим, Суперилоп и т.д.
Лоперамид или Имодиум — что лучше?
Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.
Лоперамид детям
Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.
Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.
С алкоголем
Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.
Лоперамид при беременности и лактации
Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.
Отзывы о Лоперамиде
В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера. Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.
Цена Лоперамида, где купить
Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 15-60 рублей. Например, цена Лоперамида-Акри №20 в среднем составляет 50 рублей, купить 20 капсул препарата, производимого ОАО Нижфарм (Лоперамид-Штада), можно за 35 рублей, а стоимость 20-ти таблеток от поноса компании Верофарм (Веро-Лоперамид) колеблется в районе 15-20 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Лоперамид капс. 2мг №10ЗАО “ПФК Обновление”
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг 10 шт.АО Акрихин
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг 20 шт.АО Акрихин
Лоперамид таблетки 2мг 10 шт.Озон ООО
Аптека Диалог
Диара (Лоперамид) (капс. №10)Оболенское фармпред.
Лоперамид (капс. 2мг №10)Производство медикаментов
Лоперамид-Акрихин (капс. 2мг №10)Акрихин ОАО
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг №20Акрихин ОАО
Диара (Лоперамид) таблетки жевательные 2мг №12Оболенское фармпред.
показать еще
Аптека24
Лоперамид-КМП 2 мг №20 таблетки ПАТ”Київмедпрепарат”, Україна
Лоперамид 0.002г №20 таблетки АТ”Лекхім-Харків”, Україна
Лоперамид 2 мг N10 капсулы АТ”Гріндекс”, Латвія
ПаниАптека
Лоперамид таблетки Лоперамид табл. 0.002г №20 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
Лоперамид таблетки Лоперамид табл. 2мг №30 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
Лоперамид таблетки Лоперамид табл. 2мг №20 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
Лоперамид таблетки Лоперамида г/х ОЗ табл. 2мг №20 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
Лоперамид капсула Лоперамид капс. 2мг №10 Украина , Здоровье народу ООО
показать еще
БИОСФЕРА
Лоперамид-ТК 2 мг №10 капс.Фарм Актобе ТК (Казахстан)
Лоперамида гидрохлорид 2 мг №10 капс.Борисовский ЗМП (Беларусь)
Лоперамид-СВС 2 мг №10 капс.СВС-Фармация ТОО (Казахстан)
показать еще
Источник