Лоратадин для детей побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лоратадин
- Фармакологическая группа вещества Лоратадин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лоратадин
- Фармакология
- Применение вещества Лоратадин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лоратадин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Лоратадин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лоратадин
Латинское название вещества Лоратадин
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула
C22H23ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
- H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79794-75-5
Характеристика вещества Лоратадин
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению
Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лоратадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоратадин
Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
С аллергической реакцией у ребенка сталкиваются многие родители. Она может развиться в ответ на вдыхание пыльцы растений, прием какого-либо лекарства, употребление пищи, использование моющего средства или по другой причине. В борьбе с отеком, сыпью, кашлем, болями в горле и прочими симптомами аллергии наиболее часто используют антигистаминные средства. Одним из них выступает Лоратадин. Если его назначили ребенку, то родителям стоит знать, как он действует на детский организм и как правильно принимается.
Форма выпуска
Лоратадин выпускается многими фармакологическими компаниями и в его названии может присутствовать приставка, указывающая на производителя. К примеру, Лоратадин Тева выпускает израильская компания Тева, Лорадатин-Акрихин является продуктом российского химико-фармацевтического комбината Акрихин, а Лоратадин-Хемофарм выпускается в Сербии концерном Hemofarm. При этом все такие лекарства имеют одинаковое активное вещество, одинаковые показания, возможные побочные эффекты и противопоказания.
В аптеках Лоратадин представлен:
- Сиропом. Он является светло-желтым, сладким на вкус, прозрачным густоватым раствором с фруктовым запахом. Объем сиропа в одной бутылочке может составлять 50, 100 или 120 мл. К флакону прилагается стаканчик или мерная ложка, чтобы точно отмерять такое сладкое лекарство в выписанной врачом дозе.
- Таблетками. Обычно это маленькие круглые таблетки белого цвета, у которых имеется риска. Чаще всего они выпускаются в упаковке по 10 штук, но одна коробка может содержать от 7 до 90 таблеток.
- Шипучими таблетками. В такой форме выпускается Лоратадин-Хемофарм. Такие таблетки продаются в пластиковых тубах по 10 штук, а в одной коробке содержится 1-2 тубы.
Состав
Все формы препарата содержат одинаковое активное вещество, которое тоже называется лоратадином. В 5 мл сиропа оно представлено дозировкой 5 мг, а одна таблетка включает 10 мг. Содержание лоратадина в одной шипучей таблетке – тоже 10 мг.
Состав сиропа помимо активного ингредиента включает лимонную кислоту, пропиленгликоль, воду, ароматизатор, этанол, бензоат натрия, глицерин и другие вещества. В таблетках Лоратадин дополнительно присутствуют микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, крахмал из кукурузы, моногидрат лактозы и прочие компоненты, обеспечивающие такому лекарству твердую форму.
Вспомогательными ингредиентами таблеток, из которых делают шипучий напиток, являются лактоза, лимонная кислота, карбонат и бикарбонат натрия, а также макрогол 6000, повидон, диоксид кремния (коллоидный) и полисорбат 80. Благодаря таким соединениям препарат держит форму, пока находится в тубе, но быстро растворяется в воде.
Принцип действия
Лоратадин блокирует рецепторы Н1, чувствительные к гистамину, что мешает высвобождаться из тучных клеток этому биологически активному соединению и другим веществам. Такое действие препятствует развитию аллергической реакции или облегчает симптомы аллергии, если они уже появились. Прием Лоратадина уменьшает выраженность зуда, а также оказывает противоэкссудативное влияние и снижает проницаемость мелких сосудов, благодаря чему аллергический отек уменьшается. Кроме того, у препарата есть способность расслаблять спазмированные гладкие мышцы.
Начало лечебного действия Лоратадина можно заметить в течение получаса после применения. Максимальный эффект развивается к 8-12 часам после приема и длится до 24 часов. Такое длительное влияние на организм связано с образованием в процессе метаболических изменений Лоратадина вещества под названием дезлоратадин, которое тоже имеет антигистаминную активность. При этом медикамент не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому неспособен угнетать ЦНС и вызывать привыкание.
Показания
Лоратадин может быть назначен ребенку:
- с аллергическим ринитом;
- с поллинозом;
- с отеком Квинке;
- с крапивницей;
- с аллергической реакцией на укус насекомого;
- с воспалением кожи, которое проявляется зудом, а также при ветрянке;
- с острым конъюнктивитом;
- с атопическим дерматитом;
- с ложноаллергическими реакциями.
Кроме того, препарат нередко выписывают при аденоидите, фарингите, назофарингите и подобных заболеваниях, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки.
С какого возраста разрешено принимать?
Лорадатин не назначается детям младше 2 лет. Ребенку, которому исполнилось 2 года, можно давать любой из вариантов медикамента. При этом для лечения маленьких детей до 6 лет удобнее жидкая форма (сироп), но, если у ребенка помладше (в 4 года или 5 лет) нет проблем с проглатыванием твердого лекарства, то ему можно давать и таблетированный препарат.
Противопоказания
Лоратадин не следует давать не только в возрасте меньше 2 лет, но и при непереносимости любого из компонентов выбранной формы препарата. Других противопоказаний для детей у лекарства нет, а взрослым средство не назначается во время лактации и при беременности.
Побочные действия
Прием Лоратадина может вызывать снижение аппетита, изменения стула, нервное возбуждение, сухость во рту, тошноту, сонливость, потливость, крапивницу, головные боли и прочие отрицательные симптомы. Если они появились, лекарство сразу же отменяют.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат дают детям один раз в день, определяя дозировку по возрасту маленького пациента, а также по его весу:
- Если ребенку еще не исполнилось 6 лет или же он старше, но весит меньше 30 кг, то разовая доза препарата составляет 5 мг. Она содержится в 5 мл сиропа или половинке таблетированного Лоратадина. Шипучие таблетки детям меньше шести лет и с весом менее 30 кг не назначают;
- Если вес маленького пациента выше 30 кг и его возраст составляет 6 лет и больше, то разовой дозировкой для него будет 10 мг лоратадина. Такую дозу пациент может получить из 2 мерных ложек сиропа (10 мл), одной таблетки или одной шипучей таблетки.
Чтобы приготовить напиток из шипучей таблетки, ее нужно бросить в 200 мл воды, а затем выпить препарат. Глотать, рассасывать или жевать Лоратадин в этой форме не рекомендуется.
Передозировка
Если дать ребенку препарат в большей дозе, чем выписал врач, это приведет к появлению сонливости и головных болей, а также к тахикардии и двигательным неврологическим расстройствам. Заметив передозировку, следует сразу же вызвать у маленького пациента рвоту и дать малышу сорбент. Если состояние ребенка ухудшается, необходимо показать его врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Лоратадин совместим со многими медикаментами, поэтому часто используется в комплексе лечения при инфекционных болезнях, повышенном ацетоне и других проблемах, при которых требуется предотвратить или устранить аллергическую реакцию. При этом лекарство не стоит давать вместе с рифампицином, барбитуратами, эритромицином и некоторыми другими средствами, указанными в аннотации к таблеткам или сиропу.
Условия продажи
Все формы Лоратадина являются безрецептурными средствами, поэтому свободно продаются в аптеках. Цена препарата зависит и от производителя, и от лекарственной формы, и от величины упаковки. К примеру, 10 таблеток Лоратадин стоят около 13-15 рублей, а флакон сиропа Лоратадин-Акрихин – примерно 150 рублей.
Условия хранения
Держать любую из форм Лоратадина дома следует при комнатной температуре в скрытом от маленьких деток месте, сухом и недоступным для солнечного света. Срок годности медикамента отличается у разных производителей, поэтому его следует уточнять (данные имеются на коробке приобретенного средства). Зачастую сироп хранят 3-4 года с даты изготовления, а таблетки – 3-5 лет.
Отзывы
В большинстве случаев лечением детей Лоратадином родители остаются довольны и отмечают его высокую эффективность при аллергических реакциях. Мамы чаще всего выбирают сироп и хвалят эту форму за ее приятный вкус и удобство применения. К плюсам медикамента в таблетках относят небольшой размер, необходимость принимать лишь раз в сутки и низкую стоимость.
Аналоги
Полноценной заменой Лоратадину могут стать препараты, которые содержат такой же активный ингредиент, например:
- Ломилан.
- ЛораГЕКСАЛ.
- Кларитин.
- Кларисенс.
- Кларидол.
- Эролин.
- Кларотадин.
У многих из них есть форма сиропа или суспензии, что удобно для лечения в детском возрасте. Кроме того, врач может назначать и другие антигистаминные лекарства. Это может быть Супрастин, Диазолин, Тавегил, капли Зиртек, Эриус, Фенистил или другое средство с похожим действием, однако выбирать один из таких препаратов в качестве аналога Лоратадина следует вместе с врачом. Поскольку все эти медикаменты включают разные активные соединения, а некоторые из них не применяют в раннем возрасте, давать любое антигистаминное лекарство ребенку без консультации педиатра нельзя.
Смотрите передачу детского доктора Комаровского, из которой вы узнаете, какие препараты против аллергии у ребенка можно использовать.
Источник
Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с риской со скошенными краями на другой стороне.
Каждая таблетка содержит: активное вещество: лоратадина – 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX13.
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссу дативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.
Способ применения и режим дозирования
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.
Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.
Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую – в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).
Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы: очень редко: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тошнота, сухость во рту, гастрит, нарушение функций печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: сыпь, алопеция.
Общие нарушения: очень редко: утомляемость; неизвестно: повышение веса.
Дети
В клинических исследованиях в популяции детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и повышенная утомляемость (1 %).
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.
С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.
Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.
Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Применение во время беременности и в период лактации
Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.
Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.
В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Отпуск из аптек
Без рецепта.
Произведено
«Си. Ти. Эс. Кемикал Индастриз Лтд.», Израиль.
Расфасовано и упаковано
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220-37-16, e-mail: .
Источник