Лоратадин побочные действия у детей
С аллергической реакцией у ребенка сталкиваются многие родители. Она может развиться в ответ на вдыхание пыльцы растений, прием какого-либо лекарства, употребление пищи, использование моющего средства или по другой причине. В борьбе с отеком, сыпью, кашлем, болями в горле и прочими симптомами аллергии наиболее часто используют антигистаминные средства. Одним из них выступает Лоратадин. Если его назначили ребенку, то родителям стоит знать, как он действует на детский организм и как правильно принимается.
Форма выпуска
Лоратадин выпускается многими фармакологическими компаниями и в его названии может присутствовать приставка, указывающая на производителя. К примеру, Лоратадин Тева выпускает израильская компания Тева, Лорадатин-Акрихин является продуктом российского химико-фармацевтического комбината Акрихин, а Лоратадин-Хемофарм выпускается в Сербии концерном Hemofarm. При этом все такие лекарства имеют одинаковое активное вещество, одинаковые показания, возможные побочные эффекты и противопоказания.
В аптеках Лоратадин представлен:
- Сиропом. Он является светло-желтым, сладким на вкус, прозрачным густоватым раствором с фруктовым запахом. Объем сиропа в одной бутылочке может составлять 50, 100 или 120 мл. К флакону прилагается стаканчик или мерная ложка, чтобы точно отмерять такое сладкое лекарство в выписанной врачом дозе.
- Таблетками. Обычно это маленькие круглые таблетки белого цвета, у которых имеется риска. Чаще всего они выпускаются в упаковке по 10 штук, но одна коробка может содержать от 7 до 90 таблеток.
- Шипучими таблетками. В такой форме выпускается Лоратадин-Хемофарм. Такие таблетки продаются в пластиковых тубах по 10 штук, а в одной коробке содержится 1-2 тубы.
Состав
Все формы препарата содержат одинаковое активное вещество, которое тоже называется лоратадином. В 5 мл сиропа оно представлено дозировкой 5 мг, а одна таблетка включает 10 мг. Содержание лоратадина в одной шипучей таблетке – тоже 10 мг.
Состав сиропа помимо активного ингредиента включает лимонную кислоту, пропиленгликоль, воду, ароматизатор, этанол, бензоат натрия, глицерин и другие вещества. В таблетках Лоратадин дополнительно присутствуют микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, крахмал из кукурузы, моногидрат лактозы и прочие компоненты, обеспечивающие такому лекарству твердую форму.
Вспомогательными ингредиентами таблеток, из которых делают шипучий напиток, являются лактоза, лимонная кислота, карбонат и бикарбонат натрия, а также макрогол 6000, повидон, диоксид кремния (коллоидный) и полисорбат 80. Благодаря таким соединениям препарат держит форму, пока находится в тубе, но быстро растворяется в воде.
Принцип действия
Лоратадин блокирует рецепторы Н1, чувствительные к гистамину, что мешает высвобождаться из тучных клеток этому биологически активному соединению и другим веществам. Такое действие препятствует развитию аллергической реакции или облегчает симптомы аллергии, если они уже появились. Прием Лоратадина уменьшает выраженность зуда, а также оказывает противоэкссудативное влияние и снижает проницаемость мелких сосудов, благодаря чему аллергический отек уменьшается. Кроме того, у препарата есть способность расслаблять спазмированные гладкие мышцы.
Начало лечебного действия Лоратадина можно заметить в течение получаса после применения. Максимальный эффект развивается к 8-12 часам после приема и длится до 24 часов. Такое длительное влияние на организм связано с образованием в процессе метаболических изменений Лоратадина вещества под названием дезлоратадин, которое тоже имеет антигистаминную активность. При этом медикамент не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому неспособен угнетать ЦНС и вызывать привыкание.
Показания
Лоратадин может быть назначен ребенку:
- с аллергическим ринитом;
- с поллинозом;
- с отеком Квинке;
- с крапивницей;
- с аллергической реакцией на укус насекомого;
- с воспалением кожи, которое проявляется зудом, а также при ветрянке;
- с острым конъюнктивитом;
- с атопическим дерматитом;
- с ложноаллергическими реакциями.
Кроме того, препарат нередко выписывают при аденоидите, фарингите, назофарингите и подобных заболеваниях, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки.
С какого возраста разрешено принимать?
Лорадатин не назначается детям младше 2 лет. Ребенку, которому исполнилось 2 года, можно давать любой из вариантов медикамента. При этом для лечения маленьких детей до 6 лет удобнее жидкая форма (сироп), но, если у ребенка помладше (в 4 года или 5 лет) нет проблем с проглатыванием твердого лекарства, то ему можно давать и таблетированный препарат.
Противопоказания
Лоратадин не следует давать не только в возрасте меньше 2 лет, но и при непереносимости любого из компонентов выбранной формы препарата. Других противопоказаний для детей у лекарства нет, а взрослым средство не назначается во время лактации и при беременности.
Побочные действия
Прием Лоратадина может вызывать снижение аппетита, изменения стула, нервное возбуждение, сухость во рту, тошноту, сонливость, потливость, крапивницу, головные боли и прочие отрицательные симптомы. Если они появились, лекарство сразу же отменяют.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат дают детям один раз в день, определяя дозировку по возрасту маленького пациента, а также по его весу:
- Если ребенку еще не исполнилось 6 лет или же он старше, но весит меньше 30 кг, то разовая доза препарата составляет 5 мг. Она содержится в 5 мл сиропа или половинке таблетированного Лоратадина. Шипучие таблетки детям меньше шести лет и с весом менее 30 кг не назначают;
- Если вес маленького пациента выше 30 кг и его возраст составляет 6 лет и больше, то разовой дозировкой для него будет 10 мг лоратадина. Такую дозу пациент может получить из 2 мерных ложек сиропа (10 мл), одной таблетки или одной шипучей таблетки.
Чтобы приготовить напиток из шипучей таблетки, ее нужно бросить в 200 мл воды, а затем выпить препарат. Глотать, рассасывать или жевать Лоратадин в этой форме не рекомендуется.
Передозировка
Если дать ребенку препарат в большей дозе, чем выписал врач, это приведет к появлению сонливости и головных болей, а также к тахикардии и двигательным неврологическим расстройствам. Заметив передозировку, следует сразу же вызвать у маленького пациента рвоту и дать малышу сорбент. Если состояние ребенка ухудшается, необходимо показать его врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Лоратадин совместим со многими медикаментами, поэтому часто используется в комплексе лечения при инфекционных болезнях, повышенном ацетоне и других проблемах, при которых требуется предотвратить или устранить аллергическую реакцию. При этом лекарство не стоит давать вместе с рифампицином, барбитуратами, эритромицином и некоторыми другими средствами, указанными в аннотации к таблеткам или сиропу.
Условия продажи
Все формы Лоратадина являются безрецептурными средствами, поэтому свободно продаются в аптеках. Цена препарата зависит и от производителя, и от лекарственной формы, и от величины упаковки. К примеру, 10 таблеток Лоратадин стоят около 13-15 рублей, а флакон сиропа Лоратадин-Акрихин – примерно 150 рублей.
Условия хранения
Держать любую из форм Лоратадина дома следует при комнатной температуре в скрытом от маленьких деток месте, сухом и недоступным для солнечного света. Срок годности медикамента отличается у разных производителей, поэтому его следует уточнять (данные имеются на коробке приобретенного средства). Зачастую сироп хранят 3-4 года с даты изготовления, а таблетки – 3-5 лет.
Отзывы
В большинстве случаев лечением детей Лоратадином родители остаются довольны и отмечают его высокую эффективность при аллергических реакциях. Мамы чаще всего выбирают сироп и хвалят эту форму за ее приятный вкус и удобство применения. К плюсам медикамента в таблетках относят небольшой размер, необходимость принимать лишь раз в сутки и низкую стоимость.
Аналоги
Полноценной заменой Лоратадину могут стать препараты, которые содержат такой же активный ингредиент, например:
- Ломилан.
- ЛораГЕКСАЛ.
- Кларитин.
- Кларисенс.
- Кларидол.
- Эролин.
- Кларотадин.
У многих из них есть форма сиропа или суспензии, что удобно для лечения в детском возрасте. Кроме того, врач может назначать и другие антигистаминные лекарства. Это может быть Супрастин, Диазолин, Тавегил, капли Зиртек, Эриус, Фенистил или другое средство с похожим действием, однако выбирать один из таких препаратов в качестве аналога Лоратадина следует вместе с врачом. Поскольку все эти медикаменты включают разные активные соединения, а некоторые из них не применяют в раннем возрасте, давать любое антигистаминное лекарство ребенку без консультации педиатра нельзя.
Смотрите передачу детского доктора Комаровского, из которой вы узнаете, какие препараты против аллергии у ребенка можно использовать.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лоратадин
- Фармакологическая группа вещества Лоратадин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лоратадин
- Фармакология
- Применение вещества Лоратадин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лоратадин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Лоратадин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лоратадин
Латинское название вещества Лоратадин
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула
C22H23ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
- H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79794-75-5
Характеристика вещества Лоратадин
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению
Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лоратадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоратадин
Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Инструкция
Активное вещество
ЛОРАТАДИН
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, – примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое – около 98%, активного метаболита – менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% – с мочой в течение первых суток.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг – 10 мг 1 раз/сут.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – 5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях – нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко – повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Особые указания
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Источник