Лозартан инструкция по применению побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лозартан
- Фармакологическая группа вещества Лозартан
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лозартан
- Фармакология
- Применение вещества Лозартан
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лозартан
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Лозартан
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лозартан
Латинское название вещества Лозартан
Losartanum (род. Losartani)
Химическое название
2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)
Брутто-формула
C22H23ClN6O
Фармакологическая группа вещества Лозартан
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
114798-26-4
Характеристика вещества Лозартан
Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.
Фармакология
Фармакологическое действие – антигипертензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.
В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.
Применение вещества Лозартан
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лозартан
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.
Актуализация информации
Взаимодействие с алискиреном
Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 15.03.2013]
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.
[Обновлено 15.03.2013]
Взаимодействие с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2
У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в т.ч. с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.
Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
[Обновлено 26.03.2013]
Передозировка
Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг.
При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.
Меры предосторожности вещества Лозартан
Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Действующее вещество
– лозартан калия (losartan)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 106.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50.84 мг, крахмал кукурузный – 19.26 мг, магния стеарат – 3.6 мг, кальция карбонат – 66.46 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 – 1.224 мг, титана диоксид – 1.455 мг, диметикон 100 – 0.461 мг, гипромеллоза – 6.7 мг, краситель железа оксид жёлтый – 0.16 мг.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое – более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Дозировка
Средняя доза для приема внутрь – 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
При нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Описание препарата ЛОЗАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Товары из категории – Препараты для улучшения кровообращения
Товары из категории – Лекарства от повышенного давления
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 102
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозартан выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению Лозартан в состав препарата входит:
• losartan potassium;
• природный сахар;
• тальк;
• химическое соединение соли кальция и стеариновой кислоты;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• hypromellose 2910;
• пищевая добавка Е1520;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана.
Согласно врачебным отзывам, лозартан эффективно используется в медицинской практике. Средняя цена лозартан составляет 80 рублей. В случае заказа в другой интернет-аптеке, уточняйте наличие и способ доставки, также сравнивайте оригинальное фото лозартана. Препарат является полным аналогом лекарства выпускаемого компанией «Гедеон Рихтер».
Показания
Антагонист олигопептидного гормона II, имеет показание для лечения диабетической нефропатии, протеинурии. Имеет аддитивная эффективность с гидрохлоротиазидом. Обратная потеря и повышение сывороточной мочевой кислоты с гидрохлоротиазидом. Не замедляет АПФ и накапливает брадикинин, реже вызывает кашель или ангионевротический отек, чем замедляющие вещества АПФ. Активный метаболит длительного действия.
Противопоказания
Лозартан имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость;
• период лактации;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18-ти лет;
• одновременный прием аналогов лозартана;
• период беременности.
Беременность и лактация
Лозартан классифицируется как категория риска беременности D. Как только беременность обнаружена, прекратите терапию losartan, как можно скорее. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, а лозартан следует назначать только после тщательного консультирования и рассмотрения индивидуальных рисков и выгод. Ренин-олигопептидная гормоновая система (например, замедляющие вещества АПФ, антагонисты рецептора олигопептидного гормона II) понижает функциональность почек у плода и увеличивает заболеваемость и гибель плода и новорожденного. Ретроспективные данные показывают, что применение замедляющих веществ АПФ в первом триместре ассоциировалось с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, большое обсервационное исследование (n = 465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергавшихся воздействию других антигипертензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но у детей, подвергавшихся воздействию замедляющих веществ АПФ. не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите лозартан, если он не считается спасительным для матери. Следует отметить, что маловодие может появиться только после того, как плод получил необратимые повреждения. Внимательно наблюдать младенцев с историей внутриутробного воздействия losartan для гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или гипотонии может потребоваться поддержка АД и почечной перфузии, а также обменное переливание крови или диализ, чтобы обратить гипотонию и/или поддержать функциональность почек.
По словам производителя, известно, что действующее вещество высвобождается через грудное молоко. Лозартан не был оценен академией педиатрии, однако замедляющие вещества АПФ каптоприл и эналаприл классифицируются AAP, как обычно совместимые с кормлением грудью и могут представлять альтернативы у некоторых больных. Кроме того, benazepril и quinapril из организма в материнском молоке в очень небольших количествах, следовательно, клинически значимого риска для грудного ребенка не ожидается. Подумайте о пользе грудного вскармливания, о риске потенциального воздействия препарата.
Способ применения и дозировки
Для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, если только у больного не истощен объем. Диапазон поддерживающей дозировки составляет от 25 до 100 мг/сут перорально, вводимых в 1-2 приема. Максимальные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Добавление диуретика оказывает большее влияние на снижение АД, чем увеличение дозировки. Добавление гидрохлоротиазида 12,5 мг к losartan в дозе 50 мг ежедневно приводит к дополнительному снижению на 50% ДАД и САД. Умеренное снижение АД (до 3 мм рт. ст.) Достигается путем увеличения суточной дозировки losartan с 50 до 100 мг. При подозрении на истощение объема (например, у больных, принимающих диуретики), начинайте терапию с PO единожды в 24 часа.
Дети >=6 лет (при условии, что потенциальная польза выше, чем потенциальный риск): обычная рекомендуемая начальная доза составляет 0,7 мг/кг перорально единожды в 24 часа (до 50 мг/день). Индивидуализация для достижения целей АД. Дозировки более 1,4 мг/кг/сутки (или более 100 мг/сутки) средства не изучались. Losartan может быть приготовлен сразу же как пероральная суспензия.
Для профилактики инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ): первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа. Максимальные антигипертензивные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Если необходимо для снижения АД (АД), добавьте гидрохлоротиазид (HCTZ) 12,5 мг средства единожды в 24 часа и/или увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа. Если требуется дальнейший контроль АД, увеличьте дозировку HCTZ до 25 мг средства единожды в 24 часа. Это одобренное показание основано на результатах исследования LIFE, в котором сравнивали losartan и атенолол у больных с артериальной гипертензией и ГЛЖ. В этом исследовании losartan уменьшил риск инсульта (нефатальный и смертельный) на 25% по сравнению с атенололом. Общие результаты показывают, что losartan более эффективен, чем атенолол, в снижении общей смертности, заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и связан с меньшими побочными эффектами, связанными с приемом лекарств. В предварительно указанном субанализе исследования LIFE при диабетических гипертониках с ГЛЖ.
Для лечения протеинурии или диабетической нефропатии: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, затем увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа на основе реакции АД. В долгосрочном (в среднем 3,4 года) исследовании RENAAL losartan (от 50 до 100 мг/день перорально), который ренопротективен (конечные точки: удвоение креатинина в сыворотке крови, развитие терминальной стадии почечной недостаточности) по сравнению с плацебо у больных с типом 2 диабет и нефропатия.
Для лечения сердечной недостаточности: первоначально от 25 до 50 мг средства единожды в 24 часа. Увеличение дозировки максимально допустимо для клинического ответа больного до 50-150 мг/сут. Руководящие принципы рекомендуют блокатор рецепторов олигопептидного гормона (ARB) в сочетании с научно обоснованным бета-блокатором и антагонистом альдостерона у отдельных больных для больных с хронической недостаточностью выброса и фракцией сердца (HFrEF) NYHA класса I – IV для снижения заболеваемости и смертности. HFrEF, которые не переносят замедляющие вещества олигопептидного гормона превращающего фермента (АПФ) из-за кашля или ангионевротического отека, рекомендуется использовать ARB. Применение олигопептидного гормонового рецептора-ингибитора неприлизина (ARNI) нецелесообразно. HFPEF и HRPEF – пациенты с гипертонией.
Побочные действия
Лозартан имеет ряд побочных эффектов:
• фибрилляция желудочков;
• ринит;
• мерцательная аритмия;
• инсульт;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• обострение аритмии;
• AV блок;
• нарушение зрения;
• азотемия;
• рабдомиолиз;
• диспепсия;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• васкулит;
• слабость;
• почечная недостаточность;
• олигурия;
• фарингит;
• тератогенез;
• головная боль;
• гиперкалиемия;
• эксфолиативный дерматит;
• запор;
• ангина;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• отечность;
• синусовая тахикардия;
• гипотония;
• периферическая невропатия;
• кашель;
• крапивница;
• повышенные печеночные ферменты;
• ухудшение памяти;
• путаница;
• депрессия;
• боль в животе;
• мигрень;
• атаксия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• импотенция;
• анемия;
• эритема;
• подагра;
• затуманенное зрение;
• конъюнктивит;
• боль в груди;
• светочувствительность;
• тромбоцитопения;
• гипонатриемия;
• гипербилирубинемия;
• инфекция;
• головокружение;
• боли в спине;
• метеоризм;
• анорексия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• рвота;
• обморок;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• заложенность носа;
• гипоэстезия;
• сонливость;
• парестезии;
• тремор;
• снижение либидо;
• тревога;
• носовое кровотечение;
• синусит;
• лихорадка;
• зуд;
• диафорез;
• экхимоз;
• алопеция;
• сыпь;
• никтурия;
• повышенная частота мочеиспускания;
• шум в ушах;
• раздражение глаз;
• диарея;
• тошнотные позывы;
• миалгия;
• усталость;
• астения;
• бессонница;
• дисгевзия;
• пурпура;
• недомогание.
Передозировка
При чрезмерном принятии лозартана, существует возможность усиления побочных эффектов и ухудшения состояния больного.
Лекарственное взаимодействие
Транилципромин. Применение лозартан и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены.
Тразодон. Из-за аддитивных гипотензивных эффектов у больных, получающих лозартан одновременно с тразодоном, может быть избыточная гипотензия. Может потребоваться снижение дозировки антигипертензивного агента при использовании с тразодоном.
Особые указания
Послеоперационный период
Лозартан может усиливать гипотензивные эффекты с помощью блокады олигопептидного гормона II у больных, перенесших серьезную хирургическую операцию, или во время анестезии препаратами. Поэтому его следует использовать с осторожностью перед операцией. Если во время операции и / или анестезии возникает гипотензия и считается, что она связана с блокадой образования олигопептидного гормона II, это можно исправить с помощью увеличения объема.
Чернокожие пациенты
Хотя антагонисты рецептора олигопептидного гормона II, такие как losartan, эффективны в снижении артериального давления у чернокожих больных (популяция с низким содержанием ренина), обычно наблюдается меньший антигипертензивный ответ по сравнению с другими этническими группами. Большая часть чернокожих больных будет достигать целей артериального давления, когда антагонисты рецептора олигопептидного гормона II сочетаются с диуретиком. Общий антигипертензивный ответ на комбинацию losartan и гидрохлоротиазида одинаков для черных и не черных больных. Хотя неясно, что это имеет место у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, есть доказательства того, что эта польза может не распространяться на чернокожих больных. В исследовании LIFE у чернокожих больных, получавших атенолол, риск сердечно-сосудистых осложнений был ниже, чем у чернокожих, получавших losartan. Этот вывод не может быть объяснен каким-либо дисбалансом между группами лечения или на основе различий в популяции, кроме расы. Снижение артериального давления в обеих группах лечения было совместимым между чернокожими и не чернокожими больными в этом исследовании. Объяснение не установлено.
Гипотония, гиповолемия
Losartan следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией. Внутрисосудистое истощение объема увеличивает риск симптоматической гипотонии во время терапии. При начале терапии у этих больных рекомендуются более низкие дозировки (см. Дозировка). Losartan следует применять у больных с гипотонией. Объем истощения следует скорректировать до администрации losartan.
Гиперкалиемия
Losartan следует применять при прижигании больных с гиперкалиемией. Хотя гиперкалиемия редко применяется с losartan, блокада олигопептидного гормона II может повысить концентрацию калия в сыворотке путем блокирования секреции альдостерона и может ухудшить существующую гиперкалиемию. Периодически контролируйте уровень калия в сыворотке крови и лечите соответствующим образом. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение Losartan. Одновременный прием других препаратов может повысить уровень калия в сыворотке, что может привести к гиперкалиемии.
Фармакологическое действие
Лозартан и его активные продукты обмена более длительного действия (Е-3174) являются специфическими и селективными антагонистами рецептора AT1. Олигопептидный гормон II, losartan препятствует связыванию олигопептидного гормона II с его эндогенным рецептором. Активный продукт обмена, Е-3174, в 10-40 раз более эффективен, чем losartan, и в первую очередь отвечает за терапевтические эффекты вещества. E-3174 непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II путем обратимого и неконкурентного связывания с рецептором AT1. Losartan и его продукты обмена не обладают агонистической активностью в отношении рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-олигопептидного гормоновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Помимо того, что он является сильным вазоконстриктором, олигопептидный гормон II стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Таким образом, блокируя эффекты олигопептидного гормона II, losartan снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Рецепторы олигопептидного гормона типа 1 (AT1) обнаружены во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Таким образом, рецепторы AT2 обнаруживаются во многих тканях, хотя их связь с сердечно-сосудистым гемостазом неизвестна. Аффинность losartan и его продукты обмена примерно в 1000 раз выше для рецептора AT1, чем для рецептора AT2. Ни losartan, ни его продукты обмена не замедляют олигопептидный гормон превращающий фермент, другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Losartan связан с антипротеинурическими эффектами, связанными с дозой. Losartan, но не его продукты обмена, обладает скромными дозозависимыми урикозурическими свойствами.
Лозартан вводят перорально. Лекарственное средство и его активные продукты обмена связаны с белками, главным образом с альбумином. Свободная доля в плазме losartan составляет 1,3% и 0,2% для его продукты обмена. Losartan не просто проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 35% пероральной дозировки удаляется почками, В целом 4% из организма без изменений и 6% как активный продукт, обмена (E-3174) из организма в моче. Примерно 60% дозировки удаляется с калом. Конечный период полувыведения составляет 2 часа для losartan и 6 часов для его активного продукта обмена. Максимальные эффекты обычно возникают в течение первой недели терапии, хотя в некоторых исследованиях максимальный эффект наблюдается через 3-6 недель после лечения.
Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19.
Лозартан в основном метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP3A4. Сообщалось также, что он обладает некоторым ингибирующим сродством к CYP2C19. Метаболизм приводит как к активным, так и к неактивным продуктам обмена. У 1% больных менее 1% активного препарата метаболизируется до его активного продукты обмена, по сравнению с 14% у большинства больных.
Лозартан хорошо всасывается, но подвергается существенному метаболизму первого прохода. Системная биодоступность для таблеток losartan составляет приблизительно 35%, около 14% пероральной дозировки карбоксилируется в печени до ее активного продукта обмена. Пероральная биодоступность примерно в 2 раза выше у больных с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика losartan и его активных продуктов обмена (Е-3174) линейна в диапазоне доз до 200 мг, однако кривая гипотензивная дозировка-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. Пиковые уровни в сыворотке происходят через 1 час и 3-4 часа соответственно для исходного препарата и продуктов обмена. Максимальные сывороточные уровни аналогичны концентрациям продуктов обмена, но AUC для метаболитов примерно в 4 раза выше. Пища уменьшает максимальную концентрацию и немного (приблизительно 10%) уменьшает AUC. Биодоступность losartan и его активного продукта метаболизма у взрослых одинакова для таблеток и суспензии, приготовленной для немедленного приема.
Условия и сроки хранения
Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Лозартан в Москве отпускается по рецепту. Лозартан купить можно у нас на сайте.
Цены на Лозартан и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в б?