Лозартан противопоказания и побочные действия

Лозартан противопоказания и побочные действия thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Лозартан
  • Фармакологическая группа вещества Лозартан
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Лозартан
  • Фармакология
  • Применение вещества Лозартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лозартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лозартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лозартан

Латинское название вещества Лозартан

Losartanum (род. Losartani)

Химическое название

2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

C22H23ClN6O

Фармакологическая группа вещества Лозартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • Код CAS

    114798-26-4

    Характеристика вещества Лозартан

    Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

    Применение вещества Лозартан

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Лозартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

    Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

    Читайте также:  Может с одной таблетки омарона быть побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

    Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

    Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

    Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

    Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

    Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с алискиреном

    Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 15.03.2013]

    Двойная блокада РААС

    Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ  или алискиреном  ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.

    [Обновлено 15.03.2013]

    Взаимодействие с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2

    У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в т.ч. с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.
    Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    [Обновлено 26.03.2013]

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

    Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лозартан

    Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Таблетки от давления Лозартан являются средством для понижения артериального давления, относятся к группе непептидных блокаторов рецепторов ангиотензина 2, избирательно воздействуя на указанные рецепторы.

    Лозартан нейтрализует сосудосуживающее действие ангиотензина 2, нормализует выработку надпочечниками альдостерона и способствует стойкому снижению артериального давления.

    Таблетки Лозартан от высокого давления относятся к препаратам длительного действия – до 24 часов. При этом они доступны, а потому часто выбираются для длительного лечения пациентами, страдающими артериальной гипертензией различных степеней.

    Состав и действие

    Основным активным компонентом таблеток является вещество лозартан калия. Таблетки выпускаются в различных дозировках: 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг активного компонента. Таблетки покрыты оболочкой желтого цвета, внутри белого цвета, упакованы в алюминиевые блистеры по 15 или 30 штук.

    Блистеры упакованы в картонные коробки, их может быть в одной упаковке либо 2 штуки по 15 таблеток, либо одна штука по 30 таблеток.

    После попадания в пищеварительный тракт таблетки Лозартан быстро растворяются и всасываются. Основное метаболизирование препарата проходит в печени, где он превращается в активный карбоксильный метаболит, имеющий выраженное фармакологическое действие.

    Биодоступность лекарственного средства составляет 33%. Уровень связывания лозартана с белками крови и активным метаболитом составляет более 98%.

    Выводится лозартан вместе с мочой – 35%, и желчью – более 60% соответственно в неизменном виде и в виде метаболитов.

    Показания к применению

    Таблетки Лозартан назначают в таких случаях:

    • Для снижения артериального давления при гипертонии различных степеней;
    • При высоком риске развития ассоциированных патологий сердечно-сосудистой системы и летального исхода у страдающих артериальной гипертензией и поражениями левого сердечного желудочка;
    • Для снижения риска инсульта и инфаркта миокарда;
    • Как защитное лекарственное средство пациентам, страдающим сахарным диабетом, сопровождающимся протеинурией. Таблетки замедляют развитие почечной недостаточности и снижают протеинурию при высоком риске смертности;
    • При хронической сердечной недостаточности, когда лечение ингибиторами АПФ оказалось не эффективным.
    Читайте также:  Энимал м стак побочные действия

    Инструкция по применению препарата

    Таблетки Лозартан от высокого давления принимают один раз в сутки, прием лекарственного средства не привязывают к приемам пищи. Таблетки не разжевывают, глотают, запивая водой. Дозировка препарата следующая:

    1. При лечении артериальной гипертензии для снижения давления начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если препарат плохо снижает давление, суточная доза увеличивается до 100 мг за один прием.
    2. При сердечной недостаточности в начале терапии назначается по 12,5 мг в сутки, через 7 дней после лечения при нормальной реакции пациента доза увеличивается в два раза, то есть, составляет 25 мг в сутки, и через неделю еще в два раза до 50 мг в сутки. Такая доза при хорошей ответной реакции организма остается поддерживающей на все время лечения.
    3. Для профилактики инсульта, сердечно-сосудистых патологий и снижения риска гипертрофии левого желудочка и смертности при гипертонической болезни принимают по 50 мг препарата один раз в сутки на начальном этапе лечения. Если препарат плохо снижает артериальное давление, дозировка увеличивается до 100 мг в сутки и ли же остается прежней, но к таблеткам Лозартан добавляется мочегонный препарат гидрохлоротиазид.
    4. При сопутствующем сахарном диабете, осложненном протеинурией, начальная дозировка препарата составляет не более 50 мг в сутки, затем дозировка может быть увеличена до 100 мг в сутки, если препарат снижает давление недостаточно. Если пациент принимает диуретики в больших дозах, таблетки Лозартан назначают по 25 мг раз в сутки.

    Если пациент страдает хронической печеночной недостаточностью, перенес операцию по пересадке почки или ему больше 75 лет, начинать лечение повышенного давления следует с минимальной дозировки 25 мг в сутки.

    Таблетки не оказывают специфических побочных эффектов в период адаптации организма к лечению этим препаратом или при отказе от него. Но для повышения эффективности активного вещества рекомендуется принимать их в одно и то же время. Это позволит избежать передозировок или скачков артериального давления.

    Если прием таблеток был пропущен независимо от того, какая была причина, следует принять обычную дозу сразу же, как только появилась такая возможность, или же во время, максимально приближенное к привычному времени приема лекарственного средства.

    Удваивать дозу категорически не рекомендуется.

    Противопоказания и побочные действия

    Лозартан относится к препаратам с высоким гипотензивным действием, а потому имеет целый ряд противопоказаний и возможных побочных эффектов.

    Это основная причина, по которой не стоит самостоятельно начинать лечение Лозартаном или же изменять дозировку и схему приема даже при резком повышении артериального давления.

    Основные противопоказания к применению этих таблеток следующие:

    • Острая печеночная недостаточность – более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью;
    • Генетически обусловленная непереносимость галактозы;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
    • Мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит лактазы.

    Обязательно следует ознакомиться с возможными побочными эффектами и при возникновении одного или нескольких из них сообщить об этом врачу для корректировки дозировки или подборки аналога препарата.

    1. Со стороны центральной нервной системы возможны такие нарушения: головные боли, мигрени, бессонница или сонливость, повышенная утомляемость, беспокойное состояние, ухудшение памяти, парестезия, периферическая нефропатия, тремор, депрессивные состояния.
    2. Со стороны органов зрения, вкуса и слуха: звон в ушах, нечеткое изображение предметов, конъюнктивит, заложенность носа, кашель без других симптомов простуды, синусит, фарингит, боли в горле.
    3. Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия, пересыхание слизистой рта.
    4. Со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгия, судороги, боли в суставах спины или нижних конечностей, артралгия.
    5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, анемия.
    6. Со стороны мочеполовой системы: снижение полового влечения и детородной функции у мужчин, расстройства менструального цикла у женщин.

    Также в некоторых случаях при длительном приема препарата или увеличении дозировки могут отмечаться такие явления, как светобоязнь, сухость кожных покровов, зуд и высыпания, отеки лица и губ, алопеция, приливы крови к голове, лихорадочные состояния, васкулит, эозонофилия.

    Читайте также:  Побочные действия электрофореза с карипазимом

    Что еще нужно учесть при лечении Лозартаном

    Препарат обычно переносится хорошо пациентами в любом возрасте старше 18 лет и не требует дополнительной корректировки, лишь для пациентов старше 75 лет начальная дозировка с 50 мг в сутки снижается в два раза до 25 мг в сутки.

    Если у пациентов с сердечно недостаточностью и повышенным артериальным давлением хороший терапевтический эффект был достигнут после лечения ингибиторами АПФ, не рекомендуется прекращать их прием и переходить на Лозартан или его аналоги.

    Если у больных после длительного приема мочегонных препаратов наблюдается обезвоживание организма, при начале приема Лозартана может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Чтобы избежать этого, лечение нужно начинать с уменьшенных дозировок Лозартана, или же вначале прекратить прием диуретиков и устранить дегидратацию.

    Если препарат назначается пациентам, страдающим почечной недостаточностью или сахарным диабетом, следует постоянно контролировать их состояние – может развиться гиперкалиемия. В этом случае прием препарата следует прервать.

    Уровень калия в крови следует постоянно контролировать также у пациентов пожилого возраста, если пациент проходит курс лечения калийсберегающими диуретиками, лечение Лозартаном начинать не стоит. К острой почечной недостаточности может привести одновременный прием Лозартана с диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами.

    Этот побочный эффект относится к обратимым, состояние пациента нормализуется, как только препарат отменен или снижена его дозировка. Поэтому требуется вести постоянное медицинское наблюдение за пациентами-гипертониками пожилого возраста, если они проходят комплексную терапию, и Лозартаном в том числе.

    При выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания или управления сложными механизмами, в том числе и транспортными средствами, следует или отказаться от приема Лозартана, или временно не заниматься подобной деятельностью.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Это препарат можно комбинировать с другими лекарственными средствами гипотензивного действия. Он будет усиливать эффективность симпатолитиков и бета-адреноблокаторов, при сочетании с диуретиками может вызвать аддитивный эффект. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность Лортазана.

    Никакого взаимодействия не отмечено  с такими препаратами:

    • Гидрохлоротиазид;
    • Дигоксин;
    • Варфарин;
    • Циметидин;
    • Кетоконазол;
    • Эритромицин.

    Если пациент постоянно принимает какие-либо препараты для лечения хронических заболеваний, перед началом приема Лозартана нужно обязательно сообщить об этом врачу, чтобы избежать нежелательных побочных явлений.

    Стоимость и отзывы

    В аптеках этот препарат отпускается только по рецепту врача. Цена одной упаковки вместительностью 30 таблеток с дозировкой 50 мг активного составляет 212 рублей. Цена будет изменяться в зависимости от количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества.

    Некоторые пациенты отказываются принимать этот препарат и просят заменить его аналогами, ознакомившись с длинным списком возможных побочных эффектов. В действительности большая часть из них отмечается достаточно редко и почти всегда препарат переносится хорошо. Наиболее распространены такие жалобы пациенты, как головокружения, кашель, заложенность носа.

    Намного реже поступают жалобы на расстройства пищеварительной системы, нарушения со стороны нервной системы, аллергические реакции. Иногда больные жалуется на повышенную потливость, учащенное мочеиспускание, заложенность носа и фарингит. И врачи, и опытные пациенты рекомендуют с большой осторожностью принимать Лозартан в сочетании с другими лекарственными средствами.

    Чаще всего причина возникновения нежелательных побочных реакций лежит в неправильной дозировке или комбинации с другими лекарственными средствами, о приеме которых пациент умолчал.

    Поскольку синдром отмены препарата зафиксирован на данный момент не был, при необходимости его можно беспрепятственно заменять другими гипотензивными лекарственными средствами, но только после консультации врача. Самостоятельная отмена препарата или его замена другими может привести к ухудшению состояния пациента.

    Также отмечено, что особенно эффективен этот препарат для снижения артериального давления на ранних стадиях заболевания. Многие пациенты принимают его курсами лечения на протяжении двух и более лет и при этом никаких нежелательных побочных эффектов не отмечают даже при увеличении дозировки.

    Аналогами препарата являются:

    Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро Лозартан, Зисартан, Карзартан, Козаар, Лакеа, Лозап, Лозарел, Лориста, Лозакор, Лотор, Презартан, Реникард. Видео в этой статье призвано ответит на вопрос о необходимости принимать таблетки при высоком давлении.

    Источник